二氟苯基

作品数：102被引量：195H指数：8
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瑞卢戈利合成路线图解
《中国药物化学杂志》2024年第6期492-497,共6页李振 赵国权 徐峰 
瑞卢戈利(relugolix,TAK-385)中文化学名称为N-(4-{1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-5-二甲基氨基甲基-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基}苯基)-N′-甲氧基脲,英文化学名称为N-(4-{1-[(2,6-difluo-rophenyl...
关键词：卢戈 二甲基氨基 四氢噻吩 合成路线图解 登记号 二氟苯基 相对分子量 
2-{[4-(3,5-二甲基异唑-4-基)-2,6-二氟苯基]氨基}苯甲酸乙酯的合成及晶体结构
《精细与专用化学品》2024年第4期28-30,39,共4页党小琳 张凯 赵欣 李晓花 唐文强 
陕西省科技厅2023年重点研发计划项目(2023-YBSF-036);陕西省教育厅一般专项科研计划项目(22JK0279);咸阳市分子影像与药物合成重点实验室项目(2021QXNL-PT-0008)。
报道2-{[4-(3,5-二甲基异唑-4-基)-2,6-二氟苯基]氨基}苯甲酸乙酯(化合物1)的合成及晶体结构。在三乙胺碱性条件下,2-{[4-(2,4-二氧戊烷-3-基)-2,6-二氟苯基]氨基}苯甲酸乙酯(化合物2)与盐酸羟胺反应得到目标化合物1。考察并确定适宜的...
关键词：异唑衍生物 合成 条件优化 单晶结构 
第一代TRK抑制剂拉罗替尼关键手性胺中间体(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成工艺研究
《山东化工》2023年第22期22-25,共4页裴超 陈玉琴 吴筱斐 柴文静 杨爱青 王磊磊 刘团伟 魏金建 孙洪宜 张志德 
山东省科技型中小企业创新能力提升工程项目(No.2021TSGC1293);山东省教育厅科技计划项目(No.J02C01);大学生创新创业训练计划(No.2022150204)资助。
拉罗替尼为第一代神经营养因子酪氨酸激酶受体(TRK)抑制剂,具有广谱抗癌效果,但其用药价格非常昂贵,根本原因之一在于其关键手性片段(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的生产成本极高,通过研究新的工艺路线达到降低其生产成本为该药物研发的...
关键词：TRK抑制剂 拉罗替尼 手性胺 医药中间体 合成工艺 
伏立康唑合成路线图解
《中国药物化学杂志》2023年第6期476-479,共4页王宁 殷悦凌 程越 黄敏 刘丹 
2022年度大学生创新创业训练计划项目(202210163116)。
伏立康唑(voriconazole,1,图1)是由美国辉瑞公司研发并于2002年在美国上市的第二代三唑类广谱抗真菌药物[1],其化学名称为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,分子式为C_(16)H_(14)F_(3)N_(5)O...
关键词：伏立康唑 美国辉瑞公司 三唑类 登记号 合成路线图解 二氟苯基 
奥特康唑合成路线图解
《中国药物化学杂志》2022年第11期896-898,共3页娄亚娟 田兴 闫冬 刘洋 
复发性外阴阴道念珠菌感染在女性中常见多发,严重影响妇女的健康和生活质量,但目前唑类抗真菌药物面临安全性和耐药性问题[1-2]。奥特康唑(oteseconazole)的化学名为(R)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1H-四唑-1-基)-1-{5-[4-(2,2,2-三...
关键词：唑类抗真菌药物 耐药性问题 登记号 外阴阴道念珠菌 合成路线图解 二氟苯基 特康唑 
替格瑞洛中间体有关物质的合成及结构确证
《中国药物化学杂志》2022年第8期608-612,共5页柳箫 董明明 张福利 余俊 
目的 依据替格瑞洛的关键中间体(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺(1)的合成路线及结构特征,合成4个有关物质并进行来源分析。方法 以(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基甲酸乙酯(4)为原料,经氢氧化钠溶液水解得到有关物质Imp-1;化合物4在Wit...
关键词：(1R 2S)-2-(3 4-二氟苯基)环丙胺 替格瑞洛 中间体 杂质分析 结构确证 
N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯的合成及生物活性被引量：1
《农药学学报》2022年第4期723-731,共9页游江 高亚强 周蒲 郭倩男 徐志红 
国家自然科学基金(31772170).
为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物,以1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料,采用活性亚结构拼接的策略,设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物6a~6r...
关键词：1 2 4-三唑 氨基甲酸酯 杀菌活性 杀螨活性 
6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶甲酸合成工艺
《高校化学工程学报》2021年第2期324-330,共7页程超 吴萍萍 申屠宝卿 
为了解决N-(4-((1R,3S,5S)-3-氨基-5-甲基环己基)吡啶-3-基)-6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶酰胺(PIM447)中间体6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸(化合物1)的放大工艺问题,以5-氟吡啶-2-甲酸(化合物2)为原料,经氧化、氯代、卤素交换、酯化...
关键词：N-(4-((1R 3S 5S)-3-氨基-5-甲基环己基)吡啶-3-基)-6-(2 6-二氟苯基)-5-氟吡啶酰胺 6-(2 6-二氟苯基)-5-氟吡啶甲酸 5-氟吡啶-2-甲酸 SUZUKI偶联 
1-[2-苄氧基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成及杀菌活性被引量：6
《农药学学报》2020年第3期413-422,共10页张敏 张立孔 孟振国 朱祥 高亚强 李俊凯 徐志红 
国家自然科学基金(31672069);新农药创制与开发国家重点实验室开放基金(2017NYRD02).
以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基)氧基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病...
关键词：三唑衍生物 益康唑 合成 杀菌活性 麦角甾醇生物合成抑制剂 田间防效 
泊沙康唑合成路线图解被引量：6
《中国药物化学杂志》2020年第3期182-186,4,共6页李驰 王欣 
泊沙康唑(posaconazole,1)化学名为4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮,结构中含有4个手性碳。CAS登记号为171228-4...
关键词：二氟苯基 甲基四氢呋喃 噁唑烷 立体选择性 总收率 合成路线图解 泊沙康唑 关键中间体 
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