双靶点

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基于Janus激酶和组蛋白去乙酰化酶的双靶点抑制剂研究进展被引量：1
《药学学报》2024年第11期3057-3073,共17页沈婧 胡伟杰 董国强 盛春泉 黄亚辉 
国家自然科学基金资助项目(82273779,82330109,22277138)。
Janus激酶(JAK)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)已被证实是自身免疫性疾病和肿瘤等多种疾病治疗中的重要靶标,至今已有多种JAK和HDAC抑制剂获批上市。近年来,基于网络药理学开发的单分子多靶点抑制(如JAK/HDAC双靶点抑制...
关键词：JANUS激酶 组蛋白去乙酰化酶 双靶点抑制剂 构效关系 药效团 
二氢叶酸还原酶抑制剂在肿瘤和细菌感染治疗中的研究进展
《药学学报》2023年第10期2952-2960,共9页陈灿彤 黄蕾 关霁晨 来芳芳 
国家自然科学基金面上项目(82173854)。
二氢叶酸还原酶(dihydrofolate reductase,DHFR)是治疗肿瘤、细菌感染和寄生虫感染的广为人知的关键靶点。DHFR在细胞DNA生物合成中发挥重要作用,其抑制剂通过抑制底物与DHFR结合,干扰一碳代谢,从而抑制细胞增殖。DHFR抑制剂的研究从20...
关键词：二氢叶酸还原酶 抗肿瘤 抗细菌感染 双靶点 二氢叶酸还原酶抑制剂 
基于双靶点表面等离子体共振传感器的中药抗新冠病毒活性成分筛选研究被引量：3
《药学学报》2023年第5期1181-1187,共7页马荟琳 张颖 戚敏钰 姚一青 王璇 王冬尧 曹岩 
国家自然科学基金资助项目(82174092);上海市自然科学基金资助项目(21ZR1483000,22ZR1476900);上海市浦江人才计划(21PJD083);海军军医大学大学生创新实践能力计划(MS2021041)。
新型冠状病毒感染(coronavirus disease-2019,COVID-19)给全球公共卫生防控和临床诊疗系统带来了巨大的挑战,开发有效的抗病毒药物是当前药学研究的一项重要任务。中医药在抗击新冠疫情中发挥了重要作用,中药中含有的化学成分众多、结...
关键词：新冠病毒 中药 活性成分 筛选 表面等离子共振 
HDAC抑制剂及其联合PI3K抑制剂抗肿瘤研究进展
《药学学报》2022年第12期3557-3563,共7页黄蕾 陈晓光 来芳芳 
国家自然科学基金面上项目(82173854)。
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)通常异常过表达,导致肿瘤抑制基因的转录抑制。作为具有巨大潜力的抗癌药物,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors, HDIs)可以通过调节核小体结构,抑制HDAC活性,调控抑...
关键词：HDAC抑制剂 PI3K抑制剂 联合用药 HDAC/PI3K双靶点抑制剂 抗肿瘤 
用于治疗呼吸系统疾病的双靶点PDE3/4抑制剂研究进展被引量：4
《药学学报》2021年第1期70-79,共10页董敏 张翔 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-3-022);重大新药创制专项(2018ZX09711001-005-010).
慢性阻塞性肺病和哮喘是以气道阻塞为主要表现的复杂炎症性疾病,已成为严重影响人类健康的呼吸道常见疾病。与临床单独使用PDE3或PDE4抑制剂相比,双靶点PDE3/4抑制剂具有协同的抗炎和支气管扩张作用,近年来引起广泛关注。本文综述目前...
关键词：磷酸二酯酶 双靶点 磷酸二酯酶3/4抑制剂 慢性阻塞性肺病 哮喘 协同作用 
化学合成类HIV整合酶和核糖核酸酶H双靶点抑制剂的研究进展被引量：3
《药学学报》2019年第8期1392-1401,共10页康家雄 朱江 李爱秀 靳玉瑞 
国家自然科学基金项目(81241114,30472166);天津市科技攻关计划重点科技攻关专项基金资助项目(06YFGZSH07000);武警后勤学院研究生创新课题(WHYC201605);武警后勤学院科研创新团队
尽管已有31种上市的单靶点抗HIV药物和高效抗逆转录病毒疗法用于AIDS的临床治疗,但寻找安全高效的新型抗HIV药物仍是全世界面临的一项严峻挑战。单组分多靶点药物具有降低耐药的可能性、简化给药剂量及提高患者服药顺从性等优点,现已成...
关键词：人类免疫缺陷病毒 整合酶 核糖核酸酶H 双靶点抑制剂 
黄嘌呤氧化酶抑制剂/超氧阴离子清除剂双靶点高通量筛选模型的建立被引量：5
《药学学报》2015年第4期447-452,共6页谢涛 秦至臻 周睿 赵赢 杜冠华 
重大新药创制科技重大专项(2012ZX09101);国际合作项目(2012DFH30070)
本文建立了适用于同时筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂和超氧阴离子清除剂的双靶点高通量复合筛选模型。在黄嘌呤氧化酶超氧阴离子生成体系中,加入WST-1作为超氧阴离子生成量的探针,以反应体系中标识性产物尿酸为黄嘌呤氧化酶活性指示剂,采用Spe...
关键词：高通量筛选方法 黄嘌呤氧化酶 超氧阴离子清除剂 抗氧化 药物评价 
基于药效团模型的乙酰胆碱酯酶、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1双靶点分子设计研究
《药学学报》2014年第6期819-823,共5页关鑫磊 姜凤超 王悦 吴鹏飞 王芳 陈建国 
国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(2013CB531303);科技部国际合作项目(2011DFA32670);国家新药创制重大专项(2012ZX0913-101-045)
本研究建立了乙酰胆碱酯酶(AChE)和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂的药效团模型,设计、筛选了双靶点活性分子,并验证了其抑制活性,探讨了多靶点分子的设计策略。利用Catalyst计算机辅助药物设计软件系统,以叠合程度和构象能进...
关键词：药效团模型 药物设计 多靶点药物 AChE抑制剂 PARP-1抑制剂 
HIV-1逆转录酶和整合酶双靶点抑制剂研究进展被引量：7
《药学学报》2013年第4期466-476,共11页刘鸿 展鹏 刘新泳 
国家自然科学基金资助项目(30873133,81102320);重大国际合作项目(30910103908);教育部博士点基金资助项目(20110131130005,20110131120037)
在HIV-1(human immunodeficiency virus type 1)的复制周期中,逆转录酶(reverse transcriptase,RT)和整合酶(integrase,IN)均发挥着非常重要的作用,它们一直是抗HIV药物研究的热门靶点。逆转录酶抑制剂(RT inhibitors)是目前临床上治疗...
关键词：HIV-1 逆转录酶 整合酶 双靶点 药物设计 
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