Γ-分泌酶抑制剂

作品数：85被引量：184H指数：7
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Nirogacestat,一种用于纤维瘤的γ-分泌酶抑制剂
《中国临床药理学杂志》2023年第9期1368-1368,共1页王超群(摘录) 
引自:GOUNDER M,RATAN R,ALCINDOR T,et al.Nirogacestat,aγ-Secretase Inhibitor for Desmoid Tumors[J].N Engl J Med,2023,388(10):898-912.硬纤维瘤是一种罕见的、局部侵袭性的、高复发性的软组织肿瘤,目前尚未得到批准的治疗方法...
关键词：软组织肿瘤 安慰剂对照 硬纤维瘤 成人患者 局部侵袭性 临床试验 无进展生存期 进展性 
γ-分泌酶抑制剂DAPT对炎症诱导新生小鼠未成熟脑白质损伤影响被引量：1
《中国药学杂志》2018年第13期1083-1087,共5页刘光建 计流 王大国 罗向红 
目的探讨γ-分泌酶抑制剂DAPT在新生鼠炎症暴露致未成熟脑白质损伤的影响。方法取C57BL/10J新生3 d(P3)小鼠60只,随机分为正常对照组(control)、正常对照+DAPT组(control+DAPT)、炎症暴露组(LPS)、DAPT预处理炎症暴露组(LPS+DAPT);LPS组...
关键词：Γ-分泌酶抑制剂 DAPT 炎症 新生小鼠 脑白质损伤 
γ-分泌酶抑制剂DAPT通过下调NOTCH1信号通路抑制结肠癌HCT116细胞增殖的实验研究被引量：1
《西部医学》2015年第11期1616-1619,共4页尹鹏 胡君 储著凌 霍中华 侯乐伟 吕盛 栾荣刚 胡国强 
南京军区科研课题(12mb020)
目的探讨γ-分泌酶抑制剂DAPT能否通过下调NOTCH1信号通路抑制结肠癌HCT116细胞增殖,以及对Hes1基因表达的影响。方法使用不同浓度的DAPT(0μM、1μM和10μM)对结肠癌HCT116细胞进行干预。在不同时间点(0h、24h和48h)使用MTT法对HCT116...
关键词：Γ-分泌酶抑制剂 DAPT HCT116细胞 NOTCH1 HES1 
γ-分泌酶抑制剂LY411575关键中间体的合成
《食品与药品》2010年第11期419-421,共3页董江涛 薛晓霞 崔燕 
目的合成γ-分泌酶抑制剂LY411575关键中间体(S)-5-甲基-7-氨基-5H,7H-二苯并[b,d]氮杂环庚-6-酮(1A)。方法以2-氨基联苯为起始原料,经酰基化、Friedel-Crafts环化反应、N-甲基化、亚硝化、还原等反应合成外消旋化合物5-甲基-7氨基-5H,...
关键词：阿尔茨海默病 Γ-分泌酶抑制剂 LY411575 合成 
抗老年痴呆症药物研究进展被引量：7
《国际医药卫生导报》2010年第8期1015-1020,共6页沈映冰 陈君远 朱彩燕 
目前研究认为，痴呆与大脑皮质和皮质下神经细胞的退化有关，准确的病因学尚无结论。已开发与开发中药物主要是胆碱酯酶抑制剂（CHEI）、M1受体激动药、防止β-淀粉蛋白（BAd）沉积药、抑制γ-分泌酶药、自由基清除药、钙拮抗剂、激素...
关键词：胆碱酯酶抑制剂 M1受体激动药 防止β-淀粉蛋白(β A4)沉积药 Γ-分泌酶抑制剂 自由基清除 钙拮抗剂 激素药物 
阿尔茨海默病治疗药Semagacestat
《药学进展》2010年第3期142-142,共1页范鸣 
关键词：semagacestat Γ-分泌酶抑制剂 阿尔茨海默病 β- 淀粉样蛋白 
新型γ-分泌酶抑制剂的设计与合成
《华中科技大学学报（医学版）》2009年第6期784-788,共5页鄢浩 李娟 鄢嘉 姜凤超 
目的通过在数据库中虚拟筛选,以期发现新的γ-分泌酶抑制剂。方法在MDL数据库中以γ-分泌酶抑制剂药效团模型为条件进行搜寻、设计并合成了一系列化合物。结果所设计的目标化合物均经类药性分析,具有类药性;合成的化合物结构均经IR、1H-...
关键词：药效团模型 Γ-分泌酶抑制剂 虚拟筛选 药物合成 
γ-分泌酶抑制剂的药效团模型构建被引量：6
《物理化学学报》2006年第3期359-364,共6页鄢浩 姜凤超 
利用Catalyst软件系统,选择具有较高体外抑制活性的苯并二氮类化合物作为训练集,经计算机建模,构象优化,由Catalyst系统构建出药效团模型.并结合γ-分泌酶的作用机制等因素,筛选出一个含有一个芳环中心,一个疏水中心和两个氢键受体的具...
关键词：阿尔茨海默病 计算机辅助药物设计 Γ-分泌酶抑制剂 药效团 
γ-分泌酶抑制剂研究进展被引量：7
《化学进展》2006年第2期355-362,共8页鄢浩 姜凤超 
阿尔茨海默病(AD)是老年人常见的神经系统变性疾病。近来研究认为阿尔茨海默病的产生主要起因于β淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)在大脑内的沉积,而由γ-分泌酶切割β淀粉样前体蛋白产生的疏水性Aβ42是形成Aβ的主要原因,γ-分泌酶是防治...
关键词：阿尔茨海默病 Β淀粉样蛋白 Γ-分泌酶 Γ-分泌酶抑制剂 
γ-分泌酶抑制剂的研发现状被引量：2
《药学进展》2004年第11期491-497,共7页刘剑敏 姜凤超 
β淀粉样蛋白沉积是阿尔茨海默病的主要病理特征之一 ,β淀粉样蛋白是经β 和γ 分泌酶水解 β淀粉样蛋白前体蛋白而产生 ,故 β 和γ 分泌酶是 β淀粉样蛋白前体蛋白代谢的关键性酶 ,因而成为治疗阿尔茨海默病的很有潜力的靶点。根据 ...
关键词：阿尔茨海默病 β淀粉样蛋白前体蛋白 Β淀粉样蛋白 分泌酶 Γ-分泌酶抑制剂 
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