三氮唑

作品数：894被引量：1578H指数：14
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肉桂酰三氮唑化合物的设计、合成及抗阿尔茨海默症活性评价
《药学学报》2025年第1期150-163,共14页雷文聚 蔡中頔 谭林杰 刘蜜敏 曾利 孙婷 易红 刘睿 李卓荣 
国家自然科学基金资助项目(82073709)。
本研究设计、合成19个肉桂酰胺/酯三氮唑类化合物,并对其抗阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)活性进行评价。在APPswe细胞模型实验中,化合物4f具有良好的抗Aβ介导的神经细胞毒性(EC50=2.03±2.45μmol·L^(-1))和由此引起的ACh E...
关键词：肉桂酰胺/酯-三氮唑 设计合成 乙酰胆碱酯酶 Β-淀粉样蛋白 阿尔茨海默症 
卡博特韦-1,2,3-三氮唑结构衍生物的合成及抗宫颈癌活性研究被引量：1
《山东化工》2024年第18期20-23,共4页杨雷鹏 原梦晴 吴紫源 王斓 毛龙飞 王春光 李瑞芳 
河南省高等学校重点科研项目计划(23B310001);河南省高等学校重点科研项目计划(24A350006);河南省国际科技合作项目(242102520016);大学生创新创业训练项目(202310464081)。
宫颈癌是女性中常见的恶性肿瘤,而目前的治疗方法副作用显著,对晚期疾病的治疗效果有限,因此亟需研发更好的宫颈癌治疗方法。本研究采用点击化学反应在卡博特韦结构中分别引入带有2-乙基苯基、3,5-二三氟甲基苯基、2-三氟甲氧基苯基、2...
关键词：宫颈癌 卡博特韦 1 2 3-三氮唑 点击化学 
1, 2, 4-三氮唑类衍生物的设计、合成及SHP-2活性评价
《药物化学》2024年第2期140-146,共7页高立信 王文龙 
SHP2作为一种重要的磷酸化酶与多种癌症的发生密切相关,高活化的SHP2使得包括胃癌,乳腺癌在内的各种癌症的发生率增大,因此它成为治疗癌症的重要靶标之一。为了寻找高效的SHP2抑制剂,本文在具有潜在的抗肿瘤活性的1, 2, 4-三氮唑母核基...
关键词：1 2 4-三氮唑 SHP2 抗肿瘤活性 
曲酸三氮唑氨基硫脲席夫碱的合成及抑制酪氨酸酶活性研究
《化学研究与应用》2024年第3期556-564,共9页罗亚园 刘进兵 
湖南省自然科学基金项目(2022JJ50189)资助;湖南省教育厅重点项目(22A0536)资助;邵阳学院研究生科研创新项目(CX2022SY074)资助。
本研究基于蘑菇酪氨酸酶晶体结构特点,设计并合成了11个曲酸三氮唑氨基硫脲席夫碱衍生物。抑制酪氨酸酶活性研究发现,所有化合物均能一定程度抑制酪氨酸酶活性,其中化合物7j抑制效果最好,其IC_(50)为1.584μM,优于阳性对照曲酸(IC_(50)...
关键词：曲酸衍生物 生物活性 酪氨酸酶抑制机理 抗褐变 
氮氧自由基三氮唑糖苷衍生物的设计、合成、结构表征与抗缺氧活性评价
《化学通报》2023年第11期1357-1362,1281,共7页达清越 崔喆 马慧萍 景临林 
国家自然科学基金项目(81872796);西安交通大学第一附属医院科研发展基金项目(2022MS-11)资助。
氮氧自由基HPN作为一种新型的自由基清除剂,具有良好的抗缺氧活性。为了改善HPN的溶解性和抗缺氧活性,根据活性基团拼接原理,合成了一系列糖基化三氮唑HPN衍生物。首先以乙腈为溶剂、碳酸钾为碱,HPN与1-溴丙炔反应将炔丙基引入HPN分子中...
关键词：氮氧自由基 1 2 3-三氮唑 糖苷 合成 
含[1,2,4]三氮唑并[1,5-b][1,2,4]噻二唑的1,2-苯并噻嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性
《中国药学杂志》2023年第16期1457-1460,共4页赵小美 王新 张华 汲霞 张平平 胡国强 
山东省高校科研计划项目(科技类)资助(J18KB122);齐鲁医药学院应用药学科研创新平台项目资助(2018ZBXC423)。
目的发现1,2-苯并噻嗪类抗肿瘤先导化合物,并研究其抗肿瘤活性。方法以吡罗昔康合成过程中的重要的中间体(CAS:35511-15-0)为原料,利用活性拼接原理,合成目标化合物,并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、元素分析等方法对其结构进行表征;采...
关键词：[1 2 4]三氮唑并[1 5-b][1 2 4]噻二唑 合成 抗肿瘤活性 
新型1,2,3-三氮唑类衍生物的合成及抗炎活性研究
《有机化学》2023年第6期2143-2155,共13页孙泽人 翟冰新 何光超 沈慧 陈琳雅 张杉 邹毅 朱启华 徐云根 
国家自然科学基金(No.81872750)资助项目。
吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计...
关键词：吲哚胺2 3-双加氧酶1(IDO1) 吲哚胺2 3-双加氧酶2(IDO2) 1 2 3-三氮唑 抗炎活性 
含三氮唑结构的查尔酮的合成及抑真菌活性
《合成化学》2023年第6期405-414,共10页王紫薇 孙雨佳 张磊 张萍 
国家自然科学基金资助项目(21801059);河北省自然科学基金资助项目(B2017205100)。
查尔酮的化学结构为α,β-不饱和酮,该结构骨架具有多种生物活性,其双键和羰基的共轭体系是引起各种活性的药效团。以取代苯乙酮为起始原料,经3步反应合成了18个含三氮唑结构的查尔酮。通过对第3步曼尼希反应进行研究,确定了反应中生成...
关键词：三氮唑 查尔酮 抑真菌活性 取代苯乙酮 曼尼希反应 生物活性 反应历程 
具有脲酶抑制活性的N,N-二苯基脲衍生物的合成及活性研究
《山东化工》2023年第7期52-54,58,共4页侯延生 王春光 杨维晓 
结合脲类化合物和1,2,3-三氮唑结构的活性特点,设计并合成了4个含有二苯基脲和带有不同取代基的1,2,3-三氮唑类化合物,然后采集合适的黄牛胃液,把所得到的化合物进行脲酶抑制活性测试,实验结果发现,所得到的化合物针对脲酶抑制活性表现...
关键词：脲类化合物 1 2 3-三氮唑 脲酶抑制 
厄洛替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《河南师范大学学报（自然科学版）》2023年第2期102-108,共7页赵智伟 田思琪 杜宇 王春光 陈晓杰 郝雪琴 
河南省自然科学基金(182300410370);河南省科技攻关项目(222102310362).
以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为起始原料,经过环合、氯化、取代得到厄洛替尼,然后在其端基炔结构上通过点击化学反应与苄基叠氮反应得到4种1,2,3-三氮唑类化合物,其中化合物5a对肺癌细胞HCC827及其吉非替尼耐药细胞...
关键词：厄洛替尼 1 2 3-三氮唑 抗肿瘤药物 细胞周期 
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