乔春华

作品数：19被引量：13H指数：2
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供职机构：苏州大学更多>>
发文主题：衍生物抗药性抗结核药物酮衍生物结核杆菌更多>>
发文领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
发文期刊：《化学研究与应用》《合成化学》《中国医药工业杂志》《中国药科大学学报》更多>>
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利那洛肽的合成被引量：1
《化工设计通讯》2020年第11期142-142,169,共2页周黎 乔春华 
利用Fmoc固相合成策略,以2-CTC(2-Chlorotrityl Chloride)树脂为载体,使用三苯甲基(Trt),乙酰氨甲基(Acm)和叔丁基(tBu)作保护策略的半胱氨酸合成了利那洛肽的线性前体化合物。经三氟乙酸-苯甲硫醚-EDT-苯甲醚切割并脱除侧链保护基的粗...
关键词：多肽 二硫键 利那洛肽 固相合成 选择性 
2-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与活性评价
《化学研究与应用》2018年第10期1668-1677,共10页朱锦锦 徐露玫 张丹 乔春华 
合成18个2-苯基-1,3,4噻二唑系列化合物并评价其对吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-Dioxygenase1,IDO1)抑制活性。生物上建立酶活性检测体系,检测2-苯基-1,3,4噻二唑类化合物的IDO1抑制活性。结果表明对18个噻二唑类化合物进行酶...
关键词：2-苯基-1 3 4噻二唑类 吲哚胺2 3-双加氧酶1 IDO1抑制剂 
苯并噻嗪酮类化合物抗血吸虫活性的研究
《化学研究与应用》2017年第7期1030-1035,共6页范骏超 陈晶磊 乔春华 
本文以苯并噻嗪酮为母核,设计合成了12个新化合物,对其进行体外抗日本血吸虫活性研究,发现化合物A5的活性较好,对日本血吸虫童虫和成虫的IC50分别为12.2μM和6.8μM。
关键词：苯并噻嗪酮类化合物 日本血吸虫 抗血吸虫 
苯并硫氮杂卓类化合物作为抗血吸虫药物的研究被引量：1
《化学研究与应用》2016年第4期442-448,共7页刘奉友 陈晶磊 乔春华 
体外筛选实验发现:苯并硫氮杂卓类化合物B_(30),在50μM浓度时,可以完全杀灭日本血吸虫。本文以B_(30)为先导化合物,通过药物化学中的生物电子等排原理对其进行结构改造,设计并合成了11个B_(30)的类似物。对这些化合物进行体外抗血吸虫...
关键词：苯并硫氮杂卓类化合物 日本血吸虫 抗血吸虫药物 
含过氧桥组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究
《中国药物化学杂志》2015年第3期175-181,共7页俞洋 闫星 乔春华 
目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物。...
关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 过氧桥 构效关系 SAHA衍生物 抗肿瘤细胞增殖活性 
新型3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物的合成及其抗癌活性
《合成化学》2015年第2期98-103,118,共7页余玮 季鹏 刘奉友 乔春华 
以取代苯甲酸、乙腈和取代苯胺为原料,经4步反应合成了31个3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物(5a^5z和5Ⅰ~5Ⅴ),其中5a^5z为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。以STAT3抑制剂姜黄素和Stattic为对照,测试了5对人肝癌细胞、人前列...
关键词：3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈 STAT3 合成 抗癌活性 
固液结合法合成抗肿瘤多肽药物醋酸布舍瑞林被引量：4
《中国医药工业杂志》2014年第11期1004-1008,共5页陆冬冬 乔春华 张国庆 白俊才 谈技 
以Fmoc固相多肽合成法合成片段Pyr-His(Trt)-Trp-Ser(Trt)-Tyr(Bzl)-D-Ser(t Bu)-Leu-OH(2),同时以液相法合成二肽Boc-Arg(Pbf)-Pro-NHEt,并脱除保护基得到H-Arg-Pro-NHEt·2HCl(4),2和4在液相体系中缩合,然后在85%乙酸溶液中,Pd/C催化...
关键词：布舍瑞林 固液相 片段缩合 多肽药物 前列腺癌 
一种氟代丁酸腺苷衍生物的合成
《有机化学》2014年第6期1222-1226,共5页姚后宗 尹伟 陈晶磊 乔春华 
国家自然科学基金(No.81072514);国家自然青年科学基金(No.21002067)资助项目~~
泛酸合成酶(Pantothenate Synthetase,PS)是结核杆菌泛酸合成途径中的一个关键酶,成为抗结核药物合适靶位.根据泛酸合成酶催化的反应中间体和生物电子等排原理,用酰基磺酰胺取代不稳定的酰基磷酸接合子,以泛酸内酯和腺苷为原料,通过9步...
关键词：腺苷衍生物 泛酸合成酶 抗结核 
2',3'-O-异丙叉五碳环腺苷的全合成
《合成化学》2014年第1期68-71,共4页许芝祥 尹伟 陈晶磊 乔春华 
国家自然科学基金资助项目(81072514);国家自然青年科学基金资助项目(21002067)
以甲基-α-D-吡喃甘露糖苷为原料,经碘代、还原、Wittig缩合、复分解关环、氧化、Michael加成、Mitsunobu反应、氧化及氨解等9步反应合成了一个五碳环腺苷类化合物重要中间体——2',3'-O-异丙叉五碳环腺苷,总产率20%,其结构经1H NMR,13C...
关键词：甲基-α-D-吡喃甘露糖苷 碳环腺苷 全合成 
一种氟代腺苷类衍生物的合理设计与合成被引量：1
《有机化学》2013年第7期1578-1582,共5页许芝祥 尹伟 陈晶磊 乔春华 
国家自然科学基金(No.81072514);国家自然青年科学基金(No.21002067)资助项目~~
针对抗结核药物新靶酶——腺苷酰化酶家族的泛酸合成酶,以生物电子等排原理,模拟泛酸合成酶催化的中间体,用氟取代中间体糖环上2'位羟基,合理设计了目标化合物5'-O-{[(R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基]磺酰胺基}-2'-去氧-2'-氟腺苷(1).以D-...
关键词：氟代腺苷衍生物 泛酸合成酶 抗结核 全合成 
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