融合抑制剂

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靶向HIV-1跨膜蛋白gp41的多肽类融合抑制剂的研究进展
《抗感染药学》2023年第7期677-681,728,共6页刘川铭 曾点点 李谢 卢熙奎 陈洁 
跨膜蛋白gp41是治疗获得性免疫缺陷综合征的重要靶点。恩夫韦肽是首个被FDA批准的以gp41为靶点的多肽类融合抑制剂。然后,恩夫韦肽较短的半衰期、较低的耐药遗传屏障和较低的效力限制了它的临床应用。近年来,以gp41为作用靶点开发出来...
关键词：HIV-1 GP41 多肽类融合抑制剂 
以跨膜蛋白gp41为作用靶点的抗HIV-1药物研究进展被引量：1
《国外医药（抗生素分册）》2018年第6期461-471,共11页顾觉奋 
当今抗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的主要方法是高效抗逆转录病毒治疗法(HAART),它为艾滋病患者提供了最好的希望,因为它阻断了HIV病毒的复制过程,改善患者的生命质量并延长生存。但随着HAART的广泛应用,诸如不良反应和耐药毒株等问题也相...
关键词：人免疫缺陷病毒 高效抗逆转录病毒疗法 艾滋病 GP41 融合抑制剂 
以gp41为靶点的HIV-1肽类融合抑制剂研究进展被引量：1
《临床医学》2016年第3期117-120,F0003,F0004,共6页许燕珍 吴文言 
gp41是HIV-1表面的一种包膜糖蛋白,介导病毒粒子与宿主细胞的细胞膜发生膜融合从而使病毒进入靶细胞,在HIV-1感染和传播的过程中起关键作用。以gp41为靶点的融合抑制剂不失为一种新型的抗HIV-1药物之选,其中2003年多肽类融合抑制剂T-20...
关键词：GP41 HIV-1 肽类融合抑制剂 
以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛被引量：5
《高等学校化学学报》2014年第10期2100-2103,共4页梁国栋 王潮 史卫国 王昆 姜喜凤 许笑宇 刘克良 
国家自然科学基金(批准号:81373266);'重大新药创制'科技重大专项项目(批准号:2012ZX09301003)资助~~
芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I...
关键词：人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1) 融合抑制剂 缀合物 
二价HIV-1融合抑制剂的设计、合成与活性评价被引量：3
《高等学校化学学报》2013年第9期2102-2107,共6页凌彦博 王昆 姜喜凤 蔡利锋 刘克良 
国家自然科学基金(批准号:81072581;81273434);国家重大新药创制科技重大专项(批准号:2012ZX09301003)资助
针对人免疫缺陷病毒跨膜糖蛋白(HIV-1 gp41)N末端重复序列靶标设计二价融合抑制剂,以C肽为模板,通过共价交联形成类似发夹结构的相互平行的2条肽链,研究了二价C肽分子不同连接位点与不同连接臂对抗HIV融合活性的影响.细胞-细胞融合活性...
关键词：跨膜糖蛋白gp41 人免疫缺陷病毒(HIV) 二价分子 融合抑制剂 多肽 
用作HIV-1融合抑制剂的多肽及其类似物被引量：1
《中国科学：化学》2013年第8期984-994,共11页贾启燕 蔡利锋 刘克良 
国家自然科学基金(81202390)资助
HIV-1通过其包膜糖蛋白跨膜亚基gp41介导的病毒-细胞膜融合进入和感染靶细胞.HIV-1融合抑制剂以gp41为靶点,通过阻断病毒与宿主细胞膜的融合,在感染的初始环节切断HIV-1的复制周期.2003年,首个多肽类融合抑制剂T-20获美国食品药物管理局...
关键词：HIV-1 GP41 融合抑制剂 多肽 
HIV-1gp41 NHR序列靶点专一性的荧光共振能转移测定
《中国社会工作》2013年第5期47-52,共6页王昆 郑保华 蔡利锋 刘克良 李艳妮 
国家科技重大专项资助项目(2009ZX09301-002);国家自然科学基金资助项目(81072581)
目的确定并利用荧光共振能转移法(FRET)对以HIV-1 gp41 N端七联重复序列(NHR)为靶点的融合抑制剂进行筛选和作用机制研究。方法 FRET采用金属络合物多肽技术设计针对不同结合位点、结合强度可调、涵盖全部NHR序列的靶点和探针,对HIV融...
关键词：HIV-1包膜蛋白质gp41 HIV融合抑制剂 荧光共振能量转移 
新型HIV-1 gp41融合抑制剂CP32M的构效关系研究被引量：1
《军事医学》2012年第5期332-336,共5页王孝花 成健伟 朱卫国 董铭心 种辉辉 何玉先 戴秋云 
国家自然科学基金资助项目(81072676);国家科技重大专项资助项目(2009ZX09103-628)
目的研究新型融合多肽CP32M中VEWNEMT序列的长短、残基的极性及其他部位残基的极性对其抑制gp41融合活性的影响。方法在多肽CP32M的基础上,通过对前7个氨基酸序列进行截取、部分替换、全部替换及改变其他位置氨基酸残基的极性设计合成...
关键词：HIV-1 HIV包膜蛋白质gp41 多肽 CP32M 构效关系 
针对gp41靶位的hiv融合抑制剂的研究进展被引量：1
《中华临床感染病杂志》2012年第1期61-64,23,后插1－后插2,共4页马亦林 
hiv感染导致人体防御机能的缺陷,即艾滋病(aids).目前,全球已有约6500万hiv感染者.由于缺乏有效的抗病毒药物,约有2500万感染者在发病后难逃死亡的厄运,因此aids又被称为“世纪癌症”.为了战胜aids,各国科学家正在研制多种抗病毒药物....
关键词：HIV HIV融合抑制剂 hiv包膜蛋白质gp41 
以gp41为靶点的HIV-1融合抑制剂研究进展被引量：3
《现代预防医学》2010年第3期529-532,共4页水小溪 郑智慧 赵宝华 
国家自然科学基金(30873107)
gp41是HIV-1表面的一种包膜糖蛋白,介导了病毒膜和宿主细胞膜间的融合,在HIV-1的侵染过程中起关键作用。以gp41为靶点的HIV-1融合抑制剂是近年来抗HIV-1药物研究的热点。其中多肽类T-20药物在美国的成功上市为该类药物的研发工作带来了...
关键词：GP41 膜融合 融合抑制剂 
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