江苏省产学研联合创新资金项目(BY2011158)

作品数：11被引量：143H指数：4
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相关期刊：《药学进展》《中国药物化学杂志》《临床合理用药》《中国药科大学学报》更多>>
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噁唑烷酮醚类化合物的合成及其Ⅹa因子抑制活性被引量：1
《中国药科大学学报》2013年第5期385-389,共5页李慧 杨凌云 周金培 张惠斌 
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2013ZX09301303-002);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(No.BY2011158);中央高校基本科研业务费专项基金资助项目(No.JKY2011092)~~
以利伐沙班结构为基础,根据其与Ⅹa因子相互作用的特点对其进行结构改造,设计并合成了一系列未见报道的唑烷酮醚类化合物(7a^7m)。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并测定了目标衍生物Ⅹa因子抑制活性。实验数据表明,所合成化合...
关键词：噁唑烷酮醚类化合物 利伐沙班 衍生物 合成 Ⅹa因子抑制剂 抑制活性 
阿哌沙班衍生物的合成及Ⅹa因子抑制活性被引量：4
《中国药科大学学报》2013年第4期289-295,共7页邢峻豪 张媛 胡晓雯 周金培 张惠斌 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09301303-002);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目资助(No.BY2011158);中央高校基本科研业务费专项基金资助项目(No.JKY2011092)~~
在阿哌沙班的结构基础上,保持其P1部分不变,对其P4部分进行结构改造,用一系列芳香酰胺基团代替2-氮己酮,合成了一系列未见报道的吡唑并吡啶酮类化合物。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并对这些化合物的Ⅹa因子抑制活性进行了测...
关键词：阿哌沙班 衍生物 合成 Ⅹa因子抑制剂 
具有双重抑制作用的抗组胺药物研究进展被引量：1
《临床合理用药杂志》2013年第17期76-77,共2页宗杨 周金培 张惠斌 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No:2013ZX09301303-002);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(No:BY2011158)
组胺是自体活性物质之一,在体内由L-组氨酸在组氨酸脱羧酶的作用下脱羧而成,组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中,皮肤、支气管黏膜、肠黏膜和神经系统中含量较多。机体受到理化刺激或发生过敏反应时,可...
关键词：过敏反应 组胺 组胺H1受体 抗组胺药 双重抑制剂 
不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂研究进展被引量：2
《药学进展》2013年第6期241-248,共8页陶卓 程海博 周金培 张惠斌 
江苏省产学研联合创新资金--前瞻性联合研究项目(No.BY2011158);国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09301303-002)
表皮生长因子受体具有酪氨酸激酶活性,其与表皮生长因子结合后可启动细胞核内的相关基因,促进细胞分裂增殖,多种肿瘤中均可见该受体水平异常升高。近年来,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的开发已成为肿瘤治疗领域中的研究热点。综述...
关键词：抗肿瘤 迈克尔受体 酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体 
G蛋白偶联受体119激动剂及其构效关系的研究进展被引量：3
《中国药科大学学报》2013年第1期11-19,共9页刘浩淼 胡晓雯 周金培 张惠斌 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09301303-002);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(No.BY2011158)~~
G蛋白偶联受体119是治疗2型糖尿病的新靶点,它主要在胰腺、肝脏和胃肠道中表达。GPR119激动剂使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平上升,导致胰岛素分泌增加,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)的释放增加,从而达到治疗2型糖尿病的目的。本...
关键词：抗糖尿病 G蛋白偶联受体119激动剂 构效关系 
甘草酸药理作用的研究进展被引量：113
《中国新药杂志》2012年第21期2499-2505,共7页韩瑶聃 王彬 王政雨 张亚弢 杨凌云 周金培 张惠斌 
国家自然科学基金资助项目(130973638);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(BY2011158)
甘草的使用已有几千年历史,现在在世界各地广泛应用。甘草酸是中药甘草根部提取物中的重要成分之一,含有2分子葡萄糖醛酸和1分子甘草次酸,具有水溶性。甘草酸在临床上得到了广泛应用,甚至食品中也有使用。甘草酸有多种生物活性,例如抗...
关键词：甘草酸 药理作用 抗炎 研究近况 
Xa因子抑制剂的研究进展被引量：7
《中国新药杂志》2012年第20期2380-2387,共8页江凯 张惠斌 周金培 邢俊豪 
国家自然科学基金(30973638);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(BY2011158);先声药业研究生创新基金项目(YCH10S003XS)
Xa因子是一个维生素K依赖的丝氨酸蛋白酶,它占据了凝血瀑布反应中的中心位置,可以由内源性和外源性凝血途径激活,其位置特殊性决定了其作用的重要性。利伐沙班等Xa因子抑制剂作为未来重要的口服抗血栓药物已上市,相关的其他方面的药理...
关键词：XA因子 构效关系 抑制剂 抗血栓 研究进展 
抗结核药物研究进展被引量：4
《中国新药杂志》2012年第19期2250-2256,2271,共8页王帅 汪静 李清 张惠斌 周金培 
国家自然科学基金资助项目(30973638);江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(BY2011158)
肺结核(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,M.tuberculosis)感染引起的,是发展中国家的重大人类疾病之一。人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)和结核病的双重感染,以及多药耐药(multidrug-...
关键词：肺结核 结核分枝杆菌 多药耐药 抗结核药 
含硼类抗感染药物的研究进展被引量：1
《中国新药杂志》2012年第19期2257-2264,共8页李清 周金培 王帅 张惠斌 
江苏省产学研联合创新资金--前瞻性联合研究(BY2011158);中央高校基本科研业务费专项基金(JKY2011099)
随着化学治疗药物的广泛使用,微生物对药物产生的耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。寻找具有新结构和新的作用机制的药物是克服耐药的主要办法之一。硼具有与其他元素不同的独特性质,含硼化合物增加了分子结构的多样性。这类化合...
关键词：含硼化合物 化学治疗药 耐药 抗感染药物 
二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展被引量：4
《中国药物化学杂志》2012年第5期382-392,共11页李清 李慧 周金培 张惠斌 
国家自然科学基金项目(130973638);江苏省产学研联合创新资金--前瞻性联合研究项目(BY2011158)
二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂通过抑制内源性的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,提高GLP-1的水平,进而促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素产生,从而控制血糖的稳定。DPP-Ⅳ抑制剂具有不影响体重和不增加低血糖风险的优势,在2型...
关键词：二肽基肽酶IV DPP—IV抑制剂 2型糖尿病 降血糖 
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