生物活性

作品数：17053被引量：89521H指数：74
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江西嗜酸链霉菌去铁胺E及金属络合物的分离鉴定与生物活性研究
《有机化学》2024年第7期2377-2380,共4页李金达 程伯涛 黄积武 刘文 
科技部重大专项(No.2022YFC2303100);国家自然科学基金(Nos.22193070,32030002)资助项目。
嗜酸链霉菌属细菌的研究主要集中在新物种的分离和鉴定上,而其次级代谢产物的研究则相对较少.从江西嗜酸链霉菌的发酵液中分离得到一个新的铝配合物铝草铵(alumioxamine,3)和两个已知化合物去铁胺E(desferrioxamine E,1)和铁草铵E(ferri...
关键词：江西嗜酸链霉菌 次级代谢产物 配合物 细胞毒活性 晶体结构 
基于NYX-2925 L-脯氨酸衍生的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体部分激动剂的设计、合成和活性研究
《有机化学》2024年第4期1247-1263,共17页吴游金 金正盛 刘咏嘉 黄文倩 赵桂龙 
中山市自然科学基金(Nos.200805173640573,210730214049987);广东省基础与应用基础研究基金(Nos.2021A1515010197,2023A1515012259);中山市引进创新科研团队(No.CXTD2022011)资助项目。
N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体属于配体门控离子型谷氨酸受体家族,是中枢神经系统中一种重要的兴奋性受体,与神经病理性疼痛、学习、记忆等密切相关.NYX-2925是一种新型的具有螺环β-内酰胺结构的二肽拟肽类NMDA受体部分激动剂先导化合物...
关键词：N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 部分激动剂 NYX-2925 合成 生物活性 
土坛树中高度氧化的杜松烷型倍半萜及其生物活性研究
《有机化学》2024年第4期1363-1367,共5页魏艳梅 余章昕 杜怡益 王平淑 岑福凌 李小宝 陈光英 
海南省重点研发项目(Nos.ZDYF2022SHFZ286,ZDYF2021SHFZ072);国家自然科学基金(No.21662012);海南省院士创新平台(No.YSPTZX202030);中央引导地方科技发展专项(No.ZY2022HN08);海南师范大学“大学生创新创业训练计划”(No.202311658005)资助项目。
从海南民间药用植物土坛树树皮中分离得到2个新的高度氧化的杜松烷型倍半萜类化合物alansalene A(1)和2,7-二羟基-4-异丙基-1-甲基-6-萘醛(5)以及5个已知的同系物,通过NMR、HR-ESI-MS等多种现代波谱技术确定了其化学结构.体外抗炎活性显...
关键词：土坛树 高度氧化 倍半萜 抗炎 α-葡萄糖苷酶抑制 
含喹唑啉酮的查尔酮衍生物的设计、合成及生物活性研究被引量：2
《有机化学》2023年第9期3196-3209,共14页周然 袁春梅 张桃 毛飘 刘燚 孟开妮 幸惠 薛伟 
国家自然科学基金(32072446);贵州省科学基金(20192452)。
设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治...
关键词：喹唑啉酮 查尔酮 有机合成 抑菌 抗病毒 
含香豆素的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成及生物活性研究被引量：1
《有机化学》2023年第9期3304-3311,共8页曹瑞霞 贾玉萍 
山东省高校科技计划(J16LC52);济南市“高校20条”项目(引进创新团队)(2020GXRC043);齐鲁师范学院青年博士支持计划(QBJH19-0038)。
为了寻找结构新颖、活性较好的抗肿瘤化合物, 设计并合成了一系列新型的含香豆素的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物, 并用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征. 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物对大鼠...
关键词：香豆素 合成 抗肿瘤 
5-硝基亚氨基[1,4-2H]-1,2,4-三唑啉烯式吡虫啉类似物的合成及生物活性研究被引量：1
《有机化学》2023年第8期2790-2799,共10页刘敏 杨冬燕 肖玉梅 苏旺苍 赵峰海 覃兆海 
国家重点研发计划(No.2016YFD0300709);广州市科技计划(No.202102020214)资助项目.
烯式吡虫啉是吡虫啉的高活性代谢产物.为解决烯式吡虫啉的高蜂毒问题,根据生物电子等排原理,合成了一系列烯式吡虫啉的类似物1,3-二取代-5-硝基亚氨基三唑啉化合物,研究了该系列化合物对蚜虫、褐飞虱和西花蓟马的杀虫活性和离体杀菌活性...
关键词：生物电子等排 5-硝基亚氨基-1 2 4-三唑 杀虫活性 抑菌活性 分子对接 
基于[3.3.3]螺桨烷的电压门控钙离子通道α2δ亚基配体的合成和生物活性研究
《有机化学》2023年第6期2226-2238,共13页何金燕 田富云 吴青青 郑月明 陈玉婷 许海燕 金正盛 詹丽 程新强 顾跃玲 高召兵 赵桂龙 
中山市自然科学基金(Nos.200805173640573,210730214049987);广东省自然科学基金(No.2021A1515010197);广东省高水平新型研发机构战略专项资金(No.2019B090904008);广东省高水平创新研究院战略专项资金(No.2021B0909050003)资助项目。
电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ...
关键词：螺桨烷 电压门控钙离子通道 α2δ亚基 合成 生物活性 构效关系 
新型含1,3,4-噁二唑基团的吡唑肟衍生物的合成与生物活性被引量：1
《有机化学》2023年第4期1584-1590,共7页孙洋 王杨 张紫婵 钱烨 骆桂成 周贝贝 缪丽沙 陈雨蝶 戴红 徐宝琳 吴正光 
国家自然科学基金(No.22177057);江苏省大学生创新训练计划(No.202210304022Z)资助项目。
为了探寻新的吡唑肟活性物质,以唑螨酯为农药先导,依据活性片段拼接原理,合成出了16个新型含1,3,4-噁二唑杂环结构的吡唑肟衍生物,并测定了其杀虫活性.初步活性数据显示,所有目标化合物在500μg/mL的浓度下对粘虫均有100%的防效,其中5...
关键词：1 3 4-噁二唑 吡唑肟 合成 生物活性 
作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究
《有机化学》2023年第2期636-645,共10页高建飞 李瞬依 何玉龙 李英霞 王贺瑶 黄二芳 胡春 
Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.21342006);the Program for Innovative Research Team of the Ministry of Education(No.IRT_14R36)。
以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核...
关键词：FABP4/5抑制剂 融合策略 喹啉 合成 
含1,2,3,4-四氢异喹啉片段磺酰肼和酰肼类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量：3
《有机化学》2023年第2期725-733,共9页徐欢 吴鸿飞 张晓鸣 路星星 孙腾达 亓悦 林誉凡 杨新玲 张莉 凌云 
国家自然科学基金(Nos.22077137,21472236)资助项目。
为了发现以漆酶作为潜在靶标的农用杀菌剂候选化合物,以天然产物四氢喹啉衍生物4-甲基-N’-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫代羰基)苯磺酰肼(4bg)为先导,引入活性片段1,2,3,4-四氢异喹啉,设计合成了14个未见文献报道的磺酰肼类和9个酰肼类化合物...
关键词：漆酶抑制剂 1 2 3 4-四氢异喹啉 (磺)酰肼类 抑菌活性 分子对接 
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