国家科技重大专项(2009ZX09301-012)

作品数：52被引量：215H指数：9
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相关作者：毕开顺李清陈晓辉胡春魏敏杰更多>>
相关机构：沈阳药科大学中国医科大学中国医科大学附属第四医院辽宁省药物研究院更多>>
相关期刊：《山东医药》《精细化工中间体》《合成化学》《沈阳药科大学学报》更多>>
相关主题：高效液相色谱法头孢呋辛西瑞香素大鼠血浆原料药更多>>
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5″-羟基大麻二酚的合成
《合成化学》2023年第6期445-452,共8页刘忠旭 江凡 王兆麟 李航 胡春 张伟 
国家“重大新药创制”科技重大专项项目(2009ZX09301-012)。
大麻二酚具有多种药理活性,但因其代谢会产生一系列不良反应。为了探究大麻二酚的代谢问题和毒副作用,有必要对大麻二酚代谢产物5″-羟基大麻二酚的合成方法进行研究。以3,5-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经过9步反应以15.2%的总收率完成了...
关键词：大麻二酚 代谢产物 5″-羟基大麻二酚 合成 傅克烷基化 
他氟前列素的结构确证
《沈阳药科大学学报》2020年第4期296-300,共5页沙显群 安甜甜 孙冰 朱君 黄二芳 徐赫男 胡春 
国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-012)。
目的建立确立他氟前列素化学结构的方法。方法通过红外光谱、质谱和核磁共振波谱对他氟前列素进行结构分析。结果通过高分辨质谱确定了他氟前列素的分子式,红外光谱显示出各基团的特征吸收,通过1H-NMR、1H-1H COSY、13C-NMR、DEPT、HSQC...
关键词：他氟前列素 结构确证 红外光谱 质谱 核磁共振 
新质子泵抑制剂吡美拉唑合成与表征
《沈阳药科大学学报》2020年第1期7-11,共5页蒋大鹏 李金龙 李永鹏 安甜甜 牛圆圆 王少利 刘晓平 胡春 
国家重大新药创制科技重大专项资助项目(2009ZX09301-012).
目的探究吡美拉唑的合成与表征。方法分别以廉价的2,3-二甲基吡啶和2,6-二氯吡啶为起始原料,制备了关键中间体2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基咪唑[4,5-b]吡啶,进而得到了吡美拉唑。结果与结论目标产物...
关键词：质子泵抑制剂 吡美拉唑 合成 表征 
端粒酶抑制剂研究进展被引量：4
《沈阳药科大学学报》2017年第9期817-824,共8页解静蕾 侯卜 张超 邵鹏柱 胡春 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012)
目的综述端粒酶抑制剂的研究进展。方法查阅近几年来国内外相关文献33篇,对其进行归纳、总结和分析。结果端粒酶是一种DNA逆转录酶,具有催化端粒DNA合成的功能,在85%~90%的肿瘤细胞中特异性表达。近几年来,人们发现的端粒酶抑制剂包括...
关键词：端粒酶 抑制剂 抗癌活性 
哌马色林酒石酸盐合成路线图解被引量：3
《中国药物化学杂志》2017年第6期498-500,共3页刘聪翀 侯世澄 陈固洲 胡春 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012)
哌马色林酒石酸盐（1）由美国Acadia制药公司研发，并于2016年4月29日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，其商品名称为Nuplazid。
关键词：酒石酸盐 合成路线图解 美国食品药品监督管理局 制药公司 批准上市 商品名称 
抗2型糖尿病药西他列汀杂质A的合成研究被引量：1
《中国药学杂志》2017年第6期438-441,共4页董世超 陈固洲 韩耀天 朱坤芳 刘晓平 胡春 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012)
目的合成西他列汀杂质A。方法将2,4,5-三氟苯乙酸、米氏酸和3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐以"一锅法"反应得到中间体1-{3-三氟甲基-5,6-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基}-4-(2,4,5-三氟苯基)-1,3-丁二酮...
关键词：西他列汀 杂质 合成 表征 
降糖药达格列净中2种杂质的合成被引量：6
《精细化工中间体》2016年第3期24-27,共4页王彪 曹胜 杜月 李育芯 吴妹卿 胡春 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012)
为定量控制降糖药达格列净中的杂质,对达格列净中的2个杂质5-溴-2-氯-2′-乙氧基二苯甲酮(1)和5-溴-2-氯-2′-乙氧基二苯甲烷(2)进行了定向合成,以5-溴-2-氯苯甲酸和苯酚经缩合、Fries重排,然后乙基化得到杂质1,杂质1再经还原得到杂质2...
关键词：达格列净 杂质 合成 
埃索美拉唑杂质B的合成
《精细化工中间体》2015年第4期17-19,共3页张兰 徐慧兰 邓新山 刘聪翀 刘晓平 胡春 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012)
为了控制埃索美拉唑的纯度和质量,合成了埃索美拉唑杂质B。以2,3,5-三甲基吡啶为原料,经m-CPBA氧化后,在乙酸酐作用下重排,而后水解得2-羟甲基-3,5-二甲基吡啶,再经氯代得到2-氯甲基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐,再与2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑...
关键词：埃索美拉唑 杂质 合成 2 3 5-三甲基吡啶 
醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成
《沈阳药科大学学报》2014年第7期521-525,共5页李兆林 范超 陈绍磊 宋玉凤 杨亚军 王绍杰 
"重大新药创制"国家科技重大专项"辽宁省重大新药创制综合平台"课题资助项目(2009ZX09301-012)
目的研究醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成方法。方法以4-甲氧基苯胺为起始原料,经N-酰化、环合、分子内傅克酰基化反应得到关键中间体6-甲氧基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮,再经烃化、水解、缩合并重排得到目标化合物。结果经5步反应合成了...
关键词：达瑞司他 醛糖还原酶抑制剂 糖尿病并发症 合成 
妥洛特罗原料药含量测定方法的比较被引量：2
《中国现代应用药学》2014年第12期1493-1496,共4页姬莉芳 李清 毕开顺 戴雯静 韩笑 何淑旺 
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-012)
目的研究妥洛特罗原料药的含量测定方法。方法非水滴定法以冰醋酸-醋酐(7∶3)为溶剂,结晶紫为指示液,用高氯酸滴定液(0.1 mol·L-1)滴定,以电位法来判定滴定终点,并将指示液在电位突跃时的颜色作为滴定终点颜色;高效液相色谱法采用C18(2...
关键词：妥洛特罗 含量测定 非水滴定 高效液相色谱法 
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