喹唑啉

作品数：482被引量：885H指数：13
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喹唑啉酮类EGFR变构抑制剂的合成与生物活性研究
《化学研究与应用》2024年第11期2497-2505,共9页李蓉蓉 何小玲 龙志武 乐意 
贵州大学引进人才科研项目(贵大人基合字(2021)73号)资助。
表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效药物靶点。然而,由于失去了与Cys797的共价相互作用,EGFR的ATP结合口袋处的三级点突变(C797S)诱导了对第三代EGFR抑制剂的耐药性。EAI045是首个针对T790M和C797S EGFR突变体的变...
关键词：喹唑啉酮 变构抑制剂 非小细胞肺癌 EGFR 
可见光诱导玫瑰红催化喹喔啉-2(1H)-酮的C3-H烷基化反应被引量：1
《化学研究与应用》2024年第2期331-337,共7页赵能选 徐宏烈 刘华 李兰杰 
建立了一种简单、实用的光诱导一锅法高选择性N-甲基喹喔啉酮类化合物和苯乙酮类化合物合成一系列3-烷基化喹唑啉-2(1H)-酮类化合物的方法。该方法在室温条件下,以玫瑰红作为光催化剂,在18 W 460 nm的蓝色LED下照射8 h,通过直接C3-H活...
关键词：可见光 喹唑啉-2(1H)-酮 苯丙酮 3-烷基化喹唑啉-2(1H)-酮 
含吡啶盐喹唑啉酮衍生物的合成及抑菌活性
《化学研究与应用》2024年第1期56-63,共8页王晓斌 严莉莉 高希茗 王媛媛 张娟 顾一飞 
国家自然科学基金项目(32202334)资助;江苏省高等学校自然科学研究项目(22KJB210009)资助;江苏海洋大学人才引进项目(KQ21031)资助;江苏海洋大学研究生科研与实践创新计划项目(KYCX2023-40)资助。
为开发出新型绿色杀菌剂候选分子,本文将杀菌剂结构中频繁出现的吡啶单元有机融入喹唑啉-4(3H)-酮骨架的3位,设计并合成了8个含吡啶盐的喹唑啉酮分子。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构后,采用菌丝生长速率法和浊度法分别测定...
关键词：抑菌先导发现 喹唑啉酮 吡啶盐 柑橘溃疡病菌 
含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物合成及抗菌活性
《化学研究与应用》2024年第1期81-91,共11页刘莹 徐勇 田立 
贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019] 1130号)资助。
以溴代邻氨基苯甲酸为原料,运用活性结构拼接法,设计合成了17个新型的含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物(Ⅳ_(a)~Ⅳ_(q))。通过~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS和元素分析对化合物进行了结构确认,并以叶枯唑为阳性对照药物,分别在50μg·mL^(-1...
关键词：喹唑啉 苯甲酰胺类衍生物 合成 抗菌活性 抑菌机制 
吡唑并[1,5-a]嘧啶/喹唑啉芳胺衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究被引量：2
《化学研究与应用》2023年第6期1396-1406,共11页曲志卓 迟亮亮 韩晓 郝林林 高阳 潘玉钰 蔡志强 史潇瑀 李帅 
国家自然科学基金项目(51603127)资助;辽宁省自然科学基金项目(20180550016)资助;辽宁省教育厅科学研究项目(LJGD2020015)资助。
为寻找具有较高抗肿瘤活性的含氮稠环先导化合物,基于生物电子等排原理,本文首次设计并合成了9个未见文献报道的吡唑并[1,5-a]嘧啶/喹唑啉芳胺衍生物,其结构经核磁共振氢谱、质谱及红外光谱确证。采用CCK-8试剂盒检测法进行了体外抗肿...
关键词：抗肿瘤活性 喹唑啉 吡唑并[1 5-a]嘧啶 分子对接 ADME 
喹唑啉氨基膦酸酯衍生物合成及抗菌活性被引量：1
《化学研究与应用》2023年第5期1106-1116,共11页李熹 李渺 魏娴 陈丽军 柏松 
贵州省科技计划项目(黔科合支撑[2020]1Y135号)资助;贵州省普通高等学校科技拔尖人才项目(黔教合KY字[2021]037)资助;贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2022]重点025)资助;贵州理工学院大地论文工程科技专项项目(KJZX20-005)资助;贵州理工学院高层次人才科研启动经费项目(XJGC20190632)资助;贵州理工学院学术新苗培养及探索创新项目(GZLGXM-03&GZLGXM-14)资助。
以4-氯喹唑啉、对巯基苯胺、取代醛、亚磷酸二烷基酯为原料,在无溶剂的条件下合成了18个喹唑啉氨基膦酸酯类化合物(Ⅵa~Ⅵr)。该方法产率高(72~88%)、反应操作简单、对环境友好。初步的生物活性测试结果表明:目标物在50μg·mL^(-1)时...
关键词：喹唑啉氨基膦酸酯 无溶剂 抑菌活性 
无过渡金属催化电化学诱导C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮
《化学研究与应用》2023年第4期878-883,共6页杨欢 陈太平 
国家自然科学基金项目(21401163)资助。
本研究建立了一种在无金属条件下,2-氨基苯甲酰胺与苯乙酮类化合物在单质碘(I_(2))催化下的电化学C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮的反应。该反应以乙醇为溶剂,分子氧为理想的绿色氧化剂,在一个简单的未分裂电解池中进行,...
关键词：电化学 2-氨基苯甲酰胺 酮类化合物 2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮 
酰胺类喹唑啉酮衍生物的合成及抗菌活性被引量：3
《化学研究与应用》2022年第3期493-503,共11页王琴 张燕 饶念 李丹 鄢龙家 乐意 刘力 
贵州省科技计划项目(黔科合基础[2020]1Y109)资助。
本文设计并合成了23个含酰胺结构单元的新型喹唑啉酮类化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构。在100μg·mL^(-1)和50μg·mL^(-1)浓度下,评价了它们对水稻白叶枯病菌、猕猴桃溃疡病菌和柑橘溃疡病菌的抑菌活性。结果表明,化...
关键词：酰胺 喹唑啉酮 合成 抗菌活性 
吡啶联喹唑啉酮衍生物的设计、合成与抗菌活性研究被引量：4
《化学研究与应用》2021年第4期652-658,共7页乐意 陈冬梅 陈玉梅 杨致松 鄢龙家 欧阳贵平 
贵州省科技计划项目(黔科合基础[2020]1Y109)资助。
以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了14个结构新颖的吡啶联喹唑啉酮类衍生物。所有化合物经1H NMR、13 C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构。初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)、...
关键词：吡啶 喹唑啉酮 合成 抑菌活性 
水相中微波辅助合成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的研究
《化学研究与应用》2020年第4期622-626,共5页李震 刘圣亚 李飞 孔迎春 
国家自然科学基金项目(21777136)资助;云南省教育厅科学研究基金项目(2015Y108)资助。
开展了2-卤代苯甲酰胺与腈类化合物反应生成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的微波辅助合成研究。结果表明:在微波辅助条件下,生成的喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的速率均较常规加热条件下增大,并且2-碘代苯甲酰胺比2-溴苯甲酰胺活性更高。一系列...
关键词：微波辅助合成 喹唑啉-4(3H)-酮 2-卤代苯甲酰胺 腈类化合物 
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