王亚楼

作品数：45被引量：134H指数：7
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供职机构：中国药科大学更多>>
发文主题：甲基-2噁唑胰岛素增敏剂DP抗肿瘤更多>>
发文领域：医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
发文期刊：《药物化学》《化学研究与应用》《合成化学》《西北药学杂志》更多>>
所获基金：江苏省高等学校大学生实践创新训练计划项目国家自然科学基金江苏省自然科学基金更多>>
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靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展被引量：3
《中国药科大学学报》2017年第5期515-522,共8页莫小飞 徐晓莉 王亚楼 尤启冬 
国家自然科学基金资助项目(NO.81502990;No.81573346);江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20150691)~~
缺氧诱导因子-1α(hypoxia induced factor-1α,HIF-1α)是肿瘤适应缺氧微环境的重要调节因子。它调控细胞增殖与存活、新陈代谢、血管生成、入侵与转移等相关行为的100多个靶基因,而HIF-1α/p300是调控这些下游基因表达的重要复合物,靶...
关键词：缺氧诱导因子-1Α P300 蛋白-蛋白相互作用 抗肿瘤 进展 
类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性被引量：3
《中国药科大学学报》2016年第6期666-672,共7页胡文渊 陈婕 姜正羽 王亚楼 尤启冬 
supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81230078;No.81573346)
对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列...
关键词：查尔酮 NRF2 KEAP1 ARE 诱导活性 
盐酸多西环素杂质C的制备及体外抗菌活性与毒性研究被引量：2
《中国药科大学学报》2016年第4期463-468,共6页张娅 张锦琳 赵述强 袁耀佐 张玫 樊夏雷 王亚楼 
采用高效制备液相色谱法从盐酸多西环素中分离制备高纯度杂质C,同时考察其毒性及体外抗菌活性。盐酸多西环素溶液首先经加热处理,然后采用Sapphire C18柱(21.2 mm×250 mm,5μm)分离,流动相为0.1%乙酸-乙腈(83∶17),流速为20 m L/min,收...
关键词：盐酸多西环素杂质C 制备型液相色谱 毒性 体外抗菌活性 
维格列汀的合成工艺改进被引量：2
《合成化学》2015年第7期657-659,共3页陈仁杰 朱雄 贾本立 袁铎 王亚楼 
L-脯氨酸经(Boc)2O保护氨基后,在氯甲酸乙酯的作用下与氨水反应生成酰胺,再脱保护基制得L-脯氨酰胺盐酸盐(4);4与氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(5);5经三氯氧磷脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(6);6与3-氨基-1-金...
关键词：维格列汀 L-脯氨酸 药物合成 工艺改进 
凡德他尼的合成工艺研究
《合成化学研究》2015年第2期28-34,共7页张志鹏 周艳红 李冬冬 石伟 王亚楼 
目的:提供一条合成凡德他尼新工艺路线。方法:以香兰素为起始原料,经过酚羟基苄基保护、氧化、硝化、还原、环合和氯代反应得到7-苄氧基-4-氯-6-甲氧基喹唑啉,再与2-氟-4-溴苯胺发生取代反应,然后脱苄基生成4-(2-氟-4-溴苯胺基)-6-甲氧...
关键词：凡德他尼 VEGFR抑制剂 喹唑啉 合成 抗肿瘤 
3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的合成被引量：1
《化学试剂》2015年第3期270-272,共3页韩迅 汪默 杨平 苑仁强 姜心贝 王亚楼 
江苏省2013年度大学生创新创业指导基金资助项目(SZ13129)
乙二胺与氯乙酸乙酯经取代、环合反应制得2-哌嗪酮,2-哌嗪酮与Boc酸酐进行氨基保护反应后,再与五硫化二磷进行硫代反应制得4-(N-叔丁氧羰基)-2-哌嗪硫酮,其与三氟乙酰肼经取代、环合、脱叔丁氧羰基成盐,得标题化合物,总收率为45.7%(以...
关键词：DPP-Ⅳ抑制剂 磷酸西他列汀 中间体 合成 
Erythribyssin H类似物的设计与合成
《药物化学》2014年第2期14-19,共6页王亚楼 唐文婧 巫凯 
目的:提供合成Erythribyssin H类似物(2)的路线。方法:以间苯二酚和丁香醛为起始原料,经Vilsmier- schmidet反应和酚羟基保护反应合成2-羟基4-苄氧基苯甲醛(4)和3,5-二甲氧基4-苄氧基苯甲醛(5)。然后使用McMurry交叉偶联反应得到邻乙烯...
关键词：2-(4-羟基-3 5-二甲氧基苯基)-6-羟基苯并呋喃 Erythribyssin H类似物 Vilsmier-Schmidet反应 交叉McMurry偶联反应 合成 
利拉利汀关键中间体8-溴-3,7二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2,6二酮的合成被引量：1
《化工中间体》2013年第12期29-32,共4页吴存刚 王亚楼 
8-溴-3,7二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2,6二酮是合成降糖药物利拉利汀的关键中间体。1的合成以甲基脲和氰基乙酸为起始原料、经缩合、环化、亚硝化、还原、环合、溴带六步反应、总收率46.3%。所有中间体结构均经1HNMR确认。
关键词：降糖药 利拉利汀 DPP-IV 合成 
Tivozanib的合成被引量：2
《中国医药工业杂志》2013年第6期541-544,共4页王京 王亚楼 覃语燕 
江苏省高等学校大学生实践创新训练计划资助项目(2012JSSPITP0249)
3,4-二甲氧基苯胺(2)与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯经取代、环合、水解、脱羧及氯代反应制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(6);或以2、米氏酸和原甲酸三甲酯为原料,经取代、环合、氯代反应制得6。6与4-氨基-3-氯苯酚盐酸盐(7)进行醚化反应后,再...
关键词：tivozanib VEGFR抑制剂 抗肿瘤药 合成 
喹啉衍生物的抗肿瘤活性研究进展被引量：13
《国外医药（抗生素分册）》2013年第2期60-70,共11页王京 张磊 李文赟 马敬尧 王亚楼 
江苏省高等学校大学生实践创新训练计划资助项目(项目编号:2012JSSPITP0249)
喹啉是一类重要的杂环化合物,在医药领域内具有广泛的应用。本文对近年来喹啉衍生物的抗肿瘤活性研究进行综述,旨在能为以喹啉为核心的结构改造以及其靶点的构效关系上提供一些帮助。
关键词：喹啉 抗肿瘤 靶点 研究进展 
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