许先栋

作品数：24被引量：185H指数：7
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
发文主题：抗菌活性衍生物茯苓红霉素中间体更多>>
发文领域：医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
发文期刊：《中国新药杂志》《中国抗生素杂志》《药学学报》《中国药物化学杂志》更多>>
所获基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家教育部博士点基金更多>>
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新型微管抑制剂IMB5046的合成及抗血管生成活性
《药学学报》2019年第3期469-474,共6页郑艳波 弓建华 许先栋 甄永苏 
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-2-002;2017-I2M-1-010)
IMB5046是新发现的硝基苯甲酸类微管抑制剂,本文报道了IMB5046的合成过程及其体外抗血管生成活性。本研究以2-(4-吗啉基)-5-硝基苯甲酸与4-甲硫基苄醇通过两步反应生成IMB5046,终产物结构经1H NMR和HR-MS确证。MTT法检测化合物对细胞增...
关键词：微管抑制剂 IMB5046 合成 抗血管生成 
云南霉素-RGD二甲酯偶联物的合成及其抗肿瘤细胞侵袭活性被引量：2
《中国抗生素杂志》2009年第2期83-86,共4页郑艳波 许先栋 黄云虹 甄永苏 
国家自然科学基金项目(30400597)
目的制备云南霉素(yunnanmycin,YNM)与抗黏附肽RGD(Arg-Gly-Asp)的偶联物,增强RGD肽的细胞毒作用。方法化学方法合成云南霉素与RGD肽的偶联物,MTT法检测偶联物的细胞毒作用,Boyden chamber法分析偶联物的抗肿瘤细胞侵袭活性。结果合成...
关键词：云南霉素-RGD二甲酯 RGD肽 云南霉素 抗侵袭活性 
积雪草苷的抗菌作用及对小鼠实验性泌尿系统感染的治疗作用被引量：22
《中国新药杂志》2006年第20期1746-1749,共4页张胜华 余兰香 甄瑞贤 刘京芳 娄人慧 许先栋 
国家基础研究973项目基金(2002CB513108)
目的:研究积雪草苷的体内外抗苗作用。方法:采用平皿二倍稀释法测定积雪草苷对37株标准菌株及临床分离致病菌株的最低抑菌浓度(MIC);采用小鼠膀胱上行性肾感染模型,观察积雪草苷在0．68～3．36 g·kg-1剂量时灌胃给药对大肠埃希菌26的...
关键词：积雪草苷 抗菌作用 泌尿系感染 
地红霉素的AMES试验
《中国新药杂志》2005年第9期1135-1137,共3页刘尚裕 宋坤改 王妮 林飞 林赴田 许先栋 
目的:检测地红霉素的致突变活性.方法:采用组氨酸营养缺陷型鼠伤寒沙门杆菌TA系列4个菌株.试验在有和无代谢活化剂下对受试药品0.08～50μg·皿-1共5个浓度组进行测试.结果:各菌株回复突变菌落数未见明显增多.结论:地红霉素无致突变活性.
关键词：地红霉素 AMES试验 致突变活性 
2’-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲氧基红霉素的合成被引量：1
《中国新药杂志》2005年第5期581-582,共2页易红 许先栋 
目的:合成泰利霉素中间体2’-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲氧基红霉素。方法:以6-O-甲氧基红霉素为起始原料,经脱水、酸水解、乙酰化和氧化得到目标产物。结果:以6-O-甲氧基红霉素计,总收率79.9%。目标产物的光谱数据与文献报道一...
关键词：2’-乙酰基-3-酮基-11 12-脱水-6-O-甲氧基红霉素 泰利霉素 合成 
地红霉素对中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变的影响
《中国新药杂志》2005年第3期304-306,共3页刘尚裕 宋坤改 王妮 林飞 林赴田 许先栋 
目的:检测地红霉素对中国仓鼠肺细胞(CHL细胞)染色体致畸变的影响。方法:用体外方法检测地红霉素在12.50～50.0μg·mL^(-1)浓度范围内,代谢活化组(含S_9mix)及非活化组(不含S_9mix)CHL细胞的染色体畸变率。结果:地红霉素的代谢活化组(...
关键词：地红霉素 中国仓鼠肺细胞 染色体畸变 
积雪草甙诱导肿瘤细胞凋亡及增强长春新碱的抗肿瘤作用被引量：51
《癌症》2004年第12期1599-1604,共6页黄云虹 张胜华 甄瑞贤 许先栋 甄永苏 
国家基础研究973项目基金(2002CB513108);美国癌症研究基金会(NFCR)资助项目~~
背景与目的:中药积雪草的三萜类成分积雪草甙(asiaticoside,ATS)具有促进胶原蛋白合成作用,对创伤愈合有较好的疗效。近年有文献报道积雪草甙有一定的抗肿瘤活性。本文研究积雪草甙诱导肿瘤细胞凋亡及其与长春新碱(vincristine,VCR)的...
关键词：积雪草甙 生化调节剂 长春新碱 细胞凋亡 
4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁胺的合成被引量：7
《中国医药工业杂志》2004年第2期69-71,共3页易红 王婷 许先栋 
以3-乙酰基吡啶为起始原料,经肟化、磺酰化、氧化、环合、还原得到3-(咪唑-4-基)吡啶,再经与N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺缩合及肼解等反应制得抗菌剂泰利霉素的特定侧链化合物4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁胺,总收率24%。
关键词：4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁胺 泰利霉素 中间体 合成 
9-肟基-3-酮基-6-O-甲基红霉素的合成被引量：9
《中国医药工业杂志》2003年第2期58-59,共2页陈胜昔 许先栋 
以红霉素为原料 ,经肟化、苄基化、甲基化、水解、氧化和氢化还原等 6步反应 ,制得 9-肟基 - 3-酮基 - 6 - O-甲基红霉素。总收率 41%。
关键词：9-肟基-3-酮基-6-O-甲基红霉素 合成 中间体 抗红霉素耐药菌 
3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性被引量：6
《药学学报》2001年第8期581-584,共4页陈胜昔 许先栋 余兰香 
目的　寻找并合成抗耐药菌活性的 3位羟基红霉素衍生物。方法　以红霉素A为原料 ,经 9位酮基肟化 ,9位肟羟基 ,2′位羟基和 3′位二甲胺基同时苄基化 ,6位羟基甲基化 ,水解去 3位克拉定糖 ,氢化还原脱苄基 ,对甲基苄基或邻氯苄基取代 9...
关键词：3-羟基红霉素肟衍生物 抗菌活性 交叉耐药菌 药物合成 
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