第二军医大学药学院药物化学教研室

作品数:117被引量:345H指数:11
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发文作者:李科李国秀吴飞杨洪勤张珏更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
发文主题:活性研究抗肿瘤活性化学合成抑制剂抗真菌活性更多>>
发文期刊:《药学进展》《中国激光医学杂志》《中华临床医药杂志(北京)》《解放军药学学报》更多>>
所获基金:国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划上海市重大科技攻关项目上海市浦江人才计划项目更多>>
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N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究
《现代药物与临床》2017年第7期1171-1176,共6页李唯 周峰 陈婉清 周有骏 
福建省自然科学基金资助项目(2016J01352);福建省省属公益类科研院所基本科研专项(2015R1031-1);福建省医学科学研究院青年科研课题(201401)
目的合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成一系列N-3,4,6,7-四氢-2H...
关键词:4 6-二氯嘧啶 6-氨基-1 4-苯并二氧杂环杂环 抗肿瘤活性 
基于Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂的研究进展
《中国药物化学杂志》2017年第2期146-151,共6页涂杰 张万年 盛春泉 董国强 
多发性内分泌腺瘤1型基因编码蛋白(Menin)与混合谱系白血病(mixed lineage leukemia,MLL)融合蛋白之间的相互作用可导致急性白血病,该蛋白复合物通过调控同源异型基因(HOX)的表达,导致造血干细胞的分化能力出现障碍,继而造成MLL易位型...
关键词:MENIN MLL 小分子抑制剂 蛋白-蛋白相互作用 
苄基芳基醚重排催化反应的研究进展
《药学实践杂志》2015年第6期486-489,共4页王重庆 马宁宁 杨超 刘世豪 朱驹 郑灿辉 
苄基芳基醚(BPE)的重排反应在有机化学和药物合成中具有重要作用。综述BPE在三氟乙酸、磷钨酸、环糊精、熔融锡和三溴化铝等不同催化体系中的重排反应,并探讨其可能的反应机制。
关键词:苄基芳基醚 重排 磷钨酸 环糊精 熔融锡 苄基碳正离子 
6-甲氧基靛红的合成工艺改进
《药学实践杂志》2015年第2期127-130,共4页王鸿玉 宋云龙 章玲 曾强 朱驹 张辉 
国家自然科学基金项目(81172928;21102174)
目的探索6-甲氧基靛红的合成工艺改进方法。方法以3-甲氧基苯胺为起始原料,经Sandmeyer方法首先生成中间体1-肟基-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺,在甲磺酸催化下关环得到6-甲氧基靛红。结果在关环反应中,催化剂采用甲磺酸,替代文献中常用的浓...
关键词:6-甲氧基靛红 合成工艺 甲磺酸 
3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
《药学实践杂志》2015年第2期131-133,142,共4页周浩 周峰 周有骏 
国家自然科学基金(21172260)
目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合...
关键词:血管靶向药物 3-取代吲哚-2-酮类化合物 微管蛋白抑制活性 激酶抑制活性 
PI3K-mTOR双重小分子抑制剂的研究进展被引量:2
《药学实践杂志》2014年第5期332-336,359,共6页陈颖 韩进松 宋云龙 周永刚 朱驹 
PI3K脂激酶家族介导的细胞信号转导通路,调节细胞增殖、分化、凋亡等一系列活动,已经成为治疗肿瘤、炎症等疾病的重要靶标。近来出现了多种结构类型的该通路抑制剂,笔者总结了近年内进入临床研究的具有PI3K-mTOR双重抑制活性的小分子化...
关键词:磷脂酰肌醇3激酶-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 双重抑制剂 小分子 抗肿瘤 
黏着斑激酶及其小分子抑制剂作为抗肿瘤药物的研究进展被引量:5
《药学进展》2014年第9期649-655,共7页杨超 陈颖 田巍 朱驹 
抗黏着斑激酶是一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,在许多肿瘤的发生和发展过程中均有过表达。研究表明,作为细胞内重要的骨架蛋白和调节多种细胞信号通路的关键分子,黏着斑激酶在肿瘤发生、发展、迁移和侵袭的各个阶段都起着重要作用。因此,...
关键词:黏着斑激酶 细胞信号通路 靶点 黏着斑激酶小分子抑制剂 抗肿瘤活性 
新型四氢-2-萘醇类化合物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性
《药学实践杂志》2014年第3期191-194,共4页孙囡囡 刘嘉 郑灿辉 周有骏 
国家自然科学基金(21172260)
目的合成(E)-6-甲氧基-1-(3,4,5-三甲氧基苯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-2-萘醇及其对映异构体,测定其晶体结构,并考察其生物活性。方法以2,6-二甲氧基萘为起始原料,经还原及Knoevenael缩合制得中间体萘酮,再以CBS不对称催化还原分别制得R、S...
关键词:不对称合成 抗肿瘤 微管蛋白 
2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
《药学实践杂志》2014年第2期98-101,120,共5页张涛 王甜甜 张一凯 牛春娟 李令振 李科 
国家自然科学基金(81173559)
目的设计、合成新型抗肿瘤的2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物。方法以对三氟甲基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、酰氯化及胺解等4步反应,合成系列目标化合物。结果设计合成了15个目标化合物,并对其进行了4...
关键词:呋喃衍生物 化学合成 抗肿瘤 构效关系 
新型二氢呋喃类化合物的合成及抑制血小板聚集活性研究
《药学实践杂志》2014年第2期102-106,共5页钟涵宇 张一凯 张敬一 李科 
国家自然科学基金(30973640)
目的研究2-(4-甲氧基苯基)-4-乙烯基-2,5-二氢呋喃-3-羧酸及其衍生物的合成及抗血小板凝集活性。方法设计合成未见报道的目标化合物17个,应用H-NMR、MS对得到的目标化合物进行结构鉴定,采用Born方法对目标化合物进行体外抗凝血活性测试...
关键词:3-取代呋喃羧酸类化合物 合成 抗凝血 
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