许勤龙

作品数:14被引量:38H指数:4
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供职机构:合肥医工医药有限公司更多>>
发文主题:抗血小板聚集衍生物抗肿瘤类似物阿魏酸更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学更多>>
发文期刊:《化学试剂》《安徽医药》《时珍国医国药》《中国新药杂志》更多>>
所获基金:国家科技重大专项安徽省高校省级自然科学研究项目安徽省自然科学基金更多>>
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双靶点抗组胺化合物的设计、合成及活性研究被引量:4
《化学试剂》2019年第4期354-359,共6页吴清晨 许勤龙 莫佳佳 赵炎 朱启华 何广卫 储昭兴 李家明 
国家科技重大专项企业孵化基地项目(2012ZX-09401006)
以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究...
关键词:组胺 抗炎 抗过敏 同源建模 分子对接 
PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量:3
《有机化学》2018年第2期478-485,共8页高粟繁 许勤龙 李家明 储昭兴 何广卫 林高峰 朱正伟 崔勇 莫佳佳 郭敬 赵炎 
十二五国家科技重大专项(No.2012ZX09401-006)资助项目~~
依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效...
关键词:PDE-4抑制剂 Crisaborole 合成 抗炎 
1,2-苯并噻嗪类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量:2
《有机化学》2014年第10期2040-2046,共7页王杰 许勤龙 李家明 张恩立 胡敏华 叶文峰 黄伟军 
安徽省自然科学基金(No.1208085MH128);国家创新药物孵化基地(No.2012ZX09401066)资助项目~~
依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431,A549,MDA-MB-468和HL60 4种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明...
关键词:1 2-苯并噻嗪类化合物 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 
非甾体抗炎药抗肿瘤活性的研究进展被引量:3
《中国新药杂志》2013年第23期2765-2770,共6页叶文峰 何从发 李家明 许勤龙 
安徽省自然科学基金(1208085MH128);国家创新药物孵化基地项目(2012ZX09401006)
根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的各种结构类型的非甾体抗炎药的抗肿瘤活性,综述了近年来非甾体抗炎药抗肿瘤活性的研究进展,其中包括:水杨酸衍生物、芳基烷酸类、1,2-苯并噻嗪类、邻氨基苯甲酸和二芳基取代类,并讨论了新...
关键词:非甾体抗炎药 环氧合酶-2 抗肿瘤 
水杨酰芳胺类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究被引量:7
《有机化学》2013年第5期1026-1034,共9页王杰 邬皓 李家明 许勤龙 何广卫 钟国琛 张艳春 
安徽省自然科学基金(No.1208085MH128);国家创新药物孵化基地(No.2012ZX09401066)资助项目
根据骨架迁跃原理,设计并合成了一系列具有酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和诺拉替尼(Neratinib)结构片段的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞...
关键词:水杨酰芳胺 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 
微管蛋白抑制剂Combretastatin A-4类似物的研究进展被引量:2
《中国新药杂志》2013年第3期301-306,318,共7页许勤龙 周鹏 李家明 张恩立 叶文峰 
安徽省自然科学基金(1208085MH128)
微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前...
关键词:微管蛋白抑制剂 衍生物 结构改造 
阿魏酰胍丁胺对家兔血小板聚集性的影响被引量:3
《时珍国医国药》2013年第1期142-143,共2页张恩立 许勤龙 李家明 王杰 叶文峰 
安徽省高校自然基金重点项目(No.KJ2010A206)
目的考察阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原(COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的阿魏酰...
关键词:阿魏酰胍丁胺 血小板聚集 家兔 
4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其类似物的合成
《上海化工》2012年第9期14-16,共3页张恩立 周鹏 李家明 何勇 袁明 许勤龙 
安徽省高校自然基金重点项目(批准号:KJ2010A206)
以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其3个类似物(3c^3f)。所合成的目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。所设计的合成方法...
关键词:咪唑 化学合成 抗血小板聚集 
N-(4-胍基丁基)丁香酰胺对家兔血小板聚集性的影响被引量:1
《安徽医药》2012年第12期1762-1764,共3页许勤龙 周鹏 李家明 张恩立 胡敏华 
安徽省高校自然基金重点项目(NoKJ2010A206)
目的考察N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate,ADP),花生四烯酸(Arachidonic Acid,AA),胶原(Collagen,COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born...
关键词:N-(4胍基丁基)丁香酰胺 血小板聚集 家兔 
丹皮酚衍生物的研究进展被引量:9
《亚太传统医药》2012年第9期194-199,共6页袁明 许勤龙 李家明 周鹏 邬皓 
丹皮酚从中药牡丹、芍药的干燥根皮和徐长卿的根或全草中分离,具有广泛的药理活性,且结构简单。近年来,对丹皮酚衍生物的研究也有诸多报道,在解热镇痛、抗过敏与抗炎、抗氧化等呈现出良好的药理活性。对丹皮酚衍生物以及其药理活性作系...
关键词:丹皮酚 药理活性 衍生物 
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