生物活性研究

作品数：1729被引量：7160H指数：27
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千层塔中一个新的生物碱及其生物活性研究
《药学学报》2024年第12期3342-3346,共5页乔晓婷 成欣欣 王丹 来美含 王嘉琪 王晓敏 阮彩莲 曹朵 
陕西省自然科学基金(2024JC-YBQN-0920);陕西省科协技术学会青年人才托举计划项目(20220321)
采用ODS反相硅胶、AB-8大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、氧化铝柱层析和半制备液相制备色谱等方法,对千层塔甲醇提取物进行较为系统的分离纯化,通过MS、IR、NMR等方法,对分离到的化合物进行结构鉴定。从千层塔中共分离鉴定了4...
关键词：千层塔 化学成分 生物碱 结构鉴定 抗氧化 
噻唑腙类IGF2BP2小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究
《药学学报》2024年第11期3006-3016,共11页张诗迪 马赛 王颖哲 蔡媛倩 张艳 尤启冬 郭小可 
国家自然科学基金资助项目(82173673,82473789)。
胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白2(insulin-like growth factor 2 mRNA binding protein 2,IGF2BP2)是N^(6)-甲基腺苷(N^(6)-methyladenosine,m^(6)A)的识别蛋白,介导了下游mRNA的稳定性,是极具前景的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期...
关键词：噻唑腙衍生物 胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白2 N6-甲基腺苷 小分子抑制剂 设计合成 
三脉马钱茎枝中酚苷类成分及其生物活性研究
《药学学报》2023年第1期170-179,共10页潘其明 马双刚 李勇 张丹 孙华 侯琦 陈晓光 庾石山 
国家自然科学基金资助项目(21732008)。
应用大孔树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20柱色谱和半制备HPLC对三脉马钱茎枝95%乙醇提取物的正丁醇部位进行分离纯化,分离得到14个化合物,通过高分辨质谱、核磁共振波谱和文献数据分析,分别鉴定为:4-O-β-D-吡喃阿洛糖基香草酸乙酯(1)...
关键词：三脉马钱 酚苷 肝保护 抗炎 抗氧化 
以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究被引量：2
《药学学报》2022年第7期2126-2138,共13页任艳会 范莉 许峻旗 谢建平 代乐平 毛丹 杨茜 杨大成 
重庆市技术创新与应用发展专项面上项目(cstc2019jscx-msxmX0123);重庆市大学生创新创业训练计划项目(S202110635052)。
基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试...
关键词：对氨基水杨酸 异烟酸 氟喹诺酮 抗结核活性 抗人致病菌活性 
新型三嗪类白念珠菌SAP2抑制剂的设计、合成和生物活性研究
《药学学报》2020年第7期1647-1660,共14页杨继 董国强 刘娜 盛春泉 
国家自然科学基金资助项目(81725020,81973175);上海市教委科研创新计划重大项目(2019-01-07-00-07-E00073)。
近年来,侵袭性真菌感染的发病率和死亡率不断上升,迫切需要研发具有新型作用模式的抗真菌药物。靶向毒力因子是一种新的抗真菌药物发现策略。分泌型天冬氨酸蛋白酶2(SAP2)是一种毒力因子,是一种新兴的抗真菌靶点。然而,发现小分子SAP2...
关键词：三嗪类衍生物 SAP2抑制剂 毒力因子 
一种新的含有Arg-Gly-Asp三肽序列蛇毒解离素的分离纯化及生物活性研究被引量：3
《药学学报》2019年第5期897-905,共9页柯璐琳 陈艺云 赵宁宁 张琼 陈婉琼 邱秀梁 许云禄 
福建医科大学苗圃研究基金资助项目(2015MP030)
蛇毒是一种具有特殊药理活性的物质,其含有一系列能拮抗整合素的小分子多肽,称之为解离素。解离素可以阻断整合素依赖性血小板聚集、肿瘤生长和肿瘤转移等活性。从江浙短尾蝮蛇毒(Gloydius brevicaudus venom, GBV)中分离纯化出含有精...
关键词：短尾蝮蛇 精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸序列 解离素 分离纯化 生物学活性 
3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究
《药学学报》2017年第7期1133-1139,共7页李子谦 冯腾垒 曹婷婷 赵泷 周增辉 申蕊 马正月 
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);河北省科技厅重点基础研究专项(11966411D);河北大学基金(2014-06;2014-07)
本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中...
关键词：吨酮 G-四联体 分子对接 荧光光谱 细胞毒性 
黄嘌呤类DPP-Ⅳ抑制剂的化学合成和生物活性研究被引量：1
《药学学报》2016年第6期947-953,共7页李艳萍 易红 姜心贝 李卓荣 
北京市自然科学基金资助项目(7132166)
为了考察降血糖药物利拉利汀(linagliptin,LNP)的黄嘌呤结构母核上N-1、N-7和C-8取代基对DPP-Ⅳ酶抑制活性的贡献,并且希望找到活性更强的新DPP-Ⅳ抑制剂,本研究以3-甲基-8-溴黄嘌呤为原料,通过引入不同取代基,设计合成一系列LNP的类似...
关键词：二肽基肽酶-4抑制剂 利拉利汀 合成 构效关系 
基于羰基钴一氧化碳释放分子的毒性及生物活性研究被引量：1
《药学学报》2016年第3期425-433,共9页弓亚国 张涛锋 李勐 赵全义 贺殿 席娜 程杰 陈永林 刘斌 
国家自然科学基金资助项目(21171079);兰州市科技发展项目(2014-2-34)
含金属钴和一氧化碳配体的羰基钴配合物（CORMs）具有抗肿瘤和抗炎的潜力。本文在合成3个杂化型钴一氧化碳释放分子（分别含乙酰水杨酸、对氨基苯甲酸、7-羟基香豆素结构片段）的基础上,从动物毒性、抗肿瘤及抗炎活性等方面对其生物活...
关键词：钴 一氧化碳释放分子 抗肿瘤 抗炎活性 
含二苯醚结构的芬戈莫德类似物的设计、合成及其生物活性研究被引量：1
《药学学报》2014年第6期896-904,共9页李刚 韩伟娟 金晶 汪小涧 肖琼 周琬琪 尹大力 陈晓光 
国家自然科学基金资助项目(81102322);协和青年基金;中央高校基本科研业务费专项资金资助项目(3332013072)
本文通过对已上市的治疗多发硬化症的免疫抑制剂芬戈莫德的结构改造,设计合成了一系列含有二苯醚结构的芬戈莫德类似物。通过体内动物实验对化合物的免疫抑制活性和心脏毒性进行了评价。结果表明,大多数化合物具有一定的免疫抑制活性,...
关键词：二苯醚结构 芬戈莫德 免疫抑制活性 心率影响 
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