拆分

作品数:4235被引量:7222H指数:24
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抗精神分裂症候选药物盐酸ulotaront的拆分工艺改进
《中国医药工业杂志》2024年第7期928-931,共4页薛云林 钱坤 王真 姚星宇 陈寅 
连云港市高新区重点研发计划项目(ZD201916);江苏省研究生创新实践项目(SJCX22-1651)。
改进抗精神分裂症候选药物盐酸ulotaront(SEP-363856,1)的拆分工艺。筛选5种常用的拆分剂L-苹果酸、L-乳酸、L-酒石酸、L-樟脑磺酸和L-樟脑酸,确定最佳拆分剂为L-酒石酸,用量为0.3当量。并对重结晶溶剂及其用量也进行了优化,最终确定用2...
关键词:盐酸ulotaront(SEP-363856) 手性拆分 L-酒石酸 
基于共晶技术的手性药物拆分研究进展被引量:2
《中国医药工业杂志》2023年第10期1420-1428,共9页曹阳 朱冉冉 区杏君 宋利星 吴范宏 
上海市浦江人才计划项目(22PJ1412700)。
手性是药物中广泛存在的一种特性,单一对映体药物较其外消旋体往往表现出更高的活性、更低的不良反应,因此制备高纯度手性单体具有十分重要的研究意义。结晶拆分法是制药工业中获取手性单体的重要途径,共晶作为一种新颖的结晶技术,因适...
关键词:共晶 手性拆分 对映体选择性共晶 非对映体共晶 共晶聚集体 
手性聚酯复合膜的枸橼酸法制备及其在手性拆分中的应用被引量:1
《中国医药工业杂志》2021年第8期1078-1082,共5页罗欢 柯健 白小平 陈建秋 季一兵 
江苏省自然科学基金资助项目(BE2019717)。
采用β-环糊精及其衍生物为手性选择剂,乙酸纤维素微滤膜为基质膜,枸橼酸为连接剂,经成酯反应制备了手性聚酯复合膜,并以D,L-色氨酸和D,L-扁桃酸为待拆分的手性分子,利用实验室自制的小型恒流膜过滤装置对手性聚酯复合膜的手性拆分性能...
关键词:色氨酸 枸橼酸 手性拆分 复合膜 
HPLC法在泊沙康唑及其15种异构体杂质拆分中的应用被引量:4
《中国医药工业杂志》2021年第3期395-399,共5页孙井龙 游凤 倪冬胜 单冰冰 赵宜香 
建立了可同时测定泊沙康唑中15种异构体(14个立体异构体和1个位置异构体)杂质的HPLC法。采用Chiral MD(2)-RH色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为水∶乙腈∶二乙胺(48∶52∶0.1),流速为0.6 ml/min,柱温为30 ℃,检测波长为260 nm。结...
关键词:泊沙康唑 手性拆分 高效液相色谱法 异构体杂质 
十二酰基-β-环糊精聚砜共混膜的制备及其在色氨酸手性拆分中的应用
《中国医药工业杂志》2021年第1期112-119,共8页白小平 罗欢 陈建秋 季一兵 
江苏省自然科学基金(BE2019717)。
本研究以十二酰基-β-环糊精为手性选择剂,采用浸入沉淀相转化法制备十二酰基-β-环糊精聚砜共混膜,对膜的稳定性和性能进行考察,并将其用于色氨酸外消旋体的手性拆分。同时建立能够拆分色氨酸外消旋体的手性配体交换液相色谱法,并进行...
关键词:色氨酸 手性配体交换 手性拆分 共混膜 
右布地奈德的合成工艺改进
《中国医药工业杂志》2018年第8期1104-1108,共5页邢丽华 
布地奈德是一种治疗哮喘的糖皮质激素药物,有R/S两种异构体,右布地奈德(R-构型,1)于2005年在我国上市。本研究对1的合成进行改进。以过氧化氢代替高锰酸钾作氧化剂,氧化21-乙酰氧基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮(2)得16α,17α-二...
关键词:右布地奈德 糖皮质激素 哮喘 手性拆分 工艺改进 
(S)-2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯的合成被引量:1
《中国医药工业杂志》2018年第4期462-465,共4页邓乾亚 王宏博 
(S)-2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)苯氧基磷酰胺基]丙氨酸异丙酯(1)是合成抗丙肝药物索非布韦的关键中间体。本试验以二氯化磷酸苯酯(2)、L-丙氨酸异丙酯盐酸盐和五氟苯酚为原料经"一锅法"反应得到等量非对映异构体混合物(S)-2-[(S/R)-...
关键词:索非布韦 中间体 合成 动态动力学拆分 
盐酸罗替戈汀合成路线综述被引量:2
《中国医药工业杂志》2017年第12期1685-1691,共7页李瑞鹏 周伟澄 
盐酸罗替戈汀是用于治疗早期继发性帕金森病和晚期帕金森病的药物,本文从拆分、手性辅剂和不对称催化三个方面对盐酸罗替戈汀的合成路线进行了综述。其中,拆分路线是盐酸罗替戈汀合成的主要路线。
关键词:拆分 手性辅剂 不对称催化 罗替戈汀 合成 
罗西维林四个立体异构体的制备新方法
《中国医药工业杂志》2017年第3期378-381,共4页杜贵 韩强 郭晔堃 钟静芬 
顺-1-环己基-2-羟甲基环己醇(6)经Anelli氧化和Pinnick氧化制得顺-1-羟基-(1,1'-二环己基)-2-甲酸(7),经(±)-α-苯乙胺拆分得异构体7a(1R,2R)和7b(1S,2S);另用D-樟脑酸和L-二苯甲酰酒石酸拆分1-二乙胺基-2-丙醇(8)得异构体8a(R)和8b(S)...
关键词:罗西维林 单一异构体 拆分 
NP-HPLC法分离测定阿普斯特及其中间体的对映异构体被引量:1
《中国医药工业杂志》2016年第10期1284-1288,共5页王慧君 黄生军 潘红娟 
建立了正相高效液相色谱法测定阿普斯特(1)中的对映异构体(2)。采用Daicel Chiralpak IF柱,流动相为正己烷∶无水乙醇∶异丙醇∶二乙胺(30∶40∶30∶0.1),检测波长232 nm。2在1.0-10μg/ml范围内线性关系良好,检测限为0.084μg/ml...
关键词:阿普斯特 中间体 对映异构体 高效液相色谱 手性拆分 含量测定 
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