三氮唑

作品数：894被引量：1578H指数：14
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肉桂酰三氮唑化合物的设计、合成及抗阿尔茨海默症活性评价
《药学学报》2025年第1期150-163,共14页雷文聚 蔡中頔 谭林杰 刘蜜敏 曾利 孙婷 易红 刘睿 李卓荣 
国家自然科学基金资助项目(82073709)。
本研究设计、合成19个肉桂酰胺/酯三氮唑类化合物,并对其抗阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)活性进行评价。在APPswe细胞模型实验中,化合物4f具有良好的抗Aβ介导的神经细胞毒性(EC50=2.03±2.45μmol·L^(-1))和由此引起的ACh E...
关键词：肉桂酰胺/酯-三氮唑 设计合成 乙酰胆碱酯酶 Β-淀粉样蛋白 阿尔茨海默症 
含三氮唑吲哚类ATX/FXR双重调节剂的设计合成及生物活性初步评价
《中国药物化学杂志》2024年第6期434-443,共10页姜语宸 郭梦娆 孙艺铭 高毓誉 马跃 刘燊 类红瑞 翟鑫 
沈阳药科大学大学生创新创业训练计划项目(202310163038);国家自然科学基金青年基金项目(82104003)。
目的设计并合成结构新颖的含1,2,3-三氮唑片段的吲哚类化合物,并评价其对ATX酶抑制活性及FXR激动效应。方法以ATX抑制剂LHR-144为先导化合物,整合FXR激动剂TERN-101结构中1-甲基吲哚片段,设计含1,2,3-三氮唑片段的吲哚类化合物;以5-硝...
关键词：吲哚 1 2 3-三氮唑 设计 合成 ATX/FXR双重调节剂 
4-氨甲酰基-4'-叠氮-1,2,3-三氮唑核苷的合成研究
《中国海洋药物》2024年第3期46-50,共5页贺伟康 丁瀚 宋妮 王鹏 李明 
国家自然科学基金项目(21977088)资助。
目的合成4-氨甲酰基-4’-叠氮-1,2,3-三氮唑核苷,以期发现具有高抗病毒活性的核苷类药物。方法以商业易得的1,2:5,6-O-双异丙叉-α-D-呋喃葡萄糖为起始原料,经9步反应得到重要糖基叠氮化合物,再与炔丙酸甲酯进行[3+2]偶极环加成反应以...
关键词：抗病毒药物 4'-叠氮取代 核苷类似物 1 2 3-三氮唑 
N-取代-β-D-葡萄糖胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《中国药物化学杂志》2024年第3期167-179,共13页唐丽 李凤然 程卯生 刘洋 
目的设计并合成具有1,2,3-三氮唑及苯磺酰胺结构的新型N-取代-β-D-葡萄糖胺化合物,评估其在体外对人碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)的抑制活性以及对HCT116肿瘤细胞的增殖抑制活性。方法运用基于片段的药物设计策略并结合计算机辅助药物设计,将取代...
关键词：1 2 3-三氮唑 碳酸酐酶Ⅸ 抗肿瘤 氨基葡萄糖 
2,4-二取代-6-氯三氮唑类化合物的合成及其抗肺癌活性研究被引量：3
《化学试剂》2023年第8期65-71,共7页曾宪霞 黄怀征 凌珍 张洁 谭凯丽 石欣武 何林洪 
广西自然科学基金青年基金项目(2021GXNSFBA-075028,2023GXNSFAA026343);国家自然科学基金青年基金项目(82260673);大学生创新创业项目(8202210598137)。
为寻找具有抗肺癌活性的先导化合物,以2,4,6-三氯-1,3,5-三嗪为起始原料通过2~4步反应合成一系列2,4-二取代-6-氯三氮唑衍生物,结构由NMR和MS鉴定。体外细胞抗肺癌活性研究表明,多个化合物(T3、T10、T14、T15和T16)对受测细胞株表现良...
关键词：2-氯-4 6-二取代三氮唑 肺癌 表皮生长因子受体 野生型 突变型 
N_(1)-苯基-1,2,3-三氮唑类熊果酸衍生物的设计与合成
《化工与医药工程》2023年第4期35-39,共5页魏艳洁 赵宪东 王欢欢 贾宇梦 隋丽丽 张大军 栾天 王进 
辽宁省教育厅一般项目(LJKMZ20221801);辽宁省教育厅青年项目(LJKQZ20222274);辽宁省博士科研启动基金(2022-BS-341);沈阳医学院大学生科研立项项目(S202210164009,X202210164018);沈阳医学院博士科研启动基金资助项目(20205041)。
以不同取代的苯胺为原料,经还原、叠氮化、Click环合、氧化反应得到不同取代的N_(1)-苯基-1,2,3-三氮唑目标中间体,再将其分别与3-羰基熊果酸通过克莱森-施密特缩合反应得到目标产物。经Scifinder数据库查询,所有终产物均为新化合物,其...
关键词：熊果酸 1 2 3-三氮唑 合成 
含[1,2,4]三氮唑并[1,5-b][1,2,4]噻二唑的1,2-苯并噻嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性
《中国药学杂志》2023年第16期1457-1460,共4页赵小美 王新 张华 汲霞 张平平 胡国强 
山东省高校科研计划项目(科技类)资助(J18KB122);齐鲁医药学院应用药学科研创新平台项目资助(2018ZBXC423)。
目的发现1,2-苯并噻嗪类抗肿瘤先导化合物,并研究其抗肿瘤活性。方法以吡罗昔康合成过程中的重要的中间体(CAS:35511-15-0)为原料,利用活性拼接原理,合成目标化合物,并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、元素分析等方法对其结构进行表征;采...
关键词：[1 2 4]三氮唑并[1 5-b][1 2 4]噻二唑 合成 抗肿瘤活性 
含有1,2,3-三氮唑结构片段的杂合体的抗耐药金葡菌活性研究进展
《中国药物化学杂志》2023年第5期386-396,共11页王俊 史玉敏 
耐药金葡菌尤其是耐甲氧西林金葡菌是院内及社区感染的主要元凶,可引起局部脓肿、腹泻、肺部感染、泌尿系统感染及烫伤创伤表面感染等。耐甲氧西林金葡菌具有广谱耐药性,临床上可供选择的药物屈指可数。因此,亟需开发新型抗耐药金葡菌...
关键词：1 2 3-三氮唑 杂合体 抗菌 耐药 耐甲氧西林金葡菌 构效关系 
厄洛替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
《河南师范大学学报（自然科学版）》2023年第2期102-108,共7页赵智伟 田思琪 杜宇 王春光 陈晓杰 郝雪琴 
河南省自然科学基金(182300410370);河南省科技攻关项目(222102310362).
以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为起始原料,经过环合、氯化、取代得到厄洛替尼,然后在其端基炔结构上通过点击化学反应与苄基叠氮反应得到4种1,2,3-三氮唑类化合物,其中化合物5a对肺癌细胞HCC827及其吉非替尼耐药细胞...
关键词：厄洛替尼 1 2 3-三氮唑 抗肿瘤药物 细胞周期 
1H-1,2,3-三氮唑乙酸酯衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究
《中国药物化学杂志》2023年第3期168-174,共7页梁正诚 施开创 王勉 梁桃源 韦万兴 
国家自然科学基金项目(81760635)。
目的设计合成1H-1,2,3-三氮唑环衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以取代吲哚为原料,经取代、环加成反应得到14个目标化合物,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,以HepG2.2.15为细胞模型进行抗乙肝病毒体...
关键词：吲哚 1H-1 2 3-三氮唑 抗乙肝病毒活性 
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