李少华

作品数：28被引量：127H指数：5
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供职机构：南昌大学更多>>
发文主题：肽类小分子合成工艺路线基质金属蛋白酶抗肿瘤活性更多>>
发文领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
发文期刊：《中国药物化学杂志》《南昌大学学报（理科版）》《药品评价》《江西化工》更多>>
所获基金：江西省自然科学基金国家自然科学基金江西省科技支撑计划项目江西省教育厅科学技术研究项目更多>>
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理工创新创业人才培养的教学改革与实践——以《药物化学实验》课程为例被引量：5
《江西科技师范大学学报》2017年第6期111-114,共4页涂国刚 匡滨海 李少华 
南昌大学教学改革研究课题(NCUJGLX-15-1-94)
研究将案例教学法(CBL)结合问题教学法(PBL)应用于药物化学实验课的教学,并探讨其与传统教学法的效果差异,为创新创业人才的培养提供理论依据。将2012级药学专业学生随机分为两组,CBL结合PBL教学法用于实验组教学,传统教学法用于对照组...
关键词：问题教学法 案例教学法 药物化学实验 
扁桃酸-噻二唑酰胺衍生物的合成及明胶酶抑制活性被引量：1
《化学试剂》2016年第6期501-505,共5页刘亚 屈清莲 唐显帅 匡滨海 李少华 涂国刚 
国家自然科学基金资助项目(81160383;81260469);江西省教育厅科学技术研究项目(GJJ14161)
为了寻找选择性高、亲和性强的新型明胶酶抑制剂类抗肿瘤药物,以(R)-(-)-扁桃酸与合成中间体5-取代-1,3,4-噻二唑-2-胺为原料,基于三甲基氯硅烷的羟基保护作用,经酰氯化、酰胺化等反应合成出12个扁桃酸-噻二唑酰胺衍生物,并对明胶酶(MMP...
关键词：扁桃酸-噻二唑酰胺 合成 明胶酶 抑制剂 抑制活性 
新型1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：1
《合成化学》2015年第9期801-805,共5页唐显帅 屈清莲 匡滨海 李少华 涂国刚 
国家自然科学基金资助项目(81160383;8260469);教育厅科技项目(GJJ14161)
以手性氨基酸和间甲基苯甲酸(或苯乙酸)为原料,经酯化、缩合、肼解和环合反应合成了12个新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物(6a^6f或7a^7f),其结构经1H NMR,FT-IR和ESI-MS表征。用MTT法研究了6和7的抗肿瘤活性。结果表明:(2S)-5-(3-甲基...
关键词：1 3 4-噁二唑 合成 抗肿瘤活性 
新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
《合成化学》2015年第9期828-830,共3页郭海慧 黄惠明 吕巧莉 熊胜涛 李少华 
江西省自然科学基金资助项目(20122BAB205033);江西省科技支撑计划(20121BBG70013)
以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了8个新型的穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(3a^3h),其结构经FT-IR和ESI-MS表征。用MTT法研究了3a^3h的体外抗肿瘤活性。结果表明:11,12-脱水(-1-对甲氧基苯酚)-3,19-环...
关键词：穿心莲内酯 环磷酸酯 结构修饰 合成 抗肿瘤活性 
11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯抗胃癌细胞增殖、侵袭迁移的机制研究
《南昌大学学报（医学版）》2015年第4期22-25,50,共5页陈淑慧 李少华 彭小东 
目的研究脱水穿心莲内酯衍生物[11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯]抑制胃癌SGC7901细胞增殖、侵袭及迁移的作用,并探讨其可能的作用机制。方法取SGC7901细胞,加入11,12-脱水-二(2-氯乙基)氨基-3,19-环磷酸酯穿心莲...
关键词：脱水穿心莲内酯环磷酸酯衍生物 SGC7901细胞 增殖 侵袭迁移 Akt JNK MMP-2 MMP-9 
4.5%烟酰胺凝胶的皮肤急性毒性与皮肤刺激性研究被引量：1
《南昌大学学报（医学版）》2014年第5期27-28,36,共3页虞佳 罗美兰 林森 李少华 
目的研究4.5%烟酰胺凝胶的皮肤急性毒性与皮肤刺激性,为其临床合理应用提供依据。方法取26只健康家兔脱毛,外涂4.5%烟酰胺凝胶或赋形剂,按照《新药临床前研究指导原则汇编(药学、药理学、毒理学)》及"化学药物刺激性、过敏性和溶血性研...
关键词：烟酰胺凝胶 皮肤急性毒性 皮肤刺激性 动物 实验 兔 
MMP-26的同源模建及S_1'结合袋的结构特点被引量：3
《高等学校化学学报》2014年第5期1063-1067,共5页涂国刚 刘超 廖一静 熊胜涛 李少华 
国家自然科学基金(批准号:81160383;81260469);江西省自然科学基金(批准号:20122BAB205033;20132BAB205076)资助~~
以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点,因此MMP-26...
关键词：基质金属蛋白酶-26 同源模建 分子对接 
基质金属蛋白酶S'_1结合袋的分子动力学模拟被引量：1
《中国药科大学学报》2013年第3期219-222,共4页涂国刚 王嘉琦 熊胜涛 匡滨海 李少华 
国家自然科学基金资助项目(No.81160383);江西省科技支撑计划资助项目(No.2010BSA18500)~~
研究基质金属蛋白酶(MMPs)的S'1结合袋的分子动力学特点,并从分子水平上研究其对于设计特异性抑制剂的结构特点。对去除抑制剂后的MMP-7、MMP-2和MMP-3原酶进行长时间分子动力学模拟。结果显示,MMP-7和MMP-2的S'1结合袋处于关闭状态,而M...
关键词：基质金属蛋白酶 分子动力学 S1结合袋 
盐酸决奈达隆合成新工艺被引量：3
《高等学校化学学报》2013年第4期858-862,共5页李峰 田拴红 宋晓峰 李文远 程花英 雷灵芝 朱勤丰 金春华 李少华 
宁波市工业重大(重点)择优委托科技攻关项目(批准号:2011B1019)资助
设计了一条全新的盐酸决奈达隆(1)的合成路线,该路线以价廉易得的对氨基苯酚(2)为起始原料,经N-甲磺酰化、氧化得到对甲磺酰亚氨基苯醌(4)后,再与3-氧代庚酸甲酯缩合、环化制得关键中间体2-丁基-5-甲磺酰胺基苯并呋喃-3-甲酸甲酯(6),然...
关键词：盐酸决奈达隆 抗心律失常药 新工艺 
新型脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3
《合成化学》2013年第3期281-284,共4页吕巧莉 涂国刚 詹建锋 王嘉琦 李少华 
江西省自然科学基金资助项目(20122BAB205033);江西省科技支撑计划(20121BBG70013)
以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了3个新型的脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(1a～1c),其结构经1HNMR,IR和MS表征。体外抗肿瘤活性测试结果表明,1a～1c对舌癌Tca-8113细胞具有较好的体外抑制活性。
关键词：穿心莲内酯 环磷酸酯 合成 抗肿瘤活性 
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