去乙酰化

作品数：2140被引量：3982H指数：17
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组蛋白去乙酰化酶3在糖尿病及其并发症中的作用及其抑制剂的研究进展被引量：1
《药学学报》2025年第1期1-11,共11页翟佳羽 冯存玉 高雪峰 雷丽冉 雷蕾 环奕 
国家自然科学基金青年科学基金项目(82200883);中国医学科学院创新工程项目(2022-I2M-2-002)。
组蛋白去乙酰化酶3(histone deacetylase 3,HDAC3)是一种表观遗传修饰酶,在糖尿病及其并发症的发生与发展中发挥重要作用。研究报道,在1型糖尿病中,HDAC3活性增加与胰岛β细胞功能障碍有关;而在2型糖尿病中,HDAC3通过调控肝脏、脂肪和...
关键词：组蛋白去乙酰化酶3 糖尿病 糖尿病并发症 胰岛素抵抗 胰岛Β细胞 
基于Janus激酶和组蛋白去乙酰化酶的双靶点抑制剂研究进展被引量：1
《药学学报》2024年第11期3057-3073,共17页沈婧 胡伟杰 董国强 盛春泉 黄亚辉 
国家自然科学基金资助项目(82273779,82330109,22277138)。
Janus激酶(JAK)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)已被证实是自身免疫性疾病和肿瘤等多种疾病治疗中的重要靶标,至今已有多种JAK和HDAC抑制剂获批上市。近年来,基于网络药理学开发的单分子多靶点抑制(如JAK/HDAC双靶点抑制...
关键词：JANUS激酶 组蛋白去乙酰化酶 双靶点抑制剂 构效关系 药效团 
虫草素靶向HDAC7介导上皮细胞−间充质转化改善肺纤维化
《药学学报》2024年第6期1627-1638,共12页王小叶 程明涵 盛光丽 吴悦 高建 
虫草素(cordycepin,Cpn)是来源于传统中药冬虫夏草的天然活性化合物,具有抗纤维化、抗氧化、抗炎作用,其对肺纤维化的作用和机制尚不明确。本研究以人肺上皮A549细胞为实验细胞系,采用转化生长因子β1(transforming growth factorβ1,T...
关键词：虫草素 肺纤维化 组蛋白去乙酰化酶7 A549细胞 上皮细胞−间充质转化 
喹啉类HDAC8选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
《药学学报》2024年第4期979-986,共8页周易 邵文晴 杨新颖 侯旭奔 方浩 
国家自然科学基金资助项目(8187428882204198).
作为I亚族组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)成员,HDAC8是重要的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期构建的HDAC8药效团模型,以喹啉作为母核,设计并合成了13个目标化合物,其中SDFZ-E2和SDFZ-E3具有较好的HDAC8抑制活性和亚型选...
关键词：喹啉衍生物 组蛋白去乙酰化酶8抑制剂 抗肿瘤活性 药效团 
基于蛋白质组学的组蛋白表观遗传酶抑制剂研究进展被引量：2
《药学学报》2023年第9期2541-2550,共10页刘权 王璐璐 徐骏宇 谭敏佳 
国家自然科学基金资助项目(22225702)。
组蛋白作为真核生物体细胞染色质上核小体的重要组成部分,其上发生的如乙酰化和甲基化等能够调控表观遗传的翻译后修饰,在肿瘤疾病发生、发展的过程中发挥了重要的作用。与此同时,靶向干预甲基转移酶和去乙酰化酶的药物开发,为肿瘤疾病...
关键词：蛋白质组学 组蛋白修饰 组蛋白甲基转移酶 组蛋白去乙酰化酶 表观遗传抑制剂 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂在抗病毒药物研究中的进展被引量：2
《药学学报》2022年第4期917-930,共14页许丽 毛念栋 张航 何兴瑞 叶向阳 谢恬 
国家自然科学基金资助项目(82073686,81730108,81973635);杭州市“115”引进国(境)外智力项目计划(20200215,20210120);杭州师范大学(卓越人才计划科研启动基金2019QDL003和校级、院级教改项目);国家科技部外国专家项目(G20200217005,G2021017004)。
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类关键的表观遗传修饰酶。目前,已经有5个小分子HDACs抑制剂获批上市,主要应用于抗肿瘤领域。近年来,有关HDACs抑制剂在抗病毒方面的研究越来越多。本文从药物化学的视角,按艾滋病毒(HIV-1)、新型冠状病毒(S...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 HIV-1 SARS-CoV-2 EBV 
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抗抑郁前景被引量：6
《药学学报》2021年第1期29-36,共8页姚开云 丁虹琬 曹琳玉 高银阁 张建军 王贵彬 
国家重点研发资助项目(2017YFC0803608);国家重大新药创制专项(2018ZX09711001-003-001);国家自然科学基金面上项目(81471355).
抑郁症是一种发病率较高的严重精神疾病,目前对其病理机制尚未全面了解,临床治疗效果十分有限。最近的研究表明,发生在大脑特定脑区的表观遗传调控——即不改变脱氧核糖核酸(deoxyribonucleic acid,DNA)编码的情况下调节基因活性,可能...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 抑郁症 表观遗传学 乙酰化作用 
LC-MS/MS法同时测定人血浆中倍赛诺他及其N-羟基酰胺水解代谢物M351被引量：1
《药学学报》2020年第9期2191-2197,共7页于松达 黄洪晖 侯翔宇 沈莉菁 张仰明 南发俊 王彦 闫超 陈笑艳 
体循环中的代谢产物常与药物的安全性或有效性密切相关,因此在开展创新药物的人体药动学研究时,除原形药物外也常测定血浆中的主要代谢产物。倍赛诺他为新型的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,目前正处于临床开发阶段。本文建立了LC-MS/MS法同...
关键词：组蛋白去乙酰化酶 倍赛诺他 N-羟基酰胺水解代谢物 LC-MS/MS 药动学 
异途同归的伏立诺他被引量：1
《药学学报》2018年第11期1924-1929,共6页郭宗儒 
1引言伏立诺他（1,vorinostat）是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂,于2007年经美国FDA批准上市,治疗皮肤T淋巴细胞癌。作为首创性药物的HDAC抑制剂,从化学结构看伏立诺他很像是真菌的代谢产物曲古抑菌素A （2, trichostatin A）的简化物...
关键词：TRICHOSTATIN HDAC抑制剂 曲古抑菌素A 组蛋白去乙酰化酶 天然活性物质 化学结构 美国FDA 淋巴细胞癌 
左氧氟沙星与噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂缀合物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
《药学学报》2017年第4期582-591,共10页李慧 韩潇 李德武 
湖北技能型人才培养研究中心项目(2016JA005)
以喹诺酮类药物左氧氟沙星为原料,对其进行结构改造,在左氧氟沙星C-3位羧基上引入噻二唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)单元,合成了18个新化合物,其结构均经过~1H NMR、~13C NMR和HR-MS进行确证。采用...
关键词：喹诺酮类药物 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 缀合物 抗肿瘤活性 
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