竞争性拮抗剂

作品数：25被引量：48H指数：4
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相关机构：武汉工程大学惠氏公司深圳市维琪医药研发有限公司军事医学科学院更多>>
相关期刊：《生理科学进展》《农药学学报》《中国实验血液学杂志》《上海预防医学》更多>>
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4,5-双取代-3-羟基异噻唑衍生物的合成与杀虫活性研究被引量：1
《化学与生物工程》2023年第5期25-29,37,共6页熊壮 谢程 郭顺 刘根炎 
国家自然科学基金项目(22177090,21807082);湖北省教育厅科学技术研究项目(D20221503);湖北省高等学校优秀中青年科技创新团队计划项目(T201908);湖北省中央引导地方科技发展专项资金项目(2020ZYYD040)。
针对离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体竞争性拮抗位点,设计合成了一系列5-芳基-4-四氢吡啶-3-羟基异噻唑衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS对目标化合物进行了结构表征。活性测试结果表明,在100 mg·L^(-1)浓度下,部分目标化合物对成年雌性果蝇...
关键词：GABA受体 3-羟基异噻唑 竞争性拮抗剂 杀虫活性 
4-芳基-3-羟基异噻唑衍生物的合成与生物活性研究被引量：2
《化学与生物工程》2022年第4期24-28,共5页周聪伟 林义峰 郭林朝 肖胜 巨修练 刘根炎 
国家自然科学基金项目(22177090,21807082);湖北省高等学校优秀中青年科技创新团队计划项目(T201908);湖北省中央引导地方科技发展专项资金项目(2020ZYYD040)。
以3-羟基异噻唑为原料,设计并合成了一系列4-芳基-3-羟基异噻唑衍生物,通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对目标化合物进行了结构表征,并测试了目标化合物的昆虫γ-氨基丁酸(GABA)受体抑制活性及杀虫活性。结果表明,目标化合物在100μmol·...
关键词：3-羟基异噻唑 GABA受体 竞争性拮抗剂 杀虫活性 
伏诺拉生在幽门螺杆菌根除中的应用被引量：8
《国际医药卫生导报》2021年第20期3150-3153,共4页高雯雯 张翔 王倩 尹雁惠 王潞 
山东省医学会临床科研专项资金-临床药学应用研究项目(YXHZX019);济南市卫生健康委员会科技发展计划项目(2018-2-01)。
幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)感染与胃炎、消化性溃疡、胃恶性肿瘤等疾病密切相关,因此各国强烈建议根除Hp,以降低消化性溃疡复发、预防胃癌的发生。然而,由于Hp对抗菌药物耐药性增加以及胃酸分泌抑制的不足,以质子泵抑制剂为基...
关键词：伏诺拉生 钾离子竞争性拮抗剂 质子泵抑制剂 幽门螺旋杆菌 
跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂V-9302对急性髓系白血病细胞系HL-60、KG-1凋亡的影响
《中国实验血液学杂志》2021年第3期685-689,共5页黎黔琴 潘世毅 陈倩怡 周薇 王顺清 
广州市科技计划项目(一般项目)(202002030035)。
目的:研究跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂V-9302对急性髓系白血病细胞增殖、凋亡的影响。方法:取对数生长期的HL-60、KG-1细胞,给予不同浓度V-9302处理,CCK-8检测细胞增殖情况,采用Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞术检测细胞的凋亡率,采用RT...
关键词：V-9302 急性髓系白血病 凋亡 
首个获批FXa抑制剂特异性拮抗剂andexanet alfa被引量：2
《中国新药杂志》2019年第10期1164-1168,共5页肖胜伟 李伟炜 杜雪亭 
andexanet alfa是一种重组的凝血因子Xa(FXa)诱导蛋白,是FXa抑制剂的竞争性拮抗剂。2018年5月3日获FDA批准andexanet alfa用于治疗与利伐沙班及阿哌沙班相关的危及生命或无控制出血后的抗凝逆转。andexanet alfa在FXa结构基础上修饰而获...
关键词：andexanet ALFA 竞争性拮抗剂 抗凝逆转 临床药理学 临床评价 
亚氨基哒嗪类衍生物对人与昆虫GABA受体的选择性研究被引量：4
《武汉工程大学学报》2019年第1期12-18,24,共8页陈佳丽 翟纳 陈达 王秀美 田亚锋 郑小娇 刘根炎 
国家自然科学基金(21807082);湖北省自然科学基金(2017CFB121);湖北省教育厅科学技术研究项目(Q20171503);武汉工程大学大学生校长基金(2018006)
通过同源模建的方法构建了三种昆虫(家蝇、褐飞虱和斜纹夜蛾)的离子型GABA受体模型和人的α1β2γ2 GABA受体模型,并经能量优化、动力学模拟和拉氏图分析验证了所建模型的稳定性与合理性。将GABA受体竞争性拮抗剂亚氨基哒嗪类衍生物分...
关键词：GABA受体 竞争性拮抗剂 亚氨基哒嗪类衍生物 分子对接 选择性 
昆虫γ-氨基丁酸受体竞争性拮抗剂的研究进展被引量：9
《农药学学报》2017年第6期665-671,共7页郑小娇 李华光 刘根炎 巨修练 
湖北省教育厅科学技术研究项目(Q20171503);武汉工程大学研究生教育创新基金(CX2016081)
γ-氨基丁酸(GABA)受体(GABAR)是杀虫剂的重要作用靶标之一,目前已商品化的作用于GABA受体的杀虫剂均属于该受体的非竞争性拮抗剂(NCAs)。研究表明,GABA受体竞争性拮抗剂(CAs)的结合位点与作用机制有别于非竞争性拮抗剂,但二者具有相似...
关键词：昆虫 Γ-氨基丁酸受体 竞争性拮抗剂 杀虫活性 研究进展 
低剂量纳曲酮生物学活性及在免疫调节中的研究进展
《中国免疫学杂志》2016年第7期1084-1088,共5页张涵茵 单风平 
纳曲酮（Naltrexone,NTX）为二氢吗啡酮衍生物的一种,由环丙甲基取代二氢吗啡酮N位点的甲基,是一种有效的非选择性阿片受体激动剂竞争性拮抗剂,特定剂量时对μ-、δ-、κ-阿片受体,尤其μ-受体,有明显阻断作用。相比于其他种类阿片受体...
关键词：纳曲酮 阿片受体 二氢吗啡酮 竞争性拮抗剂 免疫调节 生物学活性 树突状细胞 阻断作用 细胞生长 治疗作用 
竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸受体拮抗剂研究进展被引量：1
《国际药学研究杂志》2014年第4期407-412,共6页肖典 王凌霄 周辛波 李松 
α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AMPA)受体是游离型谷氨酸受体,广泛分布于中枢神经系统,介导快速兴奋性突触传递。越来越多的证据表明,其在突触可塑性及中枢敏化中发挥重要作用,并且与神经系统疾病关系密切。过度刺激AMPA受体产生...
关键词：α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸受体 竞争性拮抗剂 中枢神经系统 受体选择性 
艾替班特
《中国药物化学杂志》2012年第1期83-83,共1页赵兴旺 赵临襄 
艾替班特（icatibant）是由德国Jerini公司（美国为Shire plc公司）研发的一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂。2011年8月艾替班特获美国FDA批准上市,商品名为Firazyr。该药为注射剂,用于18岁及以上人群治疗遗传性血管水肿（HAE）...
关键词：艾替班特 Jerini公司 遗传性血管水肿 美国FDA 竞争性拮抗剂 受体选择性 缓激肽B2 批准上市 
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