融合抑制剂

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新型短肽类HIV-1融合抑制剂的研究进展
《中国药物化学杂志》2024年第5期409-420,共12页黄妍 赵岩 嘎鲁 梁国栋 霍彩霞 
内蒙古自治区自然科学基金项目(2023LHMS08045);内蒙古医科大学青年项目(YKD2023QN053);内蒙古医科大学学科建设项目(YKD2024XK006);内蒙古医科大学药学院博士启动基金项目(YXY2023BSJJ701)。
艾滋病是由1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)引起的危害性极大的传染病。T20是首个获批上市的多肽类HIV-1融合抑制剂,在艾滋病的临床治疗中发挥着重要作用。然而,T20在临床应用中存在耐药、体内代谢稳定性差以及价格昂贵等问题,因此,设计能...
关键词：人类免疫缺陷病毒 获得性免疫缺陷综合征 融合抑制剂 短肽 
以跨膜蛋白gp41为作用靶点的抗HIV-1药物研究进展被引量：1
《国外医药（抗生素分册）》2018年第6期461-471,共11页顾觉奋 
当今抗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的主要方法是高效抗逆转录病毒治疗法(HAART),它为艾滋病患者提供了最好的希望,因为它阻断了HIV病毒的复制过程,改善患者的生命质量并延长生存。但随着HAART的广泛应用,诸如不良反应和耐药毒株等问题也相...
关键词：人免疫缺陷病毒 高效抗逆转录病毒疗法 艾滋病 GP41 融合抑制剂 
基于跨膜蛋白gp41为作用靶点的抗HIV-1药物研究进展被引量：4
《抗感染药学》2018年第7期1105-1111,共7页康银花 顾觉奋 
高效抗逆转录病毒治疗法(highly active antiretroviral therapy,HAART)是当今抗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的主要方法,随着HAART的广泛应用,诸如药物交互作用、不良反应和耐药毒株等问题也相继出现,因此人们致力于其他抗HIV药物的研究。g...
关键词：人免疫缺陷病毒 艾滋病 跨膜蛋白gp41 融合抑制剂 
多肽类HIV-1融合抑制剂早期临床研究策略考虑要点
《中国艾滋病性病》2016年第12期1015-1018,1021,共5页杨琬秋 赵建中 杨劲 
艾滋病病毒1型(HIV-1)融合抑制剂是继反转录酶和蛋白酶抑制剂后的新一类抗HIV感染药物。恩夫韦肽(T20)是目前唯一一个经美国食品药品管理局(FDA)批准上市的HIV-1融合抑制剂。通过综述T20早期临床试验,获取其临床开发策略,并结合国外指...
关键词：多肽类人类免疫缺陷病毒Ⅰ型融合抑制剂 恩夫韦肽 早期临床研究策略 
基于α螺旋肽与多酚缀合的HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛被引量：2
《高等学校化学学报》2016年第7期1287-1292,共6页程思绮 梁国栋 姜喜凤 王潮 刘克良 
国家自然科学基金(批准号:81573266;81373266)资助~~
将α螺旋多肽与羟基酪醇等多酚类化合物通过共价键缀合,期望二者在发挥各自生物学作用的同时产生协同效应,据此设计了HIV-1融合抑制多肽.圆二色光谱表征结果表明,所设计的缀合多肽呈典型的α螺旋结构特征,且可以与靶标N36相互作用.HIV-...
关键词：人免疫缺陷病毒Ⅰ型 融合抑制剂 α螺旋肽 多酚 
异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价被引量：2
《高等学校化学学报》2016年第5期881-885,共5页李雪 来文庆 姜喜凤 王潮 刘克良 
国家自然科学基金(批准号:81373266,81573266)资助~~
报道了一种通过在HIV-1 gp41 NHR区域的多肽(N肽)之间引入异肽键稳定N3螺旋的新方法;以天然N肽序列N38为模板,采用此方法设计合成了一系列异肽键交联的N38三股α螺旋结构.该结构具有极强的热稳定性和纳摩尔水平抑制HIV-1包膜糖蛋白(Env...
关键词：人免疫缺陷病毒Ⅰ型 融合抑制剂 N端重复序列 卷曲螺旋 
HIV-1侵入抑制剂的研究进展
《现代药物与临床》2015年第7期903-907,共5页王程程 郭艳先 董乃维 
黑龙江省教育厅科学技术研究项目(12521200);哈尔滨医科大学药学院大学生创新基金项目
人类免疫缺陷病毒(HIV)-1侵入抑制剂能抑制HIV进入靶细胞,在最初环节抑制病毒的传播。具有高活性、较好药物代谢性质的肽及肽类似物不断被发现,并成为抗HIV药物研究的热点。根据HIV-1进入靶细胞的3个步骤可将侵入抑制剂分为黏附抑制剂...
关键词：人类免疫缺陷病毒 侵入抑制剂 融合抑制剂 活性肽 肽类似物 
以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛被引量：5
《高等学校化学学报》2014年第10期2100-2103,共4页梁国栋 王潮 史卫国 王昆 姜喜凤 许笑宇 刘克良 
国家自然科学基金(批准号:81373266);'重大新药创制'科技重大专项项目(批准号:2012ZX09301003)资助~~
芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I...
关键词：人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 融合抑制剂 缀合物 
二价HIV-1融合抑制剂的设计、合成与活性评价被引量：3
《高等学校化学学报》2013年第9期2102-2107,共6页凌彦博 王昆 姜喜凤 蔡利锋 刘克良 
国家自然科学基金(批准号:81072581;81273434);国家重大新药创制科技重大专项(批准号:2012ZX09301003)资助
针对人免疫缺陷病毒跨膜糖蛋白(HIV-1 gp41)N末端重复序列靶标设计二价融合抑制剂,以C肽为模板,通过共价交联形成类似发夹结构的相互平行的2条肽链,研究了二价C肽分子不同连接位点与不同连接臂对抗HIV融合活性的影响.细胞-细胞融合活性...
关键词：跨膜糖蛋白gp41 人免疫缺陷病毒(HIV) 二价分子 融合抑制剂 多肽 
抗艾滋病药物的研究概况
《沈阳药科大学学报》2009年第B07期122-122,共1页刘莉莉 吕焕菊 奚梅 王成库 李子民 
目的了解目前世界上最新上市的抗艾滋病新药以及正在研究中的新化合物。方法通过对大量有代表性的文献进行归纳,介绍2000年以来上市的抗艾滋病新药以及各类处于临床和临床前研究的化合物。结果发现抗艾滋病药物在近年来有突破性进展,除...
关键词：艾滋病 抗人类免疫缺陷病毒 蛋白酶抑制剂 逆转录酶抑制剂 融合抑制剂 
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