环合

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抗肿瘤化合物的合成抗肿瘤药物妥卡替尼的合成
《合成化学》2024年第12期1061-1066,共6页包斐芸 赵圣印 
湖南氩氡医药科技有限公司资助项目(HX105210655)。
妥卡替尼为新型酪氨酸激酶抑制剂,为满足临床需求,以2-氨基-5-硝基苯腈和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)为原料,经缩合反应生成甲脒类化合物7。7经锌粉还原、与二硫化碳在三乙胺存在下反应生成二硫代氨基甲酸三乙胺盐,该化合物与2...
关键词：妥卡替尼 乳腺癌 脱硫环合 合成改进 单晶结构 
酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐的串联环化反应及新型六环咪唑并[2,1-a]酞嗪的构建
《合成化学》2022年第12期925-929,共5页詹固 侯秋梦 韩波 
四川省科技厅科技创新人才项目(2022JDRC0045);四川省应用基础研究项目(2021YJ0402);成都中医药大学杏林学者学科人才科研提升计划(BJRC2020001)。
酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐是一类研究相对较少的1,3-偶极子,目前关于其化学反应的报道主要局限于1,3-偶极环加成反应。本研究发展了一种酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐在1,3-偶极环加成以外的新反应模式,以酞嗪-2-二氰基甲烷鎓盐与取代2-(羟基(苯基...
关键词：1 3-偶极 酞嗪 环加成反应 甲亚胺叶立德 杂环合成 
伊贝沙坦的合成
《合成化学》2021年第3期241-245,共5页应佳妮 王兴飞 万浩芳 
浙江省自然科学基金资助项目(LQ20H270017);浙江中医药大学校级科研基金资助项目(2019ZY30)。
以环戊酮为起始原料,与氰胺、戊酰化物反应得到N-(1-氰基环戊基)戊酰胺(2);2经双氧水水解得到1-戊酰胺基环戊烷-1-羟酰胺(3);化合物3依次经分子内环合、酸化和缩合制得4′-[(2-丁基-4-氧-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬-1-烯-3-基)甲基]联苯-2-...
关键词：环戊酮 氰胺 水解 环合 伊贝沙坦 合成 
铑催化的3-乙烯基吲哚与芳基三氮唑交换环合制备3-(2,3-二氢吡咯)吲哚衍生物被引量：1
《合成化学》2020年第11期955-962,共8页邵莺 潘乐昊 田世杰 吴锦 
江苏省精细石油化工重点实验室开放课题(KF1901)。
发展了一种铑催化的3-乙烯基吲哚与芳基三氮唑的环合反应。通过优化催化剂、反应温度、时间和当量比等反应条件,最终在氩气保护下,以2.5 mol%Rh2(OAc)4为催化剂,1,2-二氯乙烷为溶剂,3-乙烯基吲哚和芳基三氮唑的当量比为1/2时,60℃反应6~...
关键词：3-(2 3-二氢吡咯)吲哚 铑催化 交换环合 合成 环合反应 
SiO_2负载Ni催化剂的制备及其对γ-戊内酯合成反应的催化性能被引量：1
《合成化学》2018年第2期89-93,共5页马姣 董梅 朱龙云 刘迎新 
国家自然科学基金资助项目(21476211)
采用等体积浸渍法制备了一系列负载型Ni催化剂(110~130),其结构经TEM,XRD和XPS表征。研究了110~130对乙酰丙酸加氢环合合成γ-戊内酯的催化性能。考察了载体、Ni负载量及反应溶剂等对乙酰丙酸转化率和γ-戊内酯选择性的影响。结果表明:...
关键词：镍催化剂 制备 乙酰丙酸 加氢环合 (戊内酯 催化性能 
(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进被引量：1
《合成化学》2016年第7期647-649,共3页陈世强 朱飞 李鑫 陈宇航 陈向 余瑜 
国家自然科学基金资助项目(81172097;30371632)
以丁二酸酐为起始原料,经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯（3）;3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——（5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-丙酸乙酯,其结构经-1H NMR,IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优...
关键词：丁二酸酐 1 3 4-噻二唑 丙酸乙酯 环合 药物合成 工艺改进 
2-甲基-9-芴酮的合成
《合成化学》2015年第5期428-430,共3页汪家宏 龙中柱 张程亮 吕心渊 王巧纯 
江苏省企业院士工作站(BM2013038)
对甲苯胺与苯甲酰氯经酰胺化反应制得N-对甲苯基苯甲酰胺(1);1经傅克酰基化反应和脱酰胺保护制得2-氨基-5-甲基二苯甲酮(2);2经Pschorr环合反应合成了2-甲基-9-芴酮,总收率64%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。
关键词：2-甲基-9-芴酮 傅克酰基化 Pschorr环合 合成 
新型咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成被引量：1
《合成化学》2013年第6期679-682,共4页刘举 薛其俊 王颖 王洋 金英 张美荣 徐利锋 周云鹏 
国家"十二五"重大新药创制科技重大专项资助项目(2011ZX09102-007-02)
以氢化钠为催化剂,对三氟甲基苯甲酸甲酯与乙酸乙酯在THF中经缩合反应制得中间体二羰基酯(1);1与盐酸胍经环合反应得6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-羟基-2-氨基嘧啶(2);2与ɑ-溴代对氯苯乙酮进一步环合得咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(3);3与三...
关键词：咪唑并[1 2-a]嘧啶 环合 氯代 胺化 合成 
苯甲酰苯并咪唑衍生物的合成
《合成化学》2013年第2期174-177,共4页陈建军 周丽萍 奚立民 叶海伟 
以3,5-二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯(2)为起始原料,与新型Vilsmeier试剂反应得4-甲酰基-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯(3);3与3,4-二氨基二苯甲酮环合制得4-(5-苯甲酰-1H-苯并咪唑-2-基)-3,5-二甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯(4);4水解后与2-...
关键词：苯并咪唑衍生物 Vilsmeier试剂 环合 合成 
新型[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪类化合物的合成及其抗癌活性被引量：2
《合成化学》2012年第4期475-478,共4页陈辉 郑彩霞 杨玉峰 林婷婷 袁栋 徐峰 
台州市科技计划项目(20111ky01);2012浙江省大学生科技创新项目(2012DKC02)
以6-(3,5-二甲基吡唑-1-基)-3-肼基均四嗪和芳醛为原料,经Schiff碱缩合和环合反应合成了6个新型的6-芳基-3-(3,5-二甲基吡唑-1-基)[1,2,4]三唑[4,3-b]均四嗪类化合物(4a～4f),其结构经1HNMR,MS,IR和元素分析表征。以顺铂为对照,采用MTT...
关键词：均四嗪 1 2 4-三唑 环合反应 抗癌活性 
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