国家自然科学基金(30772628)

作品数：10被引量：51H指数：3
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相关作者：赵砚瑾李庶心周红董燕王仙园更多>>
相关机构：军事医学科学院江西中医药大学第三军医大学中南大学更多>>
相关期刊：《精细化工中间体》《科学技术与工程》《中国药物化学杂志》《合成化学》更多>>
相关主题：组蛋白去乙酰化酶抑制剂苯甲酰胺类MRSAHDAC抑制剂抗肿瘤活性更多>>
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新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性
《合成化学》2016年第8期663-668,共6页于清华 李俊明 赵砚瑾 刘意林 江发龙 李庶心 
国家自然科学基金资助项目(30772628)
以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a^6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a^6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。...
关键词：MS-275 苯甲酰胺 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 合成 抗肿瘤活性 
Varlitinib的全合成被引量：1
《合成化学》2015年第6期550-552,共3页徐佳彬 赵砚瑾 李庶心 
国家自然科学基金资助项目(30772628)
以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。
关键词：EGFR酪氨酸激酶抑制剂 Varlitinib 药物合成 
苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：1
《科学技术与工程》2015年第13期133-136,148,共5页张志杰 赵砚瑾 刘意林 江发龙 姚郑林 匡先照 李庶心 
国家自然科学基金(30772628)资助
以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化...
关键词：苯甲酰胺类 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 合成 抗肿瘤 
含吡嗪环的苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性被引量：5
《中国药物化学杂志》2014年第5期351-357,共7页徐佳彬 万仁贵 叶清泉 赵砚瑾 李庶心 
国家自然科学基金项目(30772628)
目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。方法 4-氨甲基苯甲酸酯化后与2,6-二氯吡嗪反应得到中间体,再经过Suzuki反应后与相应的取代苯硼酸偶联,在CDI的作用下与相应的苯胺反应得到目标化合物。结果与结论...
关键词：苯甲酰胺衍生物 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 吡嗪 
MGCD0103的合成工艺改进被引量：2
《中国药物化学杂志》2013年第4期297-299,共3页徐明 赵砚瑾 钱鹏宇 王永珍 李艳阳 谢宁 李庶心 
国家科技重大专项(2012ZX09102101-013);国家自然科学基金项目(30772628)
目的改进MGCD0103的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶为原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与4-胍基甲基-苯甲酸环合,再与邻苯二胺缩合得到MGCD0103。结果与结论目标化合物经1H-NMR和MS鉴定,改进后的工艺合成路线缩短、反应条件温和,总...
关键词：抗肿瘤药 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 MGCD0103 工艺改进 
4-氟-1,2-苯二胺的合成被引量：2
《精细化工中间体》2012年第6期26-27,52,共3页王永珍 钱鹏宇 徐明 李艳阳 谢宁 赵砚瑾 李庶心 
国家科技重大专项(2012ZX09102101-013);国家自然科学基金资助项目(30772628)
以4-氟苯胺为起始原料,先用一锅法将氨基进行保护并进行硝化,再用9 mol/L盐酸去乙酰化保护后,选用Raney镍还原制得4-氟-1,2-苯二胺。总收率为68.6%,产品经1H NMR和MS表征。本合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,增加了反应的稳定性...
关键词：4-氟-1 2-苯二胺 4-氟苯胺 RANEY Ni还原 合成 
苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性被引量：1
《中国药物化学杂志》2011年第3期183-188,共6页丁家伟 赵砚瑾 孙小梅 匡先照 陈志武 李庶心 
国家自然科学基金项目(30772628)
目的针对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的结构特点,设计合成一系列化合物并进行体外抗肿瘤活性评价,为进一步优化设计提供指导。方法以2-羟基-4-硝基苯甲醛为原料,经环合、还原、与芳醛衍生物反应、水解后,在N,N-碳酰二咪唑存在下经缩合反应...
关键词：构效关系 化学合成 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 苯甲酰胺衍生物 
青蒿素及其衍生物药理作用研究有关进展被引量：23
《中国临床药理学与治疗学》2010年第5期572-576,共5页李斌 周红 
国家自然科学基金(30772628);重庆市自然科学基金计划项目重点项目(CSTC;2009BA5008)
青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。随着对青蒿素及其衍生物药理作用的研究不断深入,除抗疟作用外,近年来又相继报道了抗炎、抗细菌脓毒症、抗肿瘤、放射增敏...
关键词：青蒿素 衍生物 药理作用 
中草药对MRSA临床株的抑菌作用研究被引量：18
《护理研究（上旬版）》2008年第4期863-865,共3页董燕 王仙园 周红 周娟 
国家自然科学基金项目,项目编号:30772628
[目的]研究中草药对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)临床株的抑菌作用,探讨MRSA感染的治疗措施。[方法]按照美国临床实验室标准委员会(NCCLS)推荐的标准,采用苯唑西林-琼脂稀释法与聚合酶链式反应(PCR)检测mecA基因两种方法,鉴定MRSA临...
关键词：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床株 中草药 最低抑菌浓度 
以可溶性PBP2a为靶点筛选拮抗MRSA中药的实验研究
《中华医院感染学杂志》2008年第4期451-453,共3页董燕 李斌 罗平 龙宇鹏 李军 王仙园 周红 
国家自然科学基金项目(30772628)
目的以耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)临床分离株青霉素结合蛋白2a(PBP2a)的可溶性片段为靶点,利用生物传感器筛选能够拮抗MRSA的中药。方法从临床上分离鉴定出MRSA,利用基因重组技术体外诱导表达PBP2a25～668位氨基酸,并对表达的可溶...
关键词：MRSA PBP2A 基因表达 生物传感器 中药 
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