前体药物

作品数:231被引量:702H指数:11
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幸运发现的生物前体药物抗血栓的氯吡格雷被引量:3
《药学学报》2022年第5期1537-1540,共4页郭宗儒 
新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对...
关键词:代谢活化 共价键结合 医疗效果 生物药剂学 智力活动 新药创制 活性化合物 心脑血管疾病 
前药技术在肺部吸入药物研发中的应用被引量:3
《药学学报》2021年第10期2597-2611,共15页陈韡亚 杨飞飞 廖永红 
中药制药过程新技术国家重点实验室开放基金资助项目(SKL2020M0201)。
与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势。但现有吸入药物难以满足临床用药需求,且由于缺乏系统的理论和实践经验指导,新型吸入药物的研发面临巨大挑战。通过前体药物...
关键词:前体药物 吸入治疗 药物设计 生物药剂学 药代动力学 
吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内组织分布和排泄被引量:1
《药学学报》2008年第1期81-85,共5页汪广厚 王晶 齐伟 陈扬 孙立新 
采用高效液相色谱法对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯(indomethacin5-fluorouraeil-1-ylmethylester,IFM)的代谢物5-氟尿嘧啶在大鼠体内的分布和排泄进行研究。生物样品经液-液萃取后,以甲醇-水-36%乙酸(3:96.9:0.1,v/v)或甲醇-水...
关键词:吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯 5-氟尿嘧啶 HPLC 前体药物 组织分布 排泄 
盐酸他克林前体药物的研究被引量:1
《药学学报》2003年第12期962-965,共4页蒋煜 张彦 张志荣 
国家杰出青年科学基金 (3 992 5 0 3 9) ;国家自然科学基金资助项目 (3 0 171116)
目的 制备盐酸他克林 (THA)的酰化前体药物以提高其透过血脑屏障 (BBB)的能力。方法 THA和酸酐反应制得N 酰化 THA系列前体药物 ;考察了前体药物在不同介质中的降解情况 ,并以N 单丁酰 他克林 (BTHA)为模型药物 ,考察其在小鼠体内的...
关键词:血脑屏障 给药系统 前体药物 盐酸他克林 体内分布 
N-乙酰基-L-谷氨酰基-泼尼松龙肾靶向前体药物研究被引量:7
《药学学报》2003年第8期627-630,共4页苏敏 何勤 张志荣 胡彬 刘世伟 
国家杰出青年科技基金资助项目 (3 992 5 0 3 9) .
目的 通过研究N 乙酰基 L 谷氨酰基 泼尼松龙的体内分布 ,考察该前体药物的肾靶向性。方法 小鼠iv后 ,采用高效液相法 ,在规定时间段测定各组织脏器的泼尼松龙浓度 ,并采用大鼠骨密度的测定仪确证前体药物的副作用。结果 小鼠给药后...
关键词:N-乙酰基-L-谷氨酰基-泼尼松龙 前体药物 肾靶向 高效液相色谱法 
酶依赖结肠靶向地塞米松-葡聚糖酯及其片剂的研究被引量:13
《药学学报》2001年第8期625-630,共6页庞怡诺 张志荣 庞其捷 李铜铃 
国家杰出青年科学基金 (3992 5 0 39);卫生部科研基金资助 (98-2 -2 0 2 )
目的 研制口服结肠定位释放药物的地塞米松 葡聚糖酯及其片剂。方法 通过丁二酸酐搭桥 ,合成地塞米松 葡聚糖酯前体药物 ;紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和质谱法鉴定结构 ;湿法制粒 ,普通压制法制备片剂 ;HPLC法测定体内外地塞米...
关键词:地塞米松-葡聚糖酯 前体药物 结肠靶向给药系统 高效液相色谱法 炎症性肠病 IBD 
流动注射分析法研究毫微粒制剂体外释药和降解被引量:1
《药学学报》1994年第12期925-928,共4页邓意辉 李焕秋 方群 罗旭 
应用流动注射分析技术考查了氟苷水溶液(I)、氟苷(5-氟-2'-脱氧尿苷)毫微粒(II)、氟苷酯化前体药物毫微囊(III)体外释放和III在肝、脾、肺组织提取液中的酶降解。结果表明:氟苷制成毫微粒后,体外释放变慢;而...
关键词:流动注射分析 前体药物 毫微粒 制剂 释放 
无环鸟苷亲脂性前体药物脂质体的制备及体外抗病毒活性(英文)被引量:10
《药学学报》1992年第1期15-21,共7页童平 侯新朴 邵森 张颖妹 张晨晖 
本文通过将无环鸟苷(acyclovir,简称ACV)2’位羟基分别与月桂酰氯或棕榈酰氯进行酯化反应,制得亲脂性前体药物无环鸟苷月桂酸酯和无环鸟苷棕榈酸酯(分别简称为C_(12)-ACV和C_(16)-ACV),使脂质体包封率从ACV的29.9%提高到C_(12)-ACV的9...
关键词:地环岛苷 脂质体 前体药物 抗病毒 
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