国家重点基础研究发展计划(G1998051104)

作品数：16被引量：105H指数：6
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相关机构：第二军医大学中国医学科学院北京协和医学院更多>>
相关期刊：《药学学报》《癌症》《药学进展》《中国药物化学杂志》更多>>
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相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
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真核DNA拓扑异构酶Ⅰ蛋白超家族的进化踪迹分析与全新抗肿瘤药物结合位点的识别
《中国科学（C辑）》2005年第2期182-190,共9页宋云龙 亓云鹏 张万年 盛春泉 张珉 姚建忠 余建鑫 缪震元 周有骏 朱驹 吕加国 
国家"973"重点基础研究项目(G1998051104);国家自然科学基金项目(批准号:30371689)资助
拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)抑制剂已成为新型抗肿瘤药物研究的热点.识别靶酶上全新的药物结合位点对于设计、优化TopoⅠ抑制剂具有重要意义,据此设计的化合物不仅可以创新结构类型,克服现有的喜树碱类药物的毒性,而且有望很...
关键词：DNA拓扑异构酶 结合位点 超家族 抗肿瘤药物 识别 真核 Topo 系统进化树 抗肿瘤活性 喜树碱 抑制剂 药物研究 结构类型 多元序列 相互作用 化合物 耐药性 疏水性 碱类 残基 设计 蛋白质 特异性 水溶性 分子 突变 
高喜树碱——极具开发价值的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂被引量：8
《药学学报》2004年第5期396-400,共5页杨松 张万年 
国家973项目(G1998051104)
拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)是细胞生存的必需酶，多种肿瘤细胞中TopoⅠ的含量远高于正常细胞，拓扑异构酶Ⅰ抑制剂已成为高选择性抗肿瘤药物研究的一个主攻方向。喜树碱类化合物是最重要的TopoⅠ抑制剂，也是世界抗肿瘤药物研究的热点之一。
关键词：高喜树碱 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 抗肿瘤药物 药物研究 
6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1′-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ^(6(8))四氢中氮茚的合成工艺改进被引量：1
《中国药物化学杂志》2004年第4期242-244,共3页杨松 张万年 周有骏 姚建忠 余建鑫 盛春泉 
国家 973项目 (G19980 5 110 4 ) ;国家自然科学基金资助项目 (30 3716 89)
目的改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺。方法以叔丁醇钾代替金属氢化物 ,于THF中制备 6 氰基 1,1 亚乙二氧基 7 乙氧羰基甲基 5 氧代 Δ6(8) 四氢中氮茚 (6 ) ,并以 6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备 6 氰基 1,1 亚乙二...
关键词：药物化学 工艺改进 化学合成 喜树碱 中间体 
6-氰基-1-羟基-7-甲基-5-氧-3,5-二氢中氮茚-2-羧酸甲酯的合成工艺改进被引量：1
《中国药物化学杂志》2004年第2期106-108,共3页杨松 张万年 周有骏 姚建忠 季海涛 
国家 973基金资助项目 (G19980 5 110 4 )
目的改进喜树碱全合成关键中间体 6 氰基 1 羟基 7 甲基 5 氧 3,5 二氢中氮茚 2 羧酸甲酯 (4)的合成工艺。方法通过控制滴速与反应时间 ,提高了乙酰丙酮酸乙酯的产率 ,并由该化合物以“一锅煮”的方法制备了化合物 4。结果总收...
关键词：药物化学 工艺改进 化学合成 喜树碱 中间体 
喜树碱类抗肿瘤药物作用模式的柔性分子对接研究被引量：8
《化学学报》2003年第11期1860-1866,共7页宋云龙 张万年 季海涛 盛春泉 张珉 姚建忠 余建鑫 周有骏 朱驹 吕加国 
"973"国家重点基础研究项目子课题 (No.G1 9980 51 1 0 4 );国家自然科学基金 (No .39970 874)资助项目
研究采用柔性分子对接技术 ,将 15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (TopoI) DNA切割复合物中 ,从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药物与DNA ,TopoI的相互作用机制 .研究发现 ,喜树碱分子插入TopoI DNA复合物的切割位点 ...
关键词：喜树碱 抗肿瘤药物 作用模式 柔性分子对接 拓扑异构酶 药物设计 
人工神经网络改进及其在喜树碱类化合物定量构效关系研究中的应用被引量：4
《中国药学杂志》2003年第1期60-63,共4页宋云龙 张万年 季海涛 盛春泉 周有骏 朱驹 吕加国 
"973"国家重点基础研究项目子项目 (G19980 5110 4 );国家自然科学基金 ( 39970 874 )
目的　采用神经网络方法对喜树碱类抗肿瘤药物构效关系进行考察。方法　采用主成分分析 (principalcomponentanal ysis,PCA)预处理输入层数据和Levenberg Marquardt规则训练网络。 结果　改进的神经网络PCANN所得结果预测性能较强(R2 值...
关键词：喜树碱 拓扑异构酶Ⅰ 定量构效关系 神经网络 主成分分析 
趋化肽fMLP增强博安霉素的抗肿瘤作用被引量：6
《癌症》2002年第8期828-832,共5页李忠东 李毅 甄永苏 
国家重点基础性研究973项目(G1998051104)
背景和目的:博安霉素(Boanmycin,BAM)是博来霉素的A6组分,临床研究表明对多种肿瘤有效。趋化肽可吸引与激活白细胞(含巨噬细胞),使其对肿瘤生长、侵袭与转移过程产生一定的影响。本研究探讨BAM和趋化肽fMLP(N-formyl-methionyl-leucyl-p...
关键词：抗肿瘤作用 趋化肽 FMLP 博安霉素 化学疗法 
基于结构的计算机辅助药物设计方法学与应用研究被引量：11
《药学进展》2002年第6期359-364,共6页宋云龙 陆倍倍 张万年 
"973"国家重点基础研究项目子项目 (G1 9980 51 1 0 4 );国家自然科学基金资助项目 (39970 8 74
基于受体结构的计算机辅助药物设计方法始见于 2 0世纪 80年代早期 ,是多学科交叉、综合的新兴产物 ,虽还不很成熟 ,但发展迅速。本文结合近年来若干成功应用实例 ,综述活性位点分析、数据库搜寻、全新药物设计。
关键词：计算机辅助药物设计 药物设计 受体结构 配体 活性位点 数据库搜寻 虚拟组合库 
DNA拓扑异构酶Ⅰ结构、功能及喜树碱类抗癌药物研究进展被引量：18
《中国药学杂志》2002年第9期646-650,共5页宋云龙 张万年 季海涛 陆信倍 
"973"国家重点基础研究项目子项目 (G19980 5 110 4);国家自然科学基金 (3 9970 874)
目的　DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点。讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法　以近年来国外发表的...
关键词：拓扑异构酶Ⅰ 喜树碱 抗癌药 药物设计 结构生物学 
喜树碱类抗肿瘤药物的量子化学与定量构效关系研究被引量：19
《计算机与应用化学》2002年第1期4-8,18,共6页宋云龙 张万年 季海涛 盛春泉 周有骏 朱驹 吕加国 
"973"国家重点基础研究项目子项目(G1998051104);国家自然科学基金资助项目(39970874)
喜树碱类抗肿瘤药物是DNA拓扑异构酶Ⅰ(1bpoisomerase I,TopoI)的特异性抑制剂,目前已广泛应用于临床。为阐明喜树碱类化合物的作用模式,特别是A环取代基对活性的贡献,本研究基于前期喜树碱构象系统研究及其与TopoI-DNA共价复合物对接...
关键词：喜树碱 拓扑异构酶Ⅰ 定量构效关系 偏最小二乘法 遗传算法 抗肿瘤药物 量子化学 
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