郄建坤

作品数:10被引量:76H指数:5
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供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
发文主题:相关疾病环肽胸腺素Α1药物组合物修饰物更多>>
发文领域:医药卫生理学化学工程生物学更多>>
发文期刊:《中国药学杂志》《中国新药杂志》《高等学校化学学报》《解放军药学学报》更多>>
所获基金:国家自然科学基金更多>>
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细胞生长抑制剂Dolastatin 15类似物的合成及其活性研究
《高等学校化学学报》2009年第2期308-313,共6页郄建坤 梁远军 吴萍 何军林 赵修南 周文霞 张永祥 刘克良 
通过在细胞生长抑制剂Dolastatin15(D15)的N端引入含环胺基的非天然氨基酸1~3,赋予其构象限制和疏水性,设计合成了21个结构类似物,并进行了体外抑制肿瘤细胞生长的活性评价.结果表明,部分化合物显示出较好的抑制肿瘤细胞生长活性,同时...
关键词:细胞生长抑制剂 Dolastatin 15类似物 线性肽 海洋生物活性肽 
甲状旁腺激素构效关系的研究进展被引量:5
《中国新药杂志》2007年第24期2017-2020,共4页王莹 郄建坤 程卯生 刘克良 
甲状旁腺激素(PTH)是生物体内调节钙、磷代谢最为重要的肽类激素之一,其氨基端1-34片段具有全分子PTH与受体结合的能力及生物活性,被广泛用于研究PTH的结构与功能。PTH二级结构中富含α-螺旋,该螺旋结构在PTH与受体相互作用中起重要作用...
关键词:甲状旁腺激素 构效关系 钙磷代谢 骨质疏松症 
胸腺素α1的C端活性片段环肽类似物的合成与生物活性评价被引量:1
《高等学校化学学报》2007年第5期877-880,共4页蒋志龙 郄建坤 梁远军 刘克良 
国家自然科学基金(批准号:30300436)资助.
用硫酯法合成了一系列Tα1的C端活性片段的环肽类似物,以提高其活性与稳定性.用促淋巴细胞增殖法测定了环肽类似物的生物活性,结果表明,环肽类似物较好地保留或提高了促淋巴细胞增殖活性.
关键词:胸腺素Α1 环肽 硫酯法 免疫活性 
HIV融合抑制剂的研究进展被引量:2
《中国新药杂志》2006年第17期1429-1435,共7页史卫国 郄建坤 刘克良 
人免疫缺陷病毒I型(HIV-1)进入靶细胞的过程是由病毒表面的包膜糖蛋白(Env)跨膜亚基gp41介导的。gp41中含有2个α-螺旋疏水重复序列,即N末端重复序列(HR1)和C末端重复序列(HR2)。在融合过程中,它们能寡聚化形成gp41介导膜融合的功能性结...
关键词:HIV融合抑制剂 膜融合 C肽 N肽 ENFUVIRTIDE 
肽类药物研究和开发技术平台的构建及应用
《医学研究杂志》2006年第1期35-35,共1页刘克良 梁远军 吴萍 郄建坤 许笑宇 韩寒 梅兴国 张永祥 丁振闿 
关键词:肽类药物 技术平台 药物研究 生物活性肽 新药研发 药学特性 毒副作用 医药研究 
多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰研究进展被引量:9
《中国药物化学杂志》2005年第2期116-120,共5页马金波 郄建坤 刘克良 
国家自然科学基金资助项目 (30 30 0 4 36 )
综述多肽蛋白质类药物聚乙二醇化修饰的优势、方法、鉴定与检测及局限性等。
关键词:药物化学 结构修饰 聚乙二醇 多肽 蛋白质 
生物活性环肽研究进展被引量:15
《中国药物化学杂志》2004年第2期122-128,共7页蒋志龙 郄建坤 刘克良 
本文综述了一些天然环肽的发现及全合成工作 ,同时介绍了近几年来出现的环肽合成新方法。
关键词:药物化学 合成 综述 环肽 天然环肽 环化 硫酯法 
缬草属植物化学成分及药理研究概况被引量:29
《中国药学杂志》2002年第10期729-733,共5页郄建坤 屈会化 栾新慧 
目的 介绍缬草属植物的研究概况及展望。方法 查阅国内外资料并进行汇总、综述。结果 缬草属植物除均含有一定的挥发油外 ,化学成分主要集中于单萜类、倍半萜类、木脂素类、生物碱类、黄酮类等。药理研究表明该属植物具解痉、镇静、...
关键词:缬草属植物 化学成分 药理研究 镇静 抗抑郁 抗肿瘤 
IBS与靶向5-HT受体亚型的新药
《国外医学(药学分册)》2002年第1期14-18,共5页郄建坤 
由扩张刺激引起的内脏敏感性的改变被认为是肠应激综合征 (IBS)的一个关键的病理生理学特征 ,已成为治疗IBS的靶标。基于 5 HT受体配体在IBS中的基本作用原理 ,5 HT3 和 5 HT4 受体亚型在胃肠道学中得以广泛研究。在 5 HT3 拮抗剂...
关键词:肠应激综合征 5-HT3受体拮抗剂 5-HT4受体拮抗剂 5-HT3受体 IBS 5-HT4受体 
珍珠菜脂溶性部位的化学成分研究被引量:15
《解放军药学学报》2001年第4期178-180,共3页任风芝 郄建坤 屈会化 栾新慧 赵毅民 
目的 研究珍珠菜全草的化学成分。方法 利用柱层析色谱法 ,从珍珠菜中分离出 4个化合物 ,并根据理化性质和UV、IR、NMR、MS等光谱技术 ,对其进行了结构鉴定。结果  4个化合物分别为山奈素 3 O 葡萄糖苷 (I)、柚皮素 4’ O 葡萄糖苷(...
关键词:珍珠菜 黄酮 化学成分 中药 
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