医药卫生—药物化学

作品数：14537被引量：35525H指数：37
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相关作者：程卯生尤启冬张奕华黄文龙刘新泳更多>>
相关机构：沈阳药科大学中国药科大学中国科学院北京大学更多>>
发文主题：活性研究药物化学衍生物抗肿瘤活性抗肿瘤更多>>
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羧甲司坦L-精氨酸盐的合成及其对支气管上皮细胞的保护作用被引量：2
《中国药科大学学报》2022年第2期171-177,共7页贾健 吴建兵 张奕华 黄张建 
国家自然科学基金资助项目(No.81822041,No.82173681,No.21977116,No.82104004,No.81773573)。
羧甲司坦(CMC)是治疗慢性阻塞性肺病的常用药,长期服用对胃肠道产生严重刺激。L-精氨酸是一氧化氮(NO)合酶(NOS)的底物,在体内可转化为对心血管及胃肠道等有益的NO。L-精氨酸属碱性氨基酸,能与某些含羧酸基团的化合物成盐以改善原药的...
关键词：慢性阻塞性肺疾病 羧甲司坦 一氧化氮 L-精氨酸 活性氧 凋亡 
一氧化氮供体型心脑血管药物研究的实践与思考被引量：6
《中国药科大学学报》2021年第2期129-143,共15页吴建兵 黄张建 张奕华 
国家自然科学基金资助项目(No.81773573,No.81822041,No.81673305,No.81273378,No.81202408,No.39770869,No.30973608,No.30472085,No.30271491,No.21372261);“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2009ZX09103-095,No.2009ZX09103-090)。
一氧化氮(nitric oxide,NO)作为信使物质和/或效应分子在心血管、神经、免疫等系统中发挥着极其重要的作用。NO生成不足或信号传导异常与多种疾病的形成和发展密切相关,直接或间接调控体内NO水平及其相关代谢途径的研究已成为生物医学...
关键词：一氧化氮(NO) NO供体型心脑血管药物 生理/病理作用 效应分子 信使物质 
选择性/靶向性一氧化氮释放策略的研究进展被引量：3
《药学进展》2019年第11期804-816,共13页费越 张奕华 黄张建 
一氧化氮(NO)作为气体信使和(或)效应分子,在心血管、神经、免疫等系统中发挥重要的生理和病理功能,其相关药物研究已成为医药研究的一个重要方面。鉴于NO广泛的生物活性,利用其产生某种治疗作用的难点在于如何选择性/靶向性地将NO释放...
关键词：一氧化氮 选择性 靶向性 局部给药策略 抗体 
硫化氢供体分子研究进展
《中国药科大学学报》2019年第3期265-273,共9页申欣欣 张奕华 黄张建 
国家自然科学基金资助项目(No.81822041,No.81773573,No.81673305)~~
硫化氢(H2S)是一种内源性的气体信使分子,具有极其广泛的生物学活性,包括舒张血管、保护心脏、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等。和其他气体信使分子一样,H2S的活性和其释放的部位、浓度以及持续时间密切相关。因此,H2S供体药物研究的关键科学...
关键词：H2S供体 选择性 硫醇 碳酸酐酶 羰基硫化物 
苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性
《中国药科大学学报》2018年第1期48-55,共8页韩春 吴林韬 胡晓琴 孙龙 黄张建 张奕华 
国家自然科学基金资助项目(No.21402012);山西省重点学科建设经费资助项目;长治学院校级科研资助项目(No.GJZXM201604;No.GJZXM201605)~~
为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a^9e、10a^10e、11a^11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明...
关键词：苯胺基嘧啶 偶氮鎓二醇盐 表皮生长因子受体 吉非替尼 合成 非小细胞肺癌 抗肿瘤活性 
吡啶类IRAK4抑制剂的设计、合成及生物活性评价
《中国药科大学学报》2017年第6期670-674,共5页朱宝 金双龙 郭毅 李月珍 张奕华 赖宜生 
国家自然科学基金资助项目(No.21472244)~~
在现有IRAK4抑制剂MK-32和AU-5的基础上,利用开环策略和拼合原理,结合分子对接技术,设计并合成了12个以吡啶为基本母核的目标化合物。采用放射性同位素标记法评价了目标化合物对IRAK4激酶的抑制活性。结果表明,该类化合物对IRAK4显现出...
关键词：IRAK4抑制剂 设计 合成 生物活性 
CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性
《中国药科大学学报》2016年第6期661-665,共5页牟伊 陈同 黄张建 赖宜生 彭司勋 季晖 张奕华 
国家自然科学基金资助项目(No.81273378,No.21472244,No.21372261,No.81202408)
以齐墩果酸（OA）为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9（11）-二烯-28-酸甲酯（CDDO-Me）,继而经DMF/K2CO3作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物（1）,再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO...
关键词：齐墩果酸 CDDO-Me 前药 抗炎活性 合成 
一氧化氮供体型苯胺嘧啶化合物的设计合成及其抗非小细胞肺癌活性被引量：1
《中国药物化学杂志》2016年第3期175-181,共7页韩春 吴林韬 周成勇 胡晓琴 李慧杰 黄张建 彭司勋 张奕华 
国家自然科学基金项目(21402012);山西省高等学校大学生创新创业训练项目(2014433)
目的设计合成一系列一氧化氮(NO)供体型苯胺嘧啶类化合物,以寻找活性较强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物。方法将NO供体呋咱N-氧化物与苯胺嘧啶片段杂合制得目标化合物;采用MTT法考察目标物的抗肿瘤细胞增殖活性,采用Western免疫印迹法研...
关键词：呋咱N-氧化物 苯胺嘧啶 表皮生长因子受体(EGFR) 非小细胞肺癌(NSCLC) NO供体 
天然抗脑缺血药物丁苯酞类衍生物的研究进展被引量：12
《药学进展》2016年第2期89-95,共7页王晓丽 王兆亚 尹健 张奕华 
国家自然科学基金青年科学基金(No.21502071)
丁苯酞(NBP)是我国研制的具有自主知识产权的抗脑缺血药物,具有抗血小板聚集、抗血栓、减轻脑水肿等多种生物活性。但其总体疗效不高,且极难溶于水,限制了其在临床上广泛应用,故研究人员对其进行了多方面的结构修饰与改造。综述近年来对...
关键词：丁苯酞 衍生物 结构改造 抗脑缺血药物 
3-烃基-1(3H)-异苯并硒吩酮的合成及其抗血小板聚集和抗氧化活性被引量：3
《中国药科大学学报》2015年第5期552-555,共4页方建根 王旭亮 凌菁菁 尹伟 徐进宜 季晖 张奕华 
邻苯二甲酰氯(1)与硒氢化铝锂反应制备1,3-异苯并硒吩二酮(2),然后与格式试剂加成、水解得3-羟基-3-烃基-1(3H)-异苯并硒吩酮(3a^3h),最后在氢碘酸作用下得到目标化合物4a^4h,结构经MS及1H NMR确证。采用Born氏比浊法检测目标物对二磷...
关键词：丁苯酞 硒代 合成 抗血小板聚集活性 自由基 抗氧化活性 
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