国家自然科学基金(30672537)

作品数:9被引量:11H指数:2
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胆固醇-聚乙二醇-胰岛素偶联物的合成被引量:2
《四川大学学报(自然科学版)》2010年第4期859-862,共4页杨莉 伍晓春 钱珊 赵敏 吴勇 
国家自然科学基金(30672537);高等学校博士学科点专项科研基金(20050610085)
选择了胰岛素受体为作用靶点,设计并合成了用于新型肝靶向药物传递系统的脂质体配体,以赋予脂质体的双重靶向性.以聚乙二醇2000(2)和胆固醇衍生物(3)为起始原料,经过Williamson成醚反应、酰化反应,最后与胰岛素缩合得目标化合物(1).所...
关键词:肝靶向药物 胰岛素受体 脂质体配体 合成 
脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆甾偶联物的设计与合成被引量:5
《华西药学杂志》2010年第3期251-253,共3页李海姣 樊维 李贤坤 余永国 吴勇 
国家自然科学基金资助项目(批准号:30672537)
目的合成具有酯水两性的脑靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物。方法将胆固醇3位羟基与对甲苯磺酰氯成酯后,与乙二醇取代,并氧化制得2-(5-胆甾烯-3-β-氧基)-1-乙酸,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-β-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯...
关键词:脑靶向 脂质体配体 葡萄糖-胆甾偶联物 葡萄糖转运蛋白1 合成 
一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-Fu脑靶向前药的合成被引量:1
《华西药学杂志》2010年第2期123-125,共3页陈瑶瑶 樊维 余永国 吴勇 
国家自然科学基金资助项目(批准号:30672537)
目的合成一种基于硫胺素二硫化物传递系统的5-氟尿嘧啶(5-Fu)脑靶向前药。方法5-Fu在六甲基二硅胺和三甲基氯硅烷的作用下生成中间体Ⅱ,Ⅱ与5-苄氧羰基戊酰氯经选择性酰化形成中间体Ⅲ,Ⅲ再脱苄,得到中间体Ⅳ,将按文献制得的中间体Ⅴ与...
关键词:脑靶向 前药 硫胺素二硫化物 5-氟尿嘧啶 合成 
Synthesis of(S) and(R)-tilisolol hydrochloride
《Chinese Chemical Letters》2009年第6期648-650,共3页Shan Qian Xiao Juan Ye Fan Zheng Li Yang Yong Wu 
supported by the National Natural Science Foundation of China(No.30672537)
Tilisolol hydrochloride 1, a non-selective β-adrenoceptor blocker, was developed as a drug for the treatment of hypertension and angina pectoris. The optical active forms of 1, la and lb were synthesized from inexpen...
关键词:Tilisolol hydrochloride OPTICAL SYNTHESIS 
Study on synthesis and distribution in vivo of 5-Fu-cholic acid conjugate被引量:2
《Chinese Chemical Letters》2009年第2期136-138,共3页Jie Li Li Hai Wei Jia Liu Xiao Chun Wu Yong Wu 
supported by the National Natural Science Foundation of China(No.30672537);Special Research Fund for Dr.discipline Sites of Colleges and Universities(No.20050610085).
A series of hepatic targeting drugs, 5-Fu-cholic acid conjugate T1-T5, were synthesized. 5-Fu and cholic acid was selected as starting material, after N-hydroxymethylation, condensation, hydrogenolysis to obtain carbo...
关键词:Hepatic targeting drugs Cholic acid SYNTHESIS 
基因治疗靶向药物中间体胆固醇胺的合成
《华西药学杂志》2008年第4期379-380,共2页伍晓春 郑凡 杨莉 海俐 吴勇 
国家自然科学基金(批准号:30672537);高等学校博士学科点专项科研基金资助(批准号:20050610085)
目的制备用于基因治疗的靶向药物中间体胆固醇胺。方法以甲磺酸酯为起始原料,经醚化、磺酰化、取代、还原反应得到目标化合物。结果所有化合物的结构均经1HNMR,IR,MS予以确证。结论该路线设计合理,方法可行。
关键词:靶向药物 胆固醇胺 合成 
Synthesis of a novel multivalent galactoside with high hepatocyte targeting for gene delivery被引量:1
《Chinese Chemical Letters》2008年第2期127-129,共3页Qing Lin Jiang Li Hai Lei Chen Jiao Lu Zhi Rong Zhang Yong Wu 
supported by the National Natural Science Foundation of China(No.30672537);Ministry of Education of PR China(No.20050610085).
A novel bifunctional glycolipid which carded a cluster of thiogalactosides as the hepatocyte targeting ligand for gene delivery was prepared. Hexa-antennary alcohol 1 was used as the core scaffold to attach a choleste...
关键词:Clustered glycosides TARGETING Galactosylated ligand HEPATOCYTE Gene delivery 
Synthesis of a novel tri-antennary galactoside with high hepatocyte targeting
《Chinese Chemical Letters》2007年第5期513-515,共3页Lei Tang Yong Wu Jiao Lu Zhi Rong Zhang Jin Cheng Yang Li Hai 
This work was supported by the National Natural Science Foundation of China (No. 30672537);Ministry of Education of ER. China (No. 20050610085).
A novel bifunctional compound carrying duster thiogalactoside as the cell targeting ligands was synthesized for gene delivery to hepatocytes. Tetra-antennary dendr-OMs4 5 was used as a scaffold for the attachment of t...
关键词:Cluster Cholesterylated galactoside Targeting ligand Hepatocyte-specific delivery Gene delivery 
一个新的脂水两性的胆甾半乳糖苷的设计与合成
《四川大学学报(自然科学版)》2007年第2期403-406,共4页范琴 海俐 吴勇 
国家自然科学基金(30672537);教育部博士点基金(20050610085)
设计并合成了一个新的脂水两性胆甾半乳糖苷偶联物T,该化合物可用作脂质体配体,提高阳离子脂质体的肝靶向性.目标化合物T的合成方法如下:以胆甾烯对甲苯磺酸酯1为起始原料,与己二醇作用后得醇2,2经甲烷磺酰化、碘代制得碘代物4,4随后与2...
关键词:肝靶向 胆甾半乳糖苷衍生物 合成 
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