2-氨基噻唑

作品数：46被引量：141H指数：6
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米拉贝隆合成工艺研究
《煤炭与化工》2023年第8期121-123,129,共4页杨藏军 
河北省省级科技计划资助,河北省对氨基苯酚衍生物与叶酸药物技术创新中心(199676234H)。
本文提供了一种米拉贝隆合成方法,以(R)-2-[(4-氨基苯乙基)氨基]-1-苯基乙醇盐酸盐与2-氨基噻唑-4-乙酸为起始原料,以EDCI为缩合剂,浓盐酸提供酸性环境,经酰胺缩合得米拉贝隆粗品,后采用乙醇-水为重结晶溶剂对米拉贝隆进行精制,得米拉...
关键词：2-氨基噻唑-4-乙酸 米拉贝隆 酰胺化反应 缩合反应 重结晶 液相色谱检测 
I2/CuO催化的3-乙酰基香豆素和硫脲一锅反应合成3-(2-氨基-4-噻唑基)香豆素衍生物被引量：3
《有机化学》2020年第4期1068-1073,共6页赵芳 胡洋 李巧 胡胜利 
湖北省高校优秀中青年科技创新团队(No.T201311);湖北省教育厅(No.D20112507)资助项目.
香豆素和噻唑是两类具有广泛的生物活性和药理作用的杂环化合物,合成含噻唑基的香豆素衍生物在药物化学上具有重要的意义.本研究发展了一种方便高效地通过3-乙酰基香豆素和硫脲/N-取代硫脲在I2/CuO催化作用下一锅反应合成3-(2-氨基)-4-...
关键词：香豆素 2-氨基噻唑 一锅反应 I2/CuO 
细胞周期素依赖性激酶活性中心残基与其抑制剂相互作用机制研究被引量：2
《化工设计通讯》2019年第10期140-142,共3页徐焱 刘中婷 华炳乾 庄文昌 朱文友 
国家自然科学基金（21703194）;徐州市科技创新专项基金（KC17080）;江苏高校“青蓝工程”
以16个2-氨基噻唑衍生物抑制剂为研究对象,利用AutoDock4.2软件进行了分子对接,分析抑制剂分子和细胞周期素依赖性激酶(CDK2)的结合情况。研究结果显示,活性中心残基Leu83主干上的羰基和氨基分别与抑制剂分子C9原子上的氨基和噻唑环上的...
关键词：2-氨基噻唑 抑制剂 AUTODOCK 分子对接 细胞周期素依赖性激酶 
2-氨基噻唑席夫碱的合成及表征被引量：1
《化学世界》2019年第7期438-443,共6页李海峰 欧阳红霞 陈志军 张晓军 何文 钟锦绣 
军队医疗机构制剂标准提高(No.14ZJZ2101);五种正电子分子探针的制备及质量控制(No.20175418)资助项目
以席夫碱为核心结构设计8种目标化合物,并对中间体2-氨基噻唑合成进行优化。以2-氨基噻唑为原料在哌啶-冰醋酸存在条件下,分别与不同的醛在无水乙醇中反应,得到了新型2-氨基噻唑类席夫碱,并对反应溶剂、催化剂等影响因素进行了优化。用I...
关键词：席夫碱 合成及表征 2-氨基噻唑 
2-(4-(2-氨基噻唑-4-基)苯氧基)乙腈的合成工艺研究
《辽宁工业大学学报（自然科学版）》2019年第2期107-110,共4页高锦欣 张斌 肖智源 张志华 
辽宁省教育厅青年基金项目(JQL201715410);辽宁工业大学创新创业项目(201701055)
2-氨基噻唑类化合物是有机药物化学中一类重要的杂环化合物,具有特殊的生物活性以及药理活性,被广泛地应用于医药、农药和化工等领域。采用α-溴代对羟基苯乙酮、硫脲、氯乙腈为原料,合成目标化合物2-(4-(2-氨基噻唑-4-基)苯氧基)乙腈,...
关键词：噻唑类 中间体 合成 
2-氨基噻唑类化合物抗肿瘤机制的研究现状被引量：1
《锦州医科大学学报》2018年第5期88-92,共5页付竹 孙文超 栾相成 高锦欣 张志华 
辽宁省教育厅青年基金;项目编号:JQL201715410;辽宁工业大学创新创业项目;项目编号:201701055
2-氨基噻唑(2-AT)作为苯酚、儿茶酚的电子等排体,是药物化学领域中的一个非常稳定和亲脂的杂环,由于具有S-C=N毒性单元,2-氨基噻唑衍生物对肿瘤的发生和发展过程中的相关细胞信号因子及酶具有广泛的抑制活性。本文对近几年2-氨基噻唑(2-...
关键词：2-氨基噻唑 活性 应用 
氨基噻唑(噁唑)类化合物的合成及抗K562细胞活性研究
《中国现代应用药学》2018年第9期1275-1279,共5页蔡志萍 陈国胜 周茵 熊远珍 
国家自然科学基金项目(81260470);南昌大学研究生创新专项资金(CX2015159)
目的设计、合成一系氨基噻唑(噁唑)类似物,并测试新衍生物对人类慢性粒细胞白血病细胞系K562的体外抑制作用。方法以dasatinib为先导化合物设计新衍生物,通过亲核取代和关环缩合得到目标化合物,其结构通过~1H-NMR、^(13)C-NMR、IR和MS...
关键词：慢性髓性白血病 酪氨酸激酶抑制剂 2-氨基噻唑类 抗肿瘤活性 
米拉贝隆中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的合成被引量：1
《合成化学》2017年第5期437-439,共3页黄婷 徐啸波 张纯宝 张华华 
辽宁省科技攻关项目(2015220034);大连理工大学大学生创新实验项目(U20161193)
以氰胺、硫和氯乙酰乙酸乙酯为原料,一水合对甲苯磺酸(TsOH·H_2O)为催化剂,经成环反应制得2-氨基噻唑-4-乙酸乙酯(2);2经水解反应合成了米拉贝隆中间体2-氨基噻唑-4-乙酸,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和元素分析确证。在最佳反应条件...
关键词：氯乙酰乙酸乙酯 2-氨基噻唑-4-乙酸 米拉贝隆 中间体合成 
达沙替尼的合成工艺优化研究被引量：2
《精细化工中间体》2016年第5期18-21,24,共5页谭桂林 黄本东 
以2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯为原料,经过氨基保护、水解、经酰氯成酰胺、脱保护和两步亲核取代反应,合成了达沙替尼,反应总收率达53.4%。目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证结构。该合成工艺优化了反应条件,降低了生产成本,具有工业化生...
关键词：络氨酸激酶抑制剂 达沙替尼 2-氨基噻唑-5-甲酸乙酯 
米拉贝隆有关物质的HPLC法测定被引量：2
《药物分析杂志》2016年第8期1439-1445,共7页丁逸梅 浦雨伟 吴娟 王德才 
目的:建立测定米拉贝隆原料中有关物质的方法。方法:采用HPLC方法分离分析米拉贝隆的有关物质,使用Cosmosil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相A为10 mmol·L^(-1)庚烷磺酸钠+20 mmol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(用磷酸调至p H 3.0)-乙...
关键词：米拉贝隆 肾上腺素受体激动剂类药物 降解产物 2-氨基噻唑-4-乙酸 (R)-2-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇 2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺 有关物质检测 杂质结构鉴定 HPLC 液质联用 
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