李迎红

作品数：11被引量：37H指数：4
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
发文主题：构效关系活性研究苦参衍生物光学异构体更多>>
发文领域：医药卫生理学更多>>
发文期刊：《药学学报》《合成化学》《中国医药导报》《中国科技论文》更多>>
所获基金：国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项国家重点基础研究发展计划北京市自然科学基金更多>>
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石蒜碱类衍生物的合成与抗SARS-CoV-2的活性和作用机制研究
《药学学报》2024年第2期395-403,共9页梅钰恒 李佳玉 宋丹青 彭宗根 李迎红 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-048);国家自然科学基金资助项目(82373742)。
本研究设计合成了5种不同结构类型共18个石蒜碱衍生物,在感染HCoV-OC43的H460细胞模型上考察了其抗病毒活性。构效关系结果表明在石蒜碱的6N原子上引入适当的取代基有利于活性的提高。其中,化合物6a表现出较好的活性,半数有效浓度(EC50...
关键词：石蒜碱类衍生物 新冠病毒 RNA依赖的RNA聚合酶 类囊病毒RdRp相关核苷酸转移酶结构域 抗病毒 
基于PD-L1肿瘤免疫苦豆碱类衍生物的合成与活性研究被引量：2
《药学学报》2022年第4期1085-1094,共10页张昕彤 王坤 曾庆轩 郭志浩 宋丹青 李迎红 
国家自然科学基金资助项目(81974494);中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-030)。
本研究设计合成了28个全新12N取代苦豆碱衍生物并测定其在乳腺癌细胞MDA-MB-231中下调PD-L1水平的活性。其中,化合物7f具有较高的下调PD-L1活性,呈时间和剂量依赖性,且显示出较低的细胞毒性。7f可浓度依赖性地激活共培养T细胞对肿瘤细...
关键词：苦豆碱类衍生物 PD-L1 抗肿瘤 肿瘤免疫抑制 溶酶体 
单环β内酰胺抗生素氨曲南前药的设计合成与药代动力学研究被引量：1
《药学学报》2021年第11期3104-3111,共8页郭志浩 张昕彤 卢曦 陈阳 宋丹青 李迎红 
国家十三五科技重大专项(2019ZX09721001);中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2017-12M-1-012)。
本研究设计合成了9个氨曲南羧酸酯前药,对其测定了不同种属动物血浆中的代谢稳定性,包括大鼠、小鼠、犬、猴和人血浆。结果表明,氨曲南羧酸酯对不同血浆酯酶的敏感性存在种属差异,在啮齿类动物血浆中的酶解速率远远高于非啮齿类;在人血...
关键词：氨曲南 ClogP 前药 酶解速率 种属差异 
金雀花碱衍生物的设计、合成及降糖活性研究被引量：4
《药学学报》2018年第3期416-424,共9页戴志廷 张勇 唐胜 李迎红 孔维佳 宋丹青 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2016-12M-3-009)
本研究以具有独特桥环骨架的生物碱天然产物—金雀花碱为先导物,以细胞糖消耗为活性导向,共设计合成了30个12N上不同类型取代的金雀花碱衍生物,其中化合物3d、3g和6h降糖活性最为显著。药代动力学研究显示,化合物3d具有较好的体内药代...
关键词：金雀花碱 构效关系 糖消耗 合成 AMPK 
9-取代小檗碱类似物的体外降糖活性研究被引量：4
《药学学报》2017年第8期1282-1286,共5页任刚 张明睿 宋丹青 蒋建东 李迎红 
国家自然科学基金资助项目(81302823);国家重大协同创新资助项目(2016-I2M-1-011)
本研究系统评价了20个9-取代小檗碱类似物的糖消耗活性,结果表明,在9位引入乙氧基有利于体外糖消耗活性的增加。9-乙氧小檗碱化合物2a在多个剂量水平下显示出高于阳性对照小檗碱的活性,在1.25μmol·L^(-1)剂量下,2a的活性达到小檗碱的...
关键词：小檗碱类似物 糖消耗 合成 
新型12-N-取代苦参酸衍生物的合成及其抗结核活性被引量：6
《合成化学》2014年第6期739-743,共5页付海根 唐胜 李迎红 宋丹青 汪燕翔 
"十二五重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09301002-001-017)
以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲酯(5a^5d);5再经酯水解或Li A...
关键词：苦参碱 12-N-取代基苦参酸 合成 抗结核活性 构效关系 
苦参酸衍生物的合成及抗丙型肝炎病毒活性研究被引量：1
《中国科技论文》2014年第3期321-326,共6页李迎红 杜娜娜 彭宗根 蒋建东 宋丹青 
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(20101106110035);国家自然科学基金资助项目(81302645);北京市自然科学基金资助项目(7121009)
自主创新的12-N-对甲氧苄基苦参酸(1)是一个全新结构骨架的抗丙型肝炎病毒(HCV)化合物,主要通过下调宿主肝细胞热休克应急蛋白70(Hsc70)的基因表达而发挥抗HCV活性。本研究以化合物1为先导化合物,合成与评价一系列新苦参酸衍生物的抗HC...
关键词：苦参碱衍生物 热休克应急蛋白70(Hsc70) 抗丙型肝炎病毒活性 构效关系 
13-取代小檗碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：8
《中国医药导报》2013年第18期17-20,共4页赵午莉 李阳彪 李迎红 汪燕翔 毕重文 邵荣光 宋丹青 
国家自然科学基金资助项目(编号81102464);国家重点基础研究发展计划(973计划)课题(编号2009CB521807)
目的通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究。方法以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱(3a-3j)可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备;13-取代苄基小檗碱(...
关键词：13-取代小檗碱 抗肿瘤 构效关系 白血病 
苯基硫醚的合成及其衍生化性能被引量：1
《合成化学》2013年第2期210-213,共4页李迎红 管向明 宋丹青 
设计并合成了2,4-二硝基苯基硫醚(2a)和硝基苯基硫醚(2b),其结构经1H NMR和13C NMR表征。利用HPLC分别考察2a和2b与巯基[N-乙酰基半胱氨酸(NAC)为代表性巯基化合物]和其它亲核性基团[羟基(-OH),羧基(-CO2H)及氨基(-NH2)(色氨酸为代表化...
关键词：苯基硫醚 巯基 专一性 反应性 合成 
13-己基小檗碱类似物的合成及CD36拮抗活性的构效关系研究被引量：5
《药学学报》2010年第9期1128-1133,共6页李迎红 王丽 洪斌 许艳妮 司书毅 蒋建东 宋丹青 
“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2009ZX09301-003);国家自然科学基金资助项目(90813027)
清道夫受体CD36通过结合并内吞氧化低密度脂蛋白(oxLDL)使巨噬细胞泡沫化从而形成动脉粥样硬化的病灶中心,被广泛认为是治疗动脉粥样硬化的潜在靶点。13-己基小檗碱(2)对清道夫受体CD36显示拮抗活性,本研究以其为先导化合物,设计合成了2...
关键词：13-己基小檗碱 CD36 拮抗活性 构效关系 氧化低密度脂蛋白 
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