磷酰胺酯

作品数：37被引量：117H指数：5
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相关机构：南开大学中国科学院华中师范大学大连工业大学更多>>
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2-乙氧基-3-芳基环磷酰胺酯类化合物的合成与生物活性被引量：1
《精细化工中间体》2022年第4期21-24,共4页欧小玲 颜林 唐子龙 
国家自然科学基金项目(21877034);湖南省科技创新计划资助项目(2021RC5028)
利用2-(芳氨基甲基)苯酚和乙氧基磷酰二氯在三乙胺的作用下合成了一系列2-乙氧基-3-芳基环磷酰胺酯类化合物。对所合成化合物的杀虫活性和杀菌活性进行了测试,部分化合物表现出良好的杀虫活性,杀粘虫的活性达100.0%;部分化合物也表现出...
关键词：2-(芳氨基甲基)苯酚 环磷酰胺酯 合成 杀虫活性 抑菌活性 
末端炔基单膦配体在不对称氢化反应中的应用
《山东化工》2022年第6期1-3,6,共4页丰检 欧阳华 张凤 
国家自然科学基金资助项目(21302051);湖南省自然科学基金资助项目(14JJ3091)。
单膦配体具有结构稳定、易于合成等优点,在不对称催化反应中有着广泛的应用。具有回收潜力的高效单膦催化剂对于科研工作者有着十分重要的意义。优化反应条件后,我们将含炔基的手性亚磷酰胺酯配体应用于铑催化的(Z)-2-乙酰氨基肉桂酸甲...
关键词：手性亚磷酰胺酯 末端炔基 不对称氢化 铑催化 
手性亚磷酰胺酯铱络合物催化的喹啉的不对称氢化反应
《湘潭大学学报（自然科学版）》2022年第1期41-52,共12页丰检 肖祥辉 王大寒 张凤 
国家自然科学基金(21302051);第12批中国博士后科学基金特别资助(站中)(2019T120709)。
喹啉的不对称氢化反应是制备重要有机合成中间体手性四氢喹啉最高效的方法之一.该文通过两步反应合成了亚磷酰胺酯配体,配体结构经过了氢谱、碳谱、磷谱以及高分辨质谱的表征.将亚磷酰胺酯配体用于铱催化的2-甲基喹啉的不对称氢化反应中...
关键词：手性四氢喹啉 不对称氢化 亚磷酸酰胺酯 铱 
基于天然产物靶向的核苷磷酰胺酯前药的合成与生物评价
《广东化工》2021年第16期74-76,共3页刘波 孙锐 
本文运用ProTide技术,成功地将齐墩果酸(OA)与核苷或核苷类似物通过氨基酸酯中间体的连接,构建了3个基于天然产物靶向的核苷磷酰胺酯前药。首先齐墩果酸与Boc-L-丙氨酸发生酯化反应,接着脱去保护基团,获得了OA氨基酸酯盐酸盐。然后采用...
关键词：ProTide技术 天然产物 核苷磷酰胺酯前药 齐墩果酸 核苷类似物 
磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在抗病毒药物研发中的应用
《大学化学》2020年第12期35-43,共9页孙孝斌 苗志伟 
天津市科技支撑重点项目(19YFZCSN00240);南开大学中央高校基本科研业务费专项资金(63201023)。
抗病毒药物是人类战胜病毒的有力武器,2019年底爆发的新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情给人类带来巨大危害,同时也使人们意识到研发抗病毒药物的重要性。本文综述了磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在抗病毒药物研发中的应用,介绍了核苷-...
关键词：抗病毒药物研发 核苷-磷酰胺酯前药 ProTide技术 
手性膦-亚磷酰胺酯配体在N-芳基亚胺不对称氢化反应中的应用被引量：1
《大连工业大学学报》2019年第5期365-369,共5页秦超 侯传金 初婷婷 
国家自然科学基金项目(21403022)
将手性膦-亚磷酰胺酯配体应用于N-芳基亚胺的不对称氢化反应,考察了配体结构、添加剂和溶剂对反应转化率和对映选择性的影响,确定了最佳的反应条件:双(1,5-环辛二烯)氯化铱(I)二聚体摩尔分数0.5%,(R,R)-3摩尔分数1.1%,四丁基碘化铵摩尔...
关键词：手性膦-亚磷酰胺酯配体 N-芳基亚胺 不对称氢化 
HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺及其代谢物替诺福韦的浓度和临床应用被引量：7
《药物分析杂志》2019年第7期1200-1206,共7页胡伟 杨乐婷 蒋学华 王凌 
目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺(TAF)及其活性代谢产物替诺福韦(TFV)的浓度,并研究该药物在人体内的药动学特征。方法:采用Capcell pake ADME色谱柱(75 mm×2.1 mm,5μm)...
关键词：替诺福韦艾拉酚胺 替诺福韦 核苷类逆转录酶抑制剂 抗病毒药物 活性代谢物 磷酰胺酯前体药物 血浆药物浓度 药动学 高效液相色谱串联质谱法 
新型DNA巯基化修饰试剂的制备方法及应用
《化学试剂》2018年第11期1091-1093,1097,共4页孙立梅 孙亚伟 
国家自然科学基金资助项目(21573288);中央高校自主研究经费资助项目(27R14CX05040A)
以α-硫辛酸为起始原料,以硼氢化钠和碘作为复合还原剂,将其中的羧基进行选择性还原得到α-硫辛醇,再将其与2-O-氰乙基-N,N-二异丙基氯代亚磷酰胺进行酯化反应,得到2-O-氰乙基-N,N-二异丙基-α-硫辛醇亚磷酰胺酯。该化合物制备过程不需...
关键词：2-O-氰乙基-N N-二异丙基-α-硫辛醇亚磷酰胺酯 DNA端基修饰试剂 α-硫辛酸 α-硫辛醇 
恩曲他滨磷酰胺酯类衍生物的合成及初步抗HBV活性
《中国医药工业杂志》2018年第5期581-588,共8页平晓晴 徐宏江 胡志 赵烨 杨玉雷 
磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5'-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了11个恩曲他滨磷酰胺酯类新化合物,并经~1H NMR、MS确证结构。以恩曲...
关键词：恩曲他滨 前药 磷酰胺酯 抗HBV活性 合成 
磷酰胺酯前药策略及ProTide技术在药物研发中的应用与进展被引量：10
《有机化学》2017年第11期2818-2840,共23页聂飚 金传飞 钟文和 任青云 张英俊 张霁 
广东省引进创新科研团队计划(No.201301Y0105381261);抗感染新药研发国家重点实验室(广东东阳光药业有限公司)(No.2015DQ780357)~~
总结了磷酰胺酯前药策略和Pro Tide技术在抗病毒和癌症药物研究领域的发展历史和进展,对核苷磷酰胺酯前药的合成、立体选择性构建手性核苷磷酰胺酯前药合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用做了述评,指出Pro Tide技术对新药设计...
关键词：磷酰胺酯 前药 核苷 抗病毒药物 磷酸盐和磷酸酯 ProTide 
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