手性

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手性菲咯啉叔胺衍生的N-氧化物的合成及其在吲哚的不对称烷基化反应中的应用
《合成化学》2024年第11期1000-1006,共7页赵婉婷 胡盼 徐客兰 余章彪 刘雄利 邓国栋 
国家地区基金资助项目(22361009)。
手性菲咯啉配体的多样性合成仍然是不对称催化领域重要的课题。本文以经济易得的各种取代的光学纯脯氨酰胺或羟脯氨酰胺(1)为起始原料,与菲咯啉-2-甲醛(2)发生缩合环化反应,合成了中间体3。中间体3继续在氧化剂间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)...
关键词：手性叔胺N-氧化物 手性菲咯啉配体 羟脯氨酰胺 菲咯啉-2-甲醛 合成 
3-羟基色酮的不对称Michael加成反应
《合成化学》2024年第9期769-778,786,共11页黄敏 李文哲 李敏 张晓梅 
国家自然科学基金资助项目(21672208)。
3-羟基色酮骨架存在于大量天然产物中,其衍生物多具有重要的生理活性和潜在的药用价值,但目前对3-羟基色酮的不对称手性催化反应研究较少。为丰富3-羟基色酮的研究多样性,通过控制变量法对手性金鸡纳碱类催化剂、溶剂、温度、投料比、...
关键词：手性金鸡纳碱类 3-羟基色酮 (E)-(2-硝基乙烯基)苯 不对称Michale加成反应 控制变量法 
新型手性联吡啶叔胺及其衍生的N-氧化物的合成
《合成化学》2024年第9期814-820,839,共8页王希瑞 徐客兰 胡盼 姜维艳 刘雄利 邓国栋 
国家地区基金资助项目(22361009)。
手性联吡啶配体和叔胺衍生的手性N-氧化物配体的合成是不对称催化领域研究的热点。本文以光学纯的各种取代脯氨酰胺(1)与联吡啶-6-甲醛(2)发生缩合环化反应,合成了8个未见文献报道的手性联吡啶叔胺3a~3h,收率75%~80%,dr>20∶1。化合物3...
关键词：脯氨酰胺 联吡啶-6-甲醛 叔胺N-氧化物 手性配体 合成 
BCAT1抑制剂BAY-069的合成工艺优化
《合成化学》2024年第8期696-704,共9页李勇 罗文 李燕 谢华 赵桂龙 
广东省基础与应用基础研究项目(2023A1515012259,2021A1515010197);中山市基础与应用基础研究项目(200805173640573,210730214049987)。
BAY-069是目前体外活性最强的支链氨基酸转氨酶1(BCAT1)抑制剂,但其报道的合成路线存在原料成本较高、总收率极低和中间体结构表征不充分等缺点。本研究基于已有合成路线,重点对其合成工艺中的Ullmann偶联反应进行了系统优化。以1-硝基...
关键词：BAY-069 支链氨基酸转氨酶1抑制剂 工艺优化 合成 Ullmann偶联反应 Sandmeyer反应 轴手性 
苏沃雷生的合成研究进展
《合成化学》2024年第7期673-684,共12页韩冰冰 侯建 邱迅 陈再新 
苏沃雷生(Suvorexant)由默沙东公司首研上市,是首个被批准上市的食欲素受体拮抗剂,临床上用于治疗以睡眠开始和/或睡眠维持困难为特征的失眠。本文对苏沃雷生原料药的合成路线进行了分析、总结和概括,并将合成路线分成两个大类进行总结...
关键词：苏沃雷生 食欲素受体拮抗剂 合成 手性拆分 钌催化 酶催化 
铱催化氢化合成一种手性1,4-二氢喹唑啉化合物
《合成化学》2024年第5期406-413,共8页赵子彪 王晓艳 
山西省高等学校科技创新项目(2021L600);山西省基础研究计划项目(202203021222422)。
手性二氢喹唑啉是一类极其重要的化合物,不仅具有一定的生物和药物活性,也是许多天然产物和药物分子的核心骨架。本文采用过渡金属铱不对称氢化的方法合成了新型手性1,4-二氢喹唑啉化合物,其ee值高达92%,该研究为该类化合物的合成提供...
关键词：手性 二氢喹唑啉 不对称氢化 过渡金属 铱 
2-甲酰基-1,1′-联萘手性醛催化剂的合成
《合成化学》2024年第2期136-149,共14页廖健 王煜洋 郭其祥 
国家自然科学基金资助项目(22071199)。
目前报道的手性醛催化剂(3)的合成路线总收率较低,不适用于大量合成。通过对3的合成路线进行改进,以(S)-1,1′-联二萘酚((S)-BINOL)为原料,经磺酰化、插羰反应、偶联反应、硼化、氧化、甲氧基甲基保护、还原、氧化、脱除甲氧基甲基以及...
关键词：不对称催化 手性醛催化 2-甲酰基联萘 联二萘酚 轴手性 催化剂合成 多步合成 
螺[3,2′]吡咯烷氧化吲哚的化学拆分
《合成化学》2023年第8期636-640,共5页黄志诚 邹滢 宋祥家 田芳 王立新 
对螺[3,2′]吡咯烷氧化吲哚及其衍生物的化学拆分进行了研究,通过对手性拆分试剂种类,手性拆分试剂用量以及结晶溶剂进行优化,最终以二对甲苯酰基-L-酒石酸[(-)-DDTA]为拆分剂并以43%收率,94%ee实现了1-苄基螺[3,2′]吡咯烷氧化吲哚拆...
关键词：螺环 氧化吲哚 手性 化学拆分 (-)-DDTA 
(2 S,5 S)-2-(2-(二苯基膦基)苯基)-3,5-二取代基咪唑啉-4-酮的合成
《合成化学》2023年第6期464-469,共6页陆森 张健 李文升 田芳 王立新 
国家重点研发计划(2021YFC2102100)。
随着金属催化不对称合成研究的兴起,研究人员对手性配体的需求日趋迫切,以简便的方式获得高效的手性配体一直是金属催化不对称反应研究的重点之一,其中包括含氮,磷等含杂原子的膦配体。这些配体广泛地用于C—C、C—N及C—O的构建和不对...
关键词：不对称催化 手性配体 咪唑啉酮 氮-膦配体 催化剂 氨基酸 
生物催化技术制备手性酸医药化学品的研究进展被引量：1
《合成化学》2023年第6期476-496,共21页江千姿 王博 姜灵 于洪巍 叶丽丹 
国家重点研发计划项目(2020YFA0908400)。
手性酸是一类重要的有机化合物,在医药工业、农药工业等领域有着广泛的应用。生物催化法制备手性酸因其具有立体选择性高、反应条件温和和环境友好等优点而受到科研工作者的高度重视。本文综述了近年来利用生物催化技术制备手性酸医药...
关键词：生物催化 手性酸 医药化学品 非甾体抗炎药 固定化酶 3-环己烯-1-甲酸 普瑞巴林 
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