国家教育部博士点基金(20060422029)

作品数：8被引量：5H指数：1
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相关期刊：《中国药学杂志》《Science China Chemistry》《化学试剂》《中国药物化学杂志》更多>>
相关主题：抗肿瘤活性氨肽酶N氨肽酶N抑制剂活性研究抑制蛋白更多>>
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Bestatin衍生物的立体选择性合成及活性研究
《中国药物化学杂志》2009年第6期401-406,共6页牟佳佳 张涛 徐文方 
国家高技术研究发展计划项目(2007AA02Z314);国家自然科学基金重大专项研究计划课题(90713041);国家自然科学基金项目(30772654);教育部博士点基金项目(20060422029)
目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a...
关键词：立体选择性合成 氨肽酶N BESTATIN 抗肿瘤活性 
Peptidomimetics and metalloprotease inhibitors as anticancer drugs被引量：1
《Science China Chemistry》2009年第5期535-548,共14页SU Li XU WenFang 
Supported by the National High Technology Research and Development Program of China (863 Project) (Grant No. 2007AA02Z314);the National Natural Science Foundation of China (Grant Nos. 90713041 & 30772654);the Doctoral Fund of Ministry of Education of China (Grant No. 20060422029)
Peptidomimetics with three types, as the structural or functional mimetics of natural active peptides, can preserve the bioactivity and improve the bioavailability and the specificity towards the targets of the lead p...
关键词：PEPTIDOMIMETICS DRUG design METALLOPROTEINASE INHIBITORS ANTICANCER agents 
以氨肽酶N为靶点的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽的设计合成及活性研究
《中国药物化学杂志》2009年第3期174-180,共7页陈来中 李乾斌 朱华伟 方浩 徐文方 
国家高技术研究发展计划项目(2007AA02Z314);国家自然科学基金重大专项研究计划课题(90713041);国家自然科学基金项目(30772654);教育部博士点基金项目(20060422029);山东省自然科学基金项目(Y2004C02);山东大学国家大学生创新性实验计划项目(02-56)
目的寻找具有氨肽酶N(APN,CD13)抑制活性的新型化合物并测定其抑制氨肽酶N的活性;考察目标化合物与APN活性位点的结合,研究目标化合物与酶的相互作用关系。方法以光学纯的天冬酰胺为原料,经Boc保护、环合、酯化、脱Boc保护、酰化、氢化...
关键词：氨肽酶N/CD13抑制剂 吡咯烷二酮 类肽 合成 构效关系 
类肽与金属蛋白酶抑制剂类抗肿瘤药物研究进展
《中国科学（B辑）》2008年第12期1043-1058,共16页宿莉 徐文方 
国家高技术研究发展计划项目(编号:2007AA02Z314);国家自然科学基金重大研究计划项目(批准号:90713041);国家自然科学基金项目(批准号:30772654);教育部博士点基金资助项目(批准号:20060422029)
类肽作为天然活性肽的结构或功能模拟物,具有3个优点:一是能够保留天然肽的底物功能,二是可改善其代谢性质,三是可提高其作用的靶向专一性等特点.高活性的类肽分子设计可通过构象限定、结构改造和非肽模拟物设计的构思等多种手段实现....
关键词：类肽 药物设计 金属蛋白酶抑制剂 抗肿瘤药物 
小分子拟肽类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性被引量：1
《中国药物化学杂志》2008年第5期345-349,共5页涂国刚 李少华 黄惠明 李刚 熊芳 朱华伟 徐文方 
国家高技术研究发展计划项目(2007AA02Z314);国家自然科学基金重大专项研究计划课题(90713041);国家自然科学基金项目(30772654);教育部博士点基金项目(20060422029);山东省自然科学基金项目(Y2004C02)
目的设计合成小分子拟肽类衍生物并测定其抑制氨肽酶N(APN)的活性,研究它与酶的相互作用关系。方法通过模拟APN水解底物的过渡态,以D-丙氨酸为原料,经缩合反应合成小分子拟肽类衍生物;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性。结...
关键词：氨肽酶N 拟肽 过渡态 抗肿瘤活性 
吡咯烷系列衍生物抑制蛋白降解酶活性的研究被引量：2
《中国药学杂志》2008年第6期469-471,共3页张丽 徐文方 张杰 
教育部博士点基金项目(20060422029)
目的对合成的一系列吡咯烷衍生物,分别研究它们对2种蛋白降解酶——基质金属蛋白酶(MMP-2,MMP-9)和氨肽酶N(APN)的抑制情况。方法以琥珀酰明胶为底物,2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBSA)为显色刺,测定化合物对明胶酶活性的影响;以L-亮氨酰对硝...
关键词：吡咯烷衍生物 基质金属蛋白酶抑制剂 氨肽酶N抑制剂 抗肿瘤活性 
吡咯烷类基质金属蛋白酶-2抑制剂的合成与表征被引量：1
《化学试剂》2007年第11期641-643,646,共4页程先超 方浩 唐伟 徐文方 
国家科技部863专项研究课题(2007AA02Z314);国家自然科学基金重大专项研究课题(90713041);国家自然科学基金资助项目(30772654);教育部博士点基金资助项目(20060422029);山东省自然科学基金资助项目(Y2004C02);日本教育部资助项目
以trans-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过酯化、酰化、磺化、SN2亲核取代、催化氢化、氨解、皂化、缩合等反应,合成了4个吡咯烷类基质金属蛋白酶-2抑制剂。利用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对这些化合物进行了表征。
关键词：吡咯烷衍生物 合成 表征 
N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸(fMLP)三肽的合成
《中国药物化学杂志》2007年第5期299-301,共3页廖一静 杨康辉 王举涛 张瑞环 徐文方 
国家自然科学基金项目(36072541);教育部博士点基金项目(20060422029);山东省自然科学基金项目(Y2004C02)
目的合成N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三肽(fMLP)。方法以L-亮氨酸、L-苯丙氨酸为原料,采用环酸酐法(NCA)合成二肽L-亮氨酰-L-苯丙氨酸;又以DCC、HOBT为偶联剂,与N-甲酰-L-甲硫氨酸进行偶联,在0.5mol.L-1的NaOH溶液中水解得到...
关键词：三肽 合成 N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸(fMLP) 环酸酐(NCA)法 
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