药物合成

作品数：1126被引量：2152H指数：17
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盐酸鲁拉西酮的合成工艺优化及主要杂质研究
《中国新药杂志》2018年第14期1669-1676,共8页宋伟杰 周玥莹 王立强 刘珊 
国家重点研发计划基金资助项目(2016YFE0101700);福建省自然科学基金资助项目(2015J01342)
目的:优化盐酸鲁拉西酮的合成工艺并对其工艺中的主要杂质进行研究分析。方法:以(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇为起始原料,经磺酰化、卤代、N-烷基化、取代、盐酸酸化5步制得盐酸鲁拉西酮,并对各步反应条件进行了优化;对盐酸鲁拉西酮的主要...
关键词：盐酸鲁拉西酮 抗精神分裂药物 药物合成 工艺优化 杂质 
新型抗有丝分裂剂Combretastatin A-4的合成
《中国新药杂志》2010年第10期882-884,共3页刘宗英 博伊金.W.大卫 李卓荣 
国家自然科学基金(30901840)
目的:合成新型抗有丝分裂剂Combretastatin A-4。方法:以3,4,5-三甲氧基苄醇为起始原料,经溴代、成膦盐、与硅醚保护的异香草醛进行Wittig反应、脱硅醚保护等反应合成目标化合物。结果:合成化合物经核磁共振氢谱和碳谱确证结构。结论:...
关键词：COMBRETASTATIN A-4 抗有丝分裂剂 药物合成 
氨磺必利的合成被引量：4
《中国新药杂志》2009年第16期1554-1555,1576,共3页薛娜 张恺 于文国 张雪荣 王刚 
目的:合成氨磺必利。方法:以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经烷基化、氧化、缩合等反应合成目标化合物。结果:目标化合物经元素分析、红外图谱、质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱确证其化学结构,经HPLC分析其纯度达99.5%,总收率...
关键词：氨磺必利 抗精神病 药物合成 
CRF_1受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696的合成新方法
《中国新药杂志》2009年第1期70-72,共3页梅德盛 仲伯华 
国家"863"计划(2007AA02V400)
目的:合成促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1)受体阻滞剂类新型抗抑郁药DMP696。方法:以2,4-二氯苯乙腈为起始原料,经乙酰化、两次环化、氯代、偶联共5步合成DMP696。结果:目标化合物的总收率为10.5%,结构经1H-NMR、MS确证。结论:该方法...
关键词：DMP696 促肾上腺皮质激素释放激素1(CRF1 )受体阻滞剂 抗抑郁药 药物合成 
阿德福韦酯的合成被引量：5
《中国新药杂志》2008年第22期1937-1939,共3页王晓琴 何明华 王勤 
目的:合成抗乙型肝炎病毒(HBV)药阿德福韦酯。方法:以腺嘌呤和三氯化磷为起始原料,分别合成9-(2-羟乙基)腺嘌呤(4)和对甲苯磺酸二乙氧基磷酰基甲酯(6),4与6在NaH作用下缩合后,经水解、酰化等反应制得阿德福韦酯。结果:文献报道的相应各...
关键词：阿德福韦酯 抗病毒药 乙型肝炎病毒 药物合成 
盐酸美克洛嗪的合成被引量：2
《中国新药杂志》2008年第13期1138-1139,1144,共3页赵增任 唐巍 杨大成 范莉 
2005年重庆市自然科学基金(CSTC;2005BB5095)
目的:制备盐酸美克洛嗪。方法:以无水哌嗪(Ⅱ)与间甲基苄氯(Ⅰ)反应,反应结束后加入浓盐酸析晶,直接得到间甲基苄基哌嗪盐酸盐(Ⅲ);Ⅲ再和[4-氯苯基]苯甲基氯(Ⅳ)作用得到美克洛嗪(Ⅴ),盐酸化即得目标化合物盐酸美克洛嗪(Ⅵ)。结果及结...
关键词：1-[(3-甲基苯基)甲基]哌嗪 盐酸美克洛嗪 药物合成 
头孢克肟侧链活性酯的合成被引量：3
《中国新药杂志》2008年第2期135-137,共3页葛洪玉 马卫兴 许兴友 
江苏省江苏高校高新技术产业发展项目(JHB05-50);淮海工学院自然科学研究基金资助项目(Z2006003)
目的:合成头孢克肟侧链活性酯。方法:以去甲基氨噻肟酸为原料,经醚化、选择性水解及酯化等反应,合成了头孢克肟侧链酸活性酯:(2)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-叔丁氧羰甲氧亚氨基乙酸(2-巯基苯并噻唑)酯。结果与结论:总收率22.8%。该合成路...
关键词：头孢克肟 活性酯 药物合成 
盐酸苯达莫司汀的合成被引量：14
《中国新药杂志》2007年第23期1960-1961,1970,共3页高丽梅 汪燕翔 宋丹青 
目的:合成盐酸苯达莫司汀。方法:以2,4-二硝基氯苯为起始原料,经取代、还原、酰化、环合、还原、取代、水解、成盐等9步反应制得目标化合物。结果:目标化合物的质谱、核磁共振氢谱、红外光谱均与文献报道相吻合,总收率为33.5%。结论:本...
关键词：盐酸苯达莫司汀 抗肿瘤 药物合成 
奥氮平的合成工艺改进被引量：3
《中国新药杂志》2007年第22期1891-1892,共2页杨先金 袁文蛟 吴范宏 
目的:合成奥氮平工艺改进。方法:以硫、丙醛、丙二腈为起始原料,缩合得到2-氨基-5-甲基噻吩-3-腈,在相转移催化剂下与邻氟硝基苯反应制得2-(2-硝基苯氨基)-5-甲基噻吩-3-腈,再经过还原、环合和缩合得到纯度99%以上的奥氮平。结果:目标...
关键词：奥氮平 抗精神病药 药物合成 
L-酒石酸托特罗定的合成被引量：4
《中国新药杂志》2007年第22期1895-1897,共3页张小华 李璟 魏顺金 齐广辉 
目的:合成L-酒石酸托特罗定。方法:以肉桂酸和对甲酚为起始原料,经环和、甲基化、对甲苯磺酸酯化、胺化、脱甲基、拆分得到目标化合物。结果和结论:总收率为14.3%。其结构经1H-NMR确认。该合成路线简洁,反应步骤少,工艺条件温和,适宜工...
关键词：L-酒石酸托特罗定 尿失禁 M受体阻滞剂 药物合成 
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