余洛汀

作品数：23被引量：39H指数：3
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发文主题：化合物抗肿瘤药物甲基抑制剂抗肿瘤活性更多>>
发文领域：医药卫生理学一般工业技术文化科学更多>>
发文期刊：《中南药学》《药学研究》《应用化学》《华西药学杂志》更多>>
所获基金：四川省应用基础研究计划项目国家级大学生创新创业训练计划中国博士后科学基金国家自然科学基金更多>>
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新型苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性
《合成化学》2021年第10期822-829,共8页奉强 常波 何华龙 雷侠 李倩意 朱建豪 燕艳 余洛汀 张小玲 
四川省科技厅应用基础研究项目(2020YFS0311)。
以6-溴N-(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲基)苯并吗啉-8-甲酰胺为原料,经N-磺酰化和Suzuki偶联反应两步合成17个新型的6-芳基取代N-磺酰基苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物(3a~3q),其结构经1 H NMR、13 C NMR和MS(EI)表征。采用Alpha LIS...
关键词：苯并吗啉-8-甲酰胺 EZH2抑制剂 抗肿瘤活性 合成 N-磺酰化 偶联 酶活性 
基于药效团的BRD4靶向小分子抑制剂虚拟筛选被引量：1
《化学研究与应用》2021年第3期517-531,共15页何冰 陈壮壮 邹钰嵘 奉强 杨帆 王治钒 周宏伟 余洛汀 
四川省科技厅应用基础研究项目(2018JY0262)资助;国家级大学生创新创业训练计划项目(201914389015,201914389002)资助。
BRD4靶点和多种肿瘤密切相关,是具有良好成药性的热门靶点。本文选取活性较好且结构差异较大的BRD4小分子抑制剂作为训练集分子,基于配体小分子共同特征(HipHop)方法使用Discovery Studio 3.0分子模拟软件构建了药效团。药效团通过测试...
关键词：BRD4抑制剂 药效团 分子对接 虚拟筛选 
新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性被引量：2
《合成化学》2020年第9期764-771,共8页何华龙 冯盏盏 高添桃 余洛汀 奉强 
四川省科技厅重点研发项目(2018SZ0007);四川省科技创新苗子工程项目(2018120)。
以1,2,3-苯三甲酸为原料,依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合3步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP-1)抑制剂(4a^4s),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT...
关键词：1 2 3-苯三甲酸 PARP-1抑制剂 邻苯二甲酰亚胺母核 抗癌活性 合成 
硝基呋喃亚甲基哌啶类化合物的合成与抗结核活性
《应用化学》2020年第2期134-143,共10页何冰 钟鑫鑫 冉凯 奉强 余登斌 韩涛 李仲辉 余洛汀 
四川省科技厅应用基础研究项目(2018JY0262);国家级大学生创新创业训练计划项目(201714389055)资助。
结核是由结核分枝杆菌引起的一种慢性呼吸道传染病,对人类的健康构成严重威胁。本文利用药效团拼接原理,将片段硝基呋喃和苯基噻唑组合,得到了19个2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-基)噻唑(5)和2-(1-((5-硝基呋喃-2-基)甲基)哌啶-4-...
关键词：硝基呋喃 亚甲基哌啶 结核分枝杆菌 构效关系 
新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性
《合成化学》2019年第8期605-611,共7页蒋健雄 奉强 柯慧 何冰 李仲辉 张小玲 余洛汀 
四川省科技创新苗子工程项目(2018120)
以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a^6g和9a^9j),总收率21%~27%,其结构经1H NMR,13 C...
关键词：糠醛 5-甲酰胺 呔嗪酮衍生物 合成 抗癌活性 
1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺的合成研究被引量：1
《合成化学》2018年第11期863-868,共6页奉强 张力丹 张强胜 何华龙 岳林 余洛汀 
四川省大学生创新创业项目(201714389066);四川省教育厅科研创新团队项目(17TD0005);浙江普洛公司支持项目
以环己酮为起始原料,经缩合、酰化及酸性水解反应制得2-乙酰基环己酮(1);在三乙烯二胺催化下,1与氰基乙酰胺环化得四氢异喹啉酮(2)和四氢喹啉酮(3)混合物,在乙醇中回流并趁热过滤进行分离纯化得2和3; 2经催化加氢反应合成1-甲基-5,6,7,8...
关键词：环己酮 四氢异喹啉酮 四氢喹啉酮 1-甲基-5 6 7 8-四氢异喹啉N-4-甲胺 药物合成 
N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲的合成新工艺
《合成化学》2018年第9期699-702,共4页朱剑平 余洛汀 林文清 
本文开发了一种化合物N-(3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲(TM)的合成新工艺。将叔丁醇钾与硫脲原位反应制得硫脲钾盐,再与3,5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯发生亲核反应一步合成TM,收率85%,化学纯度99%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和LC...
关键词：3 5-二氨基-6-氯-吡嗪甲酸甲酯 N-(3 5-二氨基16-氯吡嗪-2-甲酰基)硫脲 药物合成 工艺 
1/2,5-二取代吲唑-3-甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：4
《合成化学》2017年第9期721-729,768,共10页奉强 何华龙 高添桃 朱永霞 张强胜 刘志昊 何冰 张力丹 余洛汀 
国家自然科学基金资助项目(81602398);中国博士后基金资助项目(2016T90861)
以吲唑-3-羧酸为原料,依次经溴代和酯化反应制得中间体5-溴吲唑-3-羧酸甲酯(2);2经N-烷基化并原位水解生成1/2-取代-5-溴吲唑-3-羧酸(3);3与吡啶酮甲胺类化合物经缩合反应制得酰胺(4);4与芳基频哪醇硼酸酯发生Suzuki偶联反应合成了14个...
关键词：吲唑-3-甲酸 1/2 5.二取代吲唑.3.甲酰胺衍生物j SUZUKI偶联反应 合成 抗肿瘤活性 
依帕列净的合成工艺研究被引量：3
《化学研究与应用》2016年第11期1617-1621,共5页石克金 陈林 李江红 刘嵬 任凤英 杨晨 苟小军 余洛汀 丁小东 
药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室开放基金项目(10Y201610)资助
以5-溴-2-氯苯甲酸为原料,经酰氯化、傅克酰化反应、亲核取代、还原得中间体(S)-4-溴-1-氯-2-(4-四氢呋喃-3-基氧基-苄基)苯,该中间体与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-吡喃葡萄糖酸1,5-内酯经缩合、醚化、脱甲氧基得依帕列净,总收率29.8%,...
关键词：依帕列净 合成 SGLT2 降糖药 
基于分子描述符和机器学习方法预测和虚拟筛选乳腺癌靶向蛋白HEC1抑制剂被引量：6
《物理化学学报》2015年第9期1795-1802,共8页何冰 罗勇 李秉轲 薛英 余洛汀 邱小龙 杨登贵 
四川大学华西医院与江苏兆邦生物医药研究院有限公司合作项目“抗肿瘤(乳腺癌)一类新药SKLB1312”资助~~
HEC1(癌症高表达蛋白)是纺锤体检查点控制、着丝粒功能、细胞存活的关键的有丝分裂调节器,与原发性乳腺癌的不良预后有关.筛选具有高亲和力的HEC1新型抑制剂对探索乳腺癌的靶向治疗具有重要意义.本文从结构多样性的化合物库中筛选HEC1...
关键词：HEC1 选择性抑制剂 机器学习方法 支持向量机 随机森林 虚拟筛选 
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