郭小可

作品数:10被引量:14H指数:2
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供职机构:中国药科大学更多>>
发文主题:抑制剂小分子抑制剂非对映异构体外消旋体靶向更多>>
发文领域:医药卫生理学文化科学自动化与计算机技术更多>>
发文期刊:《药学研究》《药学进展》《药学学报》《药学教育》更多>>
所获基金:国家自然科学基金江苏省自然科学基金中国药科大学校级教学改革研究课题国家级大学生创新创业训练计划更多>>
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噻唑腙类IGF2BP2小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究
《药学学报》2024年第11期3006-3016,共11页张诗迪 马赛 王颖哲 蔡媛倩 张艳 尤启冬 郭小可 
国家自然科学基金资助项目(82173673,82473789)。
胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白2(insulin-like growth factor 2 mRNA binding protein 2,IGF2BP2)是N^(6)-甲基腺苷(N^(6)-methyladenosine,m^(6)A)的识别蛋白,介导了下游mRNA的稳定性,是极具前景的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期...
关键词:噻唑腙衍生物 胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白2 N6-甲基腺苷 小分子抑制剂 设计合成 
N^(6)-甲基腺苷去甲基化酶小分子抑制剂的研究进展
《药学进展》2023年第9期665-681,共17页汪香涵 徐俊 费文龙 尤启冬 郭小可 
国家自然科学基金资助项目(No.82173673)。
N^(6)-甲基腺苷(m^(6)A)是RNA中最常见、最保守的修饰之一,也是目前表观遗传学热门研究靶点之一。哺乳动物细胞中的m^(6)A修饰具有动态可逆性。m^(6)A的异常与多种疾病的形成、发展有关。m^(6)A去甲基化酶包括脂肪和肥胖相关蛋白(FTO)、...
关键词:表观遗传 N^(6)-甲基腺苷 RNA去甲基化酶 小分子抑制剂 
靶向MYC小分子抑制剂的研究进展
《药学学报》2022年第6期1689-1701,共13页徐俊杰 尤启冬 郭小可 
国家自然科学基金资助项目(82173673,81872799,81930100);江苏省自然科学基金资助项目(BK20191321)。
MYC基因由3个旁系同源基因C-MYC、N-MYC和L-MYC组成,是人类癌症中最常见的失调驱动基因之一,在超过一半的癌症类型中被异常激活。由于MYC在癌症的形成、维持和发展中起着重要的作用,因此,靶向MYC蛋白是治疗癌症的一种有效的策略。但由...
关键词:MYC 抑制剂 MYC相关因子X 鸟嘌呤四链体 WD40重复蛋白5 
靶向MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展被引量:1
《中国药科大学学报》2022年第2期125-136,共12页陈鑫 杨倩 尤启冬 郭小可 
国家自然科学基金资助项目(No.82173673,No.81872799);江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20191321)。
Mixed lineage leukemia 1(MLL1)是组蛋白甲基转移酶SET家族的成员之一。MLL1与WDR5、RbBP5、Ash2L和DPY-30组成MLL1甲基转移酶复合物调控组蛋白H3的第4位赖氨酸的甲基化水平,对造血系统的发育和血细胞的更新至关重要。部分白血病患者...
关键词:组蛋白甲基转移酶 MLL1 蛋白-蛋白相互作用 小分子抑制剂 进展 
靶向PRC2相关蛋白小分子抑制剂的研究进展被引量:1
《药学学报》2020年第8期1726-1734,共9页顾婧 郭小可 尤启冬 
国家自然科学基金资助项目(81872799,81930100,81773639);中央高校基本科研业务费专项资金(2632018ZD14);江苏省自然科学基金资助项目(BK 20191321)。
多梳抑制复合物(polycomb repressive complex 2,PRC2)的异常表达与多种疾病的形成、发展相关,抑制正常或过度活跃的PRC2可以在几种癌症中降低细胞存活率并抑制肿瘤生长,因此,相关小分子抑制剂的研发成为了当前表观遗传学相关抗肿瘤策...
关键词:表观遗传 多梳抑制复合物2 抑制剂 蛋白-蛋白相互作用 抗肿瘤 
基于实践能力培养的药物化学成人教育教学体系被引量:5
《药学教育》2019年第2期31-33,42,共4页江程 缪明星 郭小可 李志裕 
江苏省成人高等教育精品资源共享课程;中国药科大学"十三五"本科品牌专业建设
以培养具有实践能力的药学人才为目标,从教学方法、教材建设、教学评价、网络共享等多个方面入手,通过引入国内外创新药物的研究实例和制药工业中存在的难点或技术问题,采取"案例讨论"等多样化教学方法,构建基于实践能力培养的成人教育...
关键词:药物化学 实践能力 成人教育 教学体系 
留学生《药物化学》教学模式的探索与实践被引量:4
《药学研究》2018年第9期546-547,558,共3页缪明星 郭小可 江程 
中国药科大学2017年校级教改课题(No.2017XJYB21);中国药科大学"十三五"本科品牌专业建设--<药物化学>
目的本研究旨在开展留学生《药物化学》课程全英文授课教学模式的探索与实践。方法以药物发现和发展为主要内容的创新药物化学教学内容,构建融"实验技能-综合素质-创新训练"于一体的实践教学新体系。同时革新药物化学理论课的考核模式...
关键词:药物化学 全英文 教学模式 探索与实践 
组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂的研究进展被引量:2
《药学进展》2018年第4期284-293,共10页王楚慧 赵铜鑫 陈维琳 湛云鹏 张涵煦 尤启冬 郭小可 
国家自然科学基金青年基金(No.81502915);国家级大学生创新创业训练计划项目(No.G15052);中国药科大学药学基地科研训练及科研能力提高项目(No.J1310032)
组蛋白甲基转移酶G9a可以催化组蛋白H3K9发生单甲基化、二甲基化及缓慢的三甲基化,也可以特异性地催化一些非组蛋白如p53的甲基化。G9a参与体内许多生物学过程,并与人类的各种疾病特别是肿瘤的发生和发展密切相关,被认为是一个具有广阔...
关键词:G9a 抗肿瘤 小分子抑制剂 甲基转移酶 
Discovery of benzamide derivatives as potent Kv1.5 inhibitors被引量:1
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2012年第6期553-560,共8页郭小可 沈征 于鹏 褚红喜 汤依群 尤启冬 
National High-tech R&D Program of China (863Program,Grant No. 2007AA02Z307);National Major Science andTechnology Project of China (Grant No. 2009ZX09103-088 and 2009ZX09501-003)
Kv1.5 potassium channel is reported as a potent and safe target for atrial fibrillation.CPUY11018 was proved it had moderate inhibition of Kv1.5.In order to improve the stability of CPUY11018,and investigate the struc...
关键词:KV1.5 Ultra-rapid potassium current Potassium channel Atrial fibrillation 
治疗房颤的新型药物屈奈达隆
《中国新药杂志》2011年第6期481-486,513,共7页李冬婷 杨倩 郭小可 尤启冬 
国家科技部"863"计划项目(2007AA02Z307)
房颤是最常见的心律失常病症,其发病率随着年龄的增长而提高。胺碘酮(Amiodarone)是治疗房颤的最有效药物之一,但因其严重心外不良反应,而使其应用大大受限。法国Sanofi-Aventis公司历经20多年研发了胺碘酮类似物屈奈达隆(dronedarone)...
关键词:心律失常 房颤 屈奈达隆 化学合成 临床试验 
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